D-Leu-Gly-L-Arg-pNA

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: D-Leu-Gly-L-Arg-pNA
• 英文别名: (2R)-2-amino-N-[2-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-(4-nitroanilino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]-4-methylpentanamide
• 化学式: C20H32N8O5
• 分子量: 464.5
• InChiKey: DZBADAKTNIRQKK-CVEARBPZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  224
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  D-Leu-Gly-L-Arg-pNA 、 溶剂黄146 生成 Boc-D-Leu-Gly-L-Arg-pNA
  参考文献：
  名称：

  Peptide substrates for the identification of factor Xa

  摘要：

  选择自三肽和四肽的肽底物，其化学式为Q-A.sub.1-A.sub.2-Gly-A.sub.4-R（I），其中Q是阻断肽链N端的基团，A.sub.1选择自Leu、Ile、Nle、Nva、CHA、CHG、CHT、Phe、Ala和Lys基团，其中Lys残基的碱性侧基团被适当基团阻断，从而显著消除了该侧基团的碱性特性，A.sub.2是单键、Asp或Glu，Asp和Glu的羧基侧链能够酯化或酰胺化，A.sub.4选择自Arg和Lys基团，R为pNA；以及它们的加成盐。这些肽底物在测定Xa因子中非常有用。

  公开号：

  US06121239A1
• 作为产物：
  描述：

  L-glycyl-L-arginine-p-nitrobenzene 、 、 BOC-D-亮氨酸 、 N,N-二异丙基乙胺 、 在 silica gel 、 chloroform methanol HOAc 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以Lyophilization gives 785 mg (yield: 80%) of the expected product in pure form的产率得到D-Leu-Gly-L-Arg-pNA
  参考文献：
  名称：

  Peptide substrates for the identification of factor Xa

  摘要：

  选择自三肽和四肽的肽底物，其化学式为Q-A.sub.1-A.sub.2-Gly-A.sub.4-R（I），其中Q是阻断肽链N端的基团，A.sub.1选择自Leu、Ile、Nle、Nva、CHA、CHG、CHT、Phe、Ala和Lys基团，其中Lys残基的碱性侧基团被适当基团阻断，从而显著消除了该侧基团的碱性特性，A.sub.2是单键、Asp或Glu，Asp和Glu的羧基侧链能够酯化或酰胺化，A.sub.4选择自Arg和Lys基团，R为pNA；以及它们的加成盐。这些肽底物在测定Xa因子中非常有用。

  公开号：

  US06121239A1

文献信息

• Tripeptide derivatives and their application in assaying enzymes
  申请人：Pentapharm, A.G.

  公开号：US04440678A1

  公开（公告）日：1984-04-03

  Tripeptide derivatives having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is alkanoyl or .omega.-aminoalkyanoyl, phenylalkanoyl or p-aminophenylalkanoyl, cyclohexylcarbonyl or 4-aminomethyl-cylcohexylcarbonyl, benzoyl optionally substituted with methyl, amino, or halogen in the o- or p-position, alkoxy carbonyl, benzyloxy carbonyl optionally substituted with methoxy, methyl, or chlorine in the p-position, alkylsulfonyl, phenylsulfonyl or naphthylsulfonyl, R.sup.2 is straight-chained or branched alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, benzoxyalkyl, .omega.-carboxy-alkyl, .omega.-alkoxy carbonylalkyl, .omega.-benzyloxycarbonylalkyl, cyclohexyl, cyclohexylmethyl, 4-hydroxycyclohexylmethyl, phenyl, benzyl, 4-hydroxybenzyl or imidazol-4-yl-methyl, R.sup.3 is hydrogen or alkyl, R.sup.4 is hydrogen, methyl or ethyl, and R.sub.5 is an amino group substituted with aromatic or heterocyclic radicals, R.sup.5 being capable of being split off by enzymatic hydrolysis to form a colored or fluorescent product H-R.sup.5. The tripeptide derivatives of formula I are used for assaying certain enzymes, and in particular, factor Xa. Enzyme-bearing materials are reacted with the said tripeptide derivatives. The quantity of split product H-R.sub.5 released by the enzymatic action on the tripeptide derivative is determined photometrically, spectrophotometrically, fluorescence-spectrophotometrically, or electrochemically. The quantity of released split product H-R.sup.5 per time unit is proportional to the quantity of enzyme present in the starting material.

  具有以下式子的三肽衍生物##STR1##其中R.sup.1是脂肪酰或.omega.-氨基烷基酰、苯基烷酰或p-氨基苯基烷酰、环己基羰基或4-氨甲基-环己基羰基、苯甲酰基，o-或p-位取代甲基、氨基或卤素的苯甲酰基，烷氧羰基、苄氧羰基，p-位取代甲氧基、甲基或氯的苄氧羰基，烷基磺酰基、苯基磺酰基或萘基磺酰基，R.sup.2是直链或支链烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、苯氧基烷基、.omega.-羧基-烷基、.omega.-烷氧羰基烷基、.omega.-苄氧羰基烷基、环己基、环己基甲基、4-羟基环己基甲基、苯基、苄基、4-羟基苄基或咪唑-4-基-甲基，R.sup.3是氢或烷基，R.sup.4是氢、甲基或乙基，R.sub.5是被芳香族或杂环基团取代的氨基，R.sup.5能被酶水解分裂形成有色或荧光产物H-R.sup.5。式I的三肽衍生物用于测定某些酶，尤其是Xa因子。酶载体材料与所述三肽衍生物反应。通过酶对三肽衍生物的作用释放的分裂产物H-R.sub.5的数量是通过光度测量、分光光度测量、荧光分光光度测量或电化学方法确定的。每个时间单位释放的分裂产物H-R.sup.5的数量与起始材料中存在的酶的数量成比例。