SR 58611A | 121524-07-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: SR 58611A
• 英文别名: N-<(2R)-7-ethoxycarbonylmethoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphth-2-yl>-(2R)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethanamine；ethyl 2-[[(7R)-7-[[(2R)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl]oxy]acetate
• CAS: 121524-07-0
• 化学式: C₂₂H₂₆ClNO₄
• 分子量: 403.906
• InChiKey: RDJQCOBTKKAQAH-CTNGQTDRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  67.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  SR 58611A 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 SR 58878
  参考文献：
  名称：

  Sher, Philip M.; Fisher, Liesl G.; Skwish, Stephen, Medicinal Chemistry Research, 1997, vol. 7, # 2, p. 109 - 115

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  (R)-2-氨基-7-羟基四氢化萘 在 TEA 、 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 SR 58611A
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and β-adrenergic activity of atypical β-adrenergic phenylethanolaminotetralin stereoisomers

  摘要：

  A series of substituted phenylethanolaminotetralins were synthesized as pure stereoisomers and their ability to stimulate atypical beta-adrenoceptors selectively was evaluated. The compounds in vitro relative potencies were assessed using the atypical beta response of inhibition of rat proximal colon motility and the typical beta 1 (increase in guinea-pig right atrial frequency) and beta 2 (guinea-pig tracheal relaxation and rat uterus motility inhibition) responses. Compound 42 (SR 58611A) was found to be the most potent and selective.

  DOI：

  10.1016/0223-5234(94)90095-7

文献信息

• Procédé pour la O-alkylation de N-(hydroxy)aralkylphényléthanolamines
  申请人：SANOFI

  公开号：EP0303546A2

  公开（公告）日：1989-02-15

  Procédé pour la préparation de composés de formule dans laquelle X représente l'hydrogène, un halogène, un groupe trifluorométhyle ou un groupe alkyle inférieur; W représente méthyle, Q représente l'hydrogène ou W et Q, ensemble, forment un groupe éthylène et R′ représente un groupe alkyle inférieur, carac­térisé en ce qu'on protège le groupe amino du phénol correspondant au composé de formule I, on soumet le composé ainsi obtenu à une alkylation avec un composé de formule Hal-CH₂-COOR′, où R′ est tel que défini pour la formule I et Hal est le chlore, le brome ou l'iode, et on débloque ensuite le groupe amino du produit ainsi obtenu.

  一种制备式化合物的工艺 其中 X 代表氢、卤素、三氟甲基或低级烷基；W代表甲基，Q代表氢或W和Q共同形成乙烯基，R′代表低级烷基，其特征在于与式Ⅰ化合物相对应的苯酚的氨基被保护，由此得到的化合物用式Hal-CH₂-COOR′化合物进行烷基化，其中R′如式Ⅰ所定义，Hal为氯、溴或碘，然后将由此得到的产物的氨基脱锁。
• Utilisation de phényléthanolamines pour la préparation de médicaments pour les affections oculaires
  申请人：SANOFI

  公开号：EP0403360A2

  公开（公告）日：1990-12-19

  L'invention a pour objet l'utilisation d'analogues de phényléthanolamine pour la préparation de médicaments destinés au traitement des affections oculaires, notamment pour le contrôle de la pression intraoculaire et le traitement de l'hypertension oculaire et du glaucome.

  本发明的目的是将苯乙醇胺类似物用于制备治疗眼部疾病的药物，特别是用于控制眼压和治疗眼压过高和青光眼。
• Utilisation de phényléthanolaminotétralines pour la préparation de médicaments antidépressifs et anti-stress
  申请人：SANOFI

  公开号：EP0489640B1

  公开（公告）日：1996-10-02
• UTILISATION D'AGONISTES DES RECEPTEURS BETA-3 ADRENERGIQUES POUR LA PREPARATION DE MEDICAMENTS CICATRISANTS
  申请人：SANOFI-SYNTHELABO

  公开号：EP0966276B1

  公开（公告）日：2003-12-10
• UTILISATION DES AGONISTES DES RECEPTEURS BETA-3 ADRENERGIQUES POUR LA PREPARATION DE MEDICAMENTS CICATRISANTS
  申请人：Sanofi-Synthélabo

  公开号：EP0966276A1

  公开（公告）日：1999-12-29