7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯氮杂卓 | 25174-38-3

分子结构分类

有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类

中文名称

7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯氮杂卓

中文别名

——

英文名称

7-Chlor-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin

英文别名

7-chloro-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepine；7-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine

CAS

25174-38-3

化学式

C₁₀H₁₂ClN

mdl

MFCD09970322

分子量

181.665

InChiKey

ZJIUEDYXZUIMNV-UHFFFAOYSA-N

BEILSTEIN

——

EINECS

——

物化性质

沸点：

110-115 °C(Press: 0.1 Torr)
密度：

1.121±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

辛醇/水分配系数(LogP)：

2.4
重原子数：

12
可旋转键数：

0
环数：

2.0
sp3杂化的碳原子比例：

0.4
拓扑面积：

12
氢给体数：

1
氢受体数：

1

安全信息

海关编码：

2933990090

上下游信息

上游原料

中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
——	1-(7-chloro-1,2,4,5-tetrahydro-3H-benzo[d]azepin-3-yl)ethan-1-one	34583-94-3	C₁₂H₁₄ClNO	223.702
——	8-chloro-1,3,4,5-tetrahydro-benzo[d]azepin-2-one	82302-25-8	C₁₀H₁₀ClNO	195.648
2,3,4,5 -四氢-1H -苯并[D]氮杂卓	2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine	4424-20-8	C₁₀H₁₃N	147.22
2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓-7-胺	2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-7-ylamine	107393-73-7	C₁₀H₁₄N₂	162.235
2-氯-N-[2-(4-氯-苯基)-乙基]-乙酰胺	α-Chlor-N-p-chlorphenethylacetamid	3840-66-2	C₁₀H₁₁Cl₂NO	232.109

反应信息

作为反应物：

描述：

7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯氮杂卓、 6-[(2-甲基-3-吡啶)氧基]-3-吡啶胺以85%的产率得到7-chloro-N-{6-[(2-methylpyridin-3-yl)oxy]pyridin-3-yl}-1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepine-3-carboxamide

参考文献：

名称：

Therapeutic compounds

摘要：

本发明提供了公式I的化合物：1其中X，R1，R2，R3，R4，R5和R6具有规范中定义的任何值，以及包含该化合物的制药组合物。该发明还提供了治疗方法以及用于制备公式I化合物的过程和中间体。

公开号：

US20030149024A1
作为产物：

描述：

4-氯苯乙胺在吡啶、三氯化铝、硼烷作用下，以乙醚、二氯甲烷为溶剂，生成 7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯氮杂卓

参考文献：

名称：

Discovery and SAR of new benzazepines as potent and selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of obesity

摘要：

We report on the synthesis, biological evaluation and structure-activity relationships for a series of 3-benzazepine derivatives as 5-HT2C receptor agonists. The compounds were evaluated in functional assays measuring [H-3] phosphoinositol turnover in HEK-293 cells transiently transfected with h5-HT2C, h5-HT2A or h5-HT2B receptors. Several compounds are shown to be potent and selective 5-HT2C receptor agonists, which decrease food intake in a rat feeding model. (c) 2005 Elsevier Ltd. All rights reserved.

DOI：

10.1016/j.bmcl.2004.12.080

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文献信息

[EN] BENZOLACTAM COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS BENZOLACTAMES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE

申请人：OTSUKA PHARMA CO LTD

公开号：WO2017068412A1

公开（公告）日：2017-04-27

The invention provides a compound of formula (0): or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide or tautomer thereof. The compounds are inhibitors of ERK 1/2 kinases and will be useful in the treatment of ERKl/2-mediated conditions. The compounds are therefore useful in therapy, in particular in the treatment of cancer.

该发明提供了一个化合物，其化学式为(0)：或其药学上可接受的盐、N-氧化物或互变异构体。这些化合物是ERK 1/2激酶的抑制剂，并将在治疗ERKl/2介导的疾病中发挥作用。因此，这些化合物在治疗中特别是在癌症治疗中是有用的。
[EN] COCRYSTALS OF LORCASERIN<br/>[FR] COCRISTAUX DE LORCASÉRINE

申请人：ENANTIA S L

公开号：WO2017144598A1

公开（公告）日：2017-08-31

Cocrystals of Lorcaserin hydrochloride and an organic diacid, in particular with (+)-di-p- toluoyl-D-tartaric acid; (+)-camphoric acid; and oxalic acid, processes for their preparation, their therapeutical indications, as well as, pharmaceutical compositions containing them. It also relates to a resolution process of lorcaserin which goes through the formation of the cocrystal of (R)-Lorcaserin hydrochloride with (+)-di-p-toluoyl-D-tartaric.

Lorcaserin盐和有机二酸的共晶体，特别是与(+)-二对甲苯基-D-酒石酸; (+)-樟脑酸; 以及草酸，其制备方法，其治疗适应症，以及含有它们的药物组合物。它还涉及通过(R)-Lorcaserin盐与(+)-二对甲苯基-D-酒石酸形成共晶体的分离过程。
PROCESSES FOR THE PREPARATION OF 8-CHLORO-1-METHYL-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-3-BENZAZEPINE AND INTERMEDIATES RELATED THERETO

申请人：Weigl Ulrich

公开号：US20120283431A1

公开（公告）日：2012-11-08

The present invention provides processes, methods and intermediates for the preparation of 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine, salts, hydrates and crystal forms thereof which are useful as serotonin (5-HT) receptor agonists for the treatment of, for example, central nervous system disorders such as obesity.

本发明提供制备8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮癸烷、其盐、水合物和晶体形式的过程、方法和中间体，它们可用作5-羟色胺（5-HT）受体激动剂，用于治疗中枢神经系统疾病，如肥胖症等。
PROCESSES FOR PREPARING (R)-8-CHLORO-1-METHYL-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-3-BENZAZEPINE AND INTERMEDIATES THEREOF

申请人：Gharbaoui Tawfik

公开号：US20100305316A1

公开（公告）日：2010-12-02

The present invention provides processes and intermediates for the preparation of (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine and salts thereof which are useful as serotonin-2C (5-HT2C) receptor agonists for the treatment of, for example, obesity.

本发明提供了制备(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并哌啶及其盐的工艺和中间体，它们作为5-羟色胺-2C（5-HT2C）受体激动剂可用于治疗肥胖症等疾病。
[EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR MODULATING FGF ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE MODULATION DE L'ACTIVITÉ FGF

申请人：RECOVERY THERAPEUTICS INC

公开号：WO2022174083A1

公开（公告）日：2022-08-18

The invention features compounds which modulate FGF activity, e.g., by enhancing the binding between FGF-2 and its receptors, e.g., FGF-R1. Also featured is a pharmaceutical composition containing one or more of the compounds, a method of treating an injury or a disease e.g., stroke, congenital hypogonadotropic hypogonadism, and viral infection, and a method of increasing spermatogenesis using the pharmaceutical composition.

本发明涉及调节FGF活性的化合物，例如，通过增强FGF-2与其受体（例如FGF-R1）之间的结合。此外，本发明还涉及一种含有一种或多种该化合物的制药组合物，一种治疗损伤或疾病（例如中风、先天性低促性腺激素性性腺功能减退症和病毒感染）的方法，以及一种使用该制药组合物增加精子生成的方法。