(R)-3-(2-(4-methylthiazol-2-yl)pyrrolidine-1-carbonyl)-5-(oxazol-2-yl)benzoic acid | 1221264-20-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (R)-3-(2-(4-methylthiazol-2-yl)pyrrolidine-1-carbonyl)-5-(oxazol-2-yl)benzoic acid
• 英文别名: 3-[(2R)-2-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)pyrrolidine-1-carbonyl]-5-(1,3-oxazol-2-yl)benzoic acid
• CAS: 1221264-20-5
• 化学式: C₁₉H₁₇N₃O₄S
• 分子量: 383.428
• InChiKey: PTRHNLMBNNSWRF-OAHLLOKOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  125
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-tert-butyl (1-hydrazinyl-2-methyl-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)carbamate 、 (R)-3-(2-(4-methylthiazol-2-yl)pyrrolidine-1-carbonyl)-5-(oxazol-2-yl)benzoic acid 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以81%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXADIAZOLE COMPOUNDS WHICH INHIBIT BETA-SECRETASE ACTIVITY AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS OXADIAZOLE QUI INHIBENT L'ACTIVITÉ DE LA BÊTA-SECRÉTASE, ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  这项发明提供了新型β-分泌酶抑制剂以及它们的方法，包括治疗阿尔茨海默病的方法。

  公开号：

  WO2012054510A1

文献信息

• PYRROLIDINE COMPOUNDS WHICH INHIBIT BETA-SECRETASE ACTIVITY AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：BILCER Geoffrey M.

  公开号：US20120295894A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  Described herein are novel beta-secretase inhibitors and methods for their use, including methods of treating Alzheimer's disease.

  本文介绍了一种新型的β-秘密酶抑制剂及其使用方法，包括治疗阿尔茨海默病的方法。
• SULFONAMIDO PYRROLIDINE COMPOUNDS WHICH INHIBIT BETA-SECRETASE ACTIVITY AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Bilcer Geoffrey M.

  公开号：US20130059840A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  Described herein are novel beta-secretase inhibitors and methods for their use, including methods of treating Alzheimer's disease.

  本文描述了新型β-分泌酶抑制剂及其使用方法，包括治疗阿尔茨海默病的方法。
• [EN] PYRROLIDINE COMPOUNDS WHICH INHIBIT BETA-SECRETASE ACTIVITY AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRROLIDINE QUI EMPÊCHE L'ACTIVITÉ BÊTA-SECRÉTASE ET PROCÉDÉS POUR LEUR UTILISATION
  申请人：COMENTIS INC

  公开号：WO2010042892A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  Described herein are novel beta-secretase inhibitors and methods for their use, including methods of treating Alzheimer's disease.
• [EN] PYRROLIDINE COMPOUNDS WHICH INHIBIT BETA-SECRETASE ACTIVITY AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRROLIDINE QUI INHIBENT L'ACTIVITÉ DE LA BÊTA-SÉCRÉTASE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：COMENTIS INC

  公开号：WO2010110817A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  Described herein are novel beta-secretase inhibitors and methods for their use, including methods of treating Alzheimer's disease.
• [EN] SULFONAMIDO PYRROLIDINE COMPOUNDS WHICH INHIBIT BETA-SECRETASE ACTIVITY AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS SULFONAMIDO PYRROLIDINE QUI INHIBENT L'ACTIVITÉ BÊTA SÉCRÉTASE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：COMENTIS INC

  公开号：WO2011044057A1

  公开（公告）日：2011-04-14

  Described herein are novel beta-secretase inhibitors and methods for their use, including methods of treating Alzheimer's disease.