7-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸 | 16205-47-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 中文名称: 7-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸
• 中文别名: 7-甲基吡唑并[1,5-A]吡啶-3-羧酸
• 英文名称: 1-Carboxy-5-methyl-pyrazolo<1.5-a>pyridin
• 英文别名: 7-methyl-pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylic acid；7-methyl-3-pyrazolo[1,5-a]pyridinecarboxylic acid；7-Methylpyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylic acid
• CAS: 16205-47-3
• 化学式: C₉H₈N₂O₂
• 分子量: 176.175
• InChiKey: DKOIGMYINSXCJV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸 以 氯化亚砜 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (R)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基胺
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylic acid derivatives and their

  摘要：

  本文描述了以下公式（I）所代表的吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸衍生物：其中R.sub.1和R.sub.2分别表示氢原子或较低的烷基基团，R.sub.3表示含有三级氮原子的氮杂双环基团，Y代表--O--或--NH--，或其盐。还描述了它们的制备过程以及含有它们作为活性成分的5-羟色胺受体拮抗剂。

  公开号：

  US05200415A1
• 作为产物：
  描述：

  C₁₀H₁₀N₂O₂ 在 甲醇 、 水 、 lithium hydroxide 作用下， 生成 7-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸
  参考文献：
  名称：

  EphB3受体酪氨酸激酶抑制剂的构效关系研究

  摘要：

  吡唑并[1,5- a ]吡啶的 2-氯苯胺衍生物的构效关系研究表明，通过保留 2-氯苯胺并向 5吡唑并[1,5- a ]吡啶的-位。此外，用咪唑并[1,2- a ]吡啶替代吡唑并[1,5- a ]吡啶具有良好的耐受性，并导致小鼠肝微粒体稳定性增强。EphB3 抑制两种杂环系列的构效关系相似。细胞培养中的代表性类似物也证明了激酶抑制活性。一个模拟 ( 32, LDN-211904) 还分析了对一组 288 种激酶的抑制活性，发现对酪氨酸激酶具有很高的选择性。总体而言，这些研究为检查 EphB3 受体的体外、细胞和潜在的体内激酶依赖性功能提供了有用的分子探针。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.09.010

文献信息

• Monoacylglycerol Lipase Modulators
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20200102303A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  Fused compounds of Formula (I) and Formula (II), pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions associated with MGL modulation, such as those associated with pain, psychiatric disorders, neurological disorders (including, but not limited to major depressive disorder, treatment resistant depression, anxious depression, bipolar disorder), cancers and eye conditions. Wherein R 1 , R 2 , R 2a , R 3 , R 3a , R 4 , and R 4a are defined herein.

  化合物的结构式（I）和结构式（II），含有它们的药物组合物，制备它们的方法，以及使用它们的方法，包括用于治疗与MGL调节相关的疾病状态、紊乱和病况的方法，例如与疼痛、精神障碍、神经障碍（包括但不限于重性抑郁障碍、治疗抵抗性抑郁症、焦虑性抑郁症、躁郁症）、癌症和眼部疾病相关的方法。 其中R1、R2、R2a、R3、R3a、R4和R4a在此处定义。
• HPK1 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US20210078996A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物用于抑制HPK1和治疗HPK1介导的疾病的方法。
• Pyrazolo [1,5-a] pyridine-3-carboxylic acid derivatives, their preparation process and their use
  申请人：ASAHI KASEI KOGYO KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0483836A1

  公开（公告）日：1992-05-06

  Described herein are pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylic acid derivatives represented by the following formula (I): wherein R₁ and R₂ individually mean a hydrogen atom or a lower alkyl group, R₃ denotes an azabicyclo group containing a tertiary nitrogen atom, and Y stands for -O- or -NH-, or salts thereof. Their preparation process and serotonin receptor antagonists containing them as active ingredients are also described.

  这里描述的是由下式 (I) 代表的吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸衍生物： 其中 R₁ 和 R₂ 分别表示氢原子或低级烷基，R₃ 表示含有三级氮原子的氮杂环基团，Y 表示 -O- 或 -NH-，或其盐类。此外，还介绍了它们的制备工艺和含有它们作为活性成分的血清素受体拮抗剂。
• Morpholine and 1,4-oxazepane amides as somatostatin receptor subtype 4 (SSTR4) agonists
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US10071974B2

  公开（公告）日：2018-09-11

  The invention relates to morpholine and 1,4-oxazepane amide derivatives of general formula (I), which are agonists of somatostatin receptor subtype 4 (SSTR4), useful for preventing or treating medical disorders related to SSTR4. In addition, the invention relates to processes for preparing pharmaceutical compositions as well as processes for manufacture of the compounds according to the invention.

  本发明涉及通式(I)的吗啉和1,4-氧氮杂环庚烷酰胺衍生物，它们是体生长抑素受体亚型4（SSTR4）的激动剂，可用于预防或治疗与SSTR4相关的疾病。此外，本发明还涉及制备药物组合物的工艺以及根据本发明制造化合物的工艺。
• Somatostatin receptor subtype 4 (SSTR4) agonists
  申请人：Centrexion Therapeutics Corporation

  公开号：US10166214B2

  公开（公告）日：2019-01-01

  3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-6-carboxylic acid amide derivatives which are agonists of somatostatin receptor subtype 4 (SSTR4), useful for preventing or treating medical disorders related to SSTR4.

  3-氮杂双环[3.1.0]己烷-6-羧酸酰胺衍生物是体生长抑素受体亚型 4（SSTR4）的激动剂，可用于预防或治疗与 SSTR4 有关的疾病。