7-[3-(3-羟基辛-1-烯基)-4,6-二氧杂双环[3.1.1]庚-2-基]庚-5-烯酸 | 57576-52-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 中文名称: 7-[3-(3-羟基辛-1-烯基)-4,6-二氧杂双环[3.1.1]庚-2-基]庚-5-烯酸
• 中文别名: 血栓素A2
• 英文名称: Thromboxane A2
• 英文别名: [3H]-Thromboxane A2；(Z)-7-[(1S,3R,4S,5S)-3-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-2,6-dioxabicyclo[3.1.1]heptan-4-yl]hept-5-enoic acid
• CAS: 57576-52-0
• 化学式: C₂₀H₃₂O₅
• 分子量: 352.471
• InChiKey: DSNBHJFQCNUKMA-SCKDECHMSA-N

物化性质

• 物理描述：
  Solid

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  76
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-[3-(3-羟基辛-1-烯基)-4,6-二氧杂双环[3.1.1]庚-2-基]庚-5-烯酸 、 三羟甲基氨基甲烷 反应 0.5h， 以isolated from a microsomal fraction of rabbit platelets) and 5 ng prostaglandin G2 as substrate in Tris buffer at a pH of 7.5 for 30 minutes at a temperature of 37° C的产率得到前列腺素 G2溶液
  参考文献：
  名称：

  Inflammatory mediation obtained from atractylodes lancea

  摘要：

  本发明提供了一种抑制哺乳动物体内环氧合酶-2和其他促炎因子活性的方法。该方法包括向哺乳动物体内注射Atractylodes lancea的有机提取物的治疗有效或预防有效剂量。该有机提取物对环氧合酶-2活性的抑制作用明显大于对环氧合酶-1活性的抑制作用。本发明还提供了一种治疗哺乳动物患有或有发展患有需要抑制环氧合酶-2或其他促炎因子的病症的方法。该方法包括向哺乳动物体内注射Atractylodes lancea的有机提取物的治疗有效或预防有效剂量。

  公开号：

  US20020192305A1
• 作为产物：
  描述：

  三羟甲基氨基甲烷盐酸盐 、 乙二胺四乙酸 、 前列腺素 H2 、 盐酸 、 三羟甲基氨基甲烷 、 凝血烷 反应 0.88h， 生成 7-[3-(3-羟基辛-1-烯基)-4,6-二氧杂双环[3.1.1]庚-2-基]庚-5-烯酸
  参考文献：
  名称：

  Triazolo-1,4-diazepine compounds and medicinal composition containing the same

  摘要：

  一种具有以下式子（I）的三唑并[1,4]二氮杂环化合物： 其中A代表CO，CO-B或B，B代表C1到C6烷基或在其中间有氧原子的C2到C6烷基，X代表N-O或CH，n代表2到6的整数，R代表羟基，C1到C6低烷氧基或C1到C6低烷基氨基，但这些基团可以被N，N-二甲基氨基，N，N-二乙基氨基，苯基或杂环基所取代，并且R1代表氢原子或具有PAF拮抗作用和血栓素合成抑制作用的C1到C3低烷基，以及包含该化合物作为活性成分的药物组合物。

  公开号：

  US06433167B1

文献信息

• [EN] 1,3 DI-SUBSTITUTED CYCLOBUTANE OR AZETIDINE DERIVATIVES AS HEMATOPOIETIC PROSTAGLANDIN D SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AZÉTIDINE OU DE CYCLOBUTANE 1,3-DISUBSTITUÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA PROSTAGLANDINE D SYNTHASE HÉMATOPOÏÉTIQUE (H-PGDS)
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2018069863A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  A compound of formula (I), wherein R, R1, R2, R3, Y, Y1, a, X, and Z are as defined herein. The compounds of the present invention are inhibitors of hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) and can be useful in the treatment of Duchenne Muscular Dystrophy. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting H-PGDS activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

  式（I）的化合物，其中R、R1、R2、R3、Y、Y1、a、X和Z的定义如本文所述。本发明的化合物是造血前列腺素D合成酶（H-PGDS）的抑制剂，可用于治疗杜兴氏肌肉萎缩症。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制H-PGDS活性和治疗相关疾病的方法。
• [EN] LYMPHATIC SYSTEM-DIRECTING LIPID PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIPIDIQUES ORIENTANT VERS LE SYSTÈME LYMPHATIQUE
  申请人：ARIYA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019046491A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  The present invention provides lymphatic system-directing lipid prodrugs, pharmaceutical compositions thereof, methods of producing such prodrugs and compositions, as well as methods of improving the bioavailability or other properties of a therapeutic agent that comprises part of the lipid prodrug. The present invention also provides methods of treating a disease, disorder, or condition such as those disclosed herein, comprising administering to a patient in need thereof a provided lipid prodrug or a pharmaceutical composition thereof.

  本发明提供了淋巴系统定向脂质前药，其制药组合物，制备这种前药和组合物的方法，以及改善作为脂质前药一部分的治疗剂的生物利用度或其他性质的方法。本发明还提供了治疗疾病、紊乱或症状的方法，包括向需要的患者施用所提供的脂质前药或其制药组合物。
• New CRTh2 antagonists
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2548876A1

  公开（公告）日：2013-01-23

  The present invention relates to compounds of formula (I), to the process for preparing such compounds and to their use in the treatment of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by CRTh2 antagonist activity.

  本发明涉及式(I)的化合物，制备这种化合物的方法以及它们在治疗病理状况或疾病中的应用，该病理状况或疾病容易通过CRTh2拮抗活性得到改善。
• TRIAZOLIUM SALTS AS PAR1 INHIBITORS, PRODUCTION THEREOF, AND USE AS MEDICAMENTS
  申请人：HEINELT Uwe

  公开号：US20110034452A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  The invention relates to novel compounds of formula I where X, A − , Q1, Q2 Q3, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are each as defined below. The compounds of formula I have antithrombotic activity and inhibit especially protease-activated receptor 1 (PAR1). The invention further relates to a process for preparing the compound of formula I and to the use thereof as a medicament.

  这项发明涉及公式I的新化合物， 其中X，A − ，Q1，Q2，Q3，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9分别如下定义。公式I的化合物具有抗血栓活性，特别是抑制蛋白酶活化受体1（PAR1）。该发明还涉及制备公式I化合物的方法以及将其用作药物的用途。
• SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDINE AMIDES AND USE THEREOF
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US20200339567A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  The present application relates to novel substituted imidazopyridine amides of the formula (I), to processes for their preparation, to their use, alone or in combinations, for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for the production of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular, neurological and central nervous as well as metabolic disorders.

  本申请涉及新型取代咪唑吡啶酰胺的化合物（I）的制备方法，它们的使用，单独或组合用于治疗和/或预防疾病，以及它们用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管、神经系统和中枢神经以及代谢紊乱疾病。