3-amino-N-(4-hydroxyphenyl)propanamide | 805978-56-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3-amino-N-(4-hydroxyphenyl)propanamide
• 英文别名: N-(4-Hydroxyphenyl)-beta-alaninamide
• CAS: 805978-56-7
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₂
• 分子量: 180.206
• InChiKey: ZQPPWKWNKBNZDZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N'-di-(N,N-dimethylethyl)-2,6-dibromonaphthalene-1,4,5,8-tetracarboxylic acid bisimide 、 3-amino-N-(4-hydroxyphenyl)propanamide 在 盐酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 以25%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  萘二酰亚胺支架对G-四链体具有双重可逆和共价相互作用。

  摘要：

  G-四链体寡核苷酸的选择性识别和烷基化已通过取代的萘酚二酰亚胺（NDI）通过烷基酰胺间隔基与可调节的长度和构象移动性与工程酚部分偶联而实现。已经进行了FRET-熔解测定，圆二色性滴定和凝胶电泳分析，以评估G-四链体的可逆稳定性和烷基化。通过最短的烷基-氨基间隔基偶联到醌甲基化物前体（NDI-QMP）和苯酚部分的NDI表现出平面且相当刚性的几何形状（通过DFT计算建模）。它们分别是最好的不可逆和可逆G-四链体粘合剂。上述NDI-QMP能够在纳摩尔范围内烷基化端粒G-四链体DNA，并且与单链和双链寡核苷酸相比，对G-四链体的选择性高100-1000倍。该化合物对肺癌细胞系的细胞毒性也最大。

  DOI：

  10.1016/j.biochi.2011.06.015

文献信息

• Subcutaneous delivery of polymer conjugates of therapeutic agents
  申请人：Serina Therapeutics, Inc.

  公开号：US10426768B2

  公开（公告）日：2019-10-01

  The present disclosure provides polymer conjugates comprising a polymer and an agent, the agent linked to the polymer via a linking group containing a cleavable moiety.

  本公开提供的聚合物共轭物由聚合物和药剂组成，药剂通过含有可裂解分子的连接基团与聚合物连接。
• SUBCUTANEOUS DELIVERY OF POLYMER CONJUGATES OF THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Serina Therapeutics, Inc.

  公开号：EP2773379B1

  公开（公告）日：2019-10-09
• SUBCUTANEOUS DELIVERY OF POLYMER CONJUGATES OF THERAPEUTICS AGENTS
  申请人：Serina Therapeutics, Inc.

  公开号：US20200093816A1

  公开（公告）日：2020-03-26

  The present disclosure provides polymer conjugates comprising a polymer and an agent, the agent linked to the polymer via a linking group containing a cleavable moiety.
• Naphthalene diimide scaffolds with dual reversible and covalent interaction properties towards G-quadruplex
  作者：Matteo Nadai、Filippo Doria、Marco Di Antonio、Giovanna Sattin、Luca Germani、Claudia Percivalle、Manlio Palumbo、Sara N. Richter、Mauro Freccero

  DOI：10.1016/j.biochi.2011.06.015

  日期：2011.8

  by substituted naphathalene diimides (NDIs) conjugated to engineered phenol moieties by alkyl-amido spacers with tunable length and conformational mobility. FRET-melting assays, circular dichroism titrations and gel electrophoresis analysis have been carried out to evaluate both reversible stabilization and alkylation of the G-quadruplex. The NDIs conjugated to a quinone methide precursor (NDI-QMP)

  G-四链体寡核苷酸的选择性识别和烷基化已通过取代的萘酚二酰亚胺（NDI）通过烷基酰胺间隔基与可调节的长度和构象移动性与工程酚部分偶联而实现。已经进行了FRET-熔解测定，圆二色性滴定和凝胶电泳分析，以评估G-四链体的可逆稳定性和烷基化。通过最短的烷基-氨基间隔基偶联到醌甲基化物前体（NDI-QMP）和苯酚部分的NDI表现出平面且相当刚性的几何形状（通过DFT计算建模）。它们分别是最好的不可逆和可逆G-四链体粘合剂。上述NDI-QMP能够在纳摩尔范围内烷基化端粒G-四链体DNA，并且与单链和双链寡核苷酸相比，对G-四链体的选择性高100-1000倍。该化合物对肺癌细胞系的细胞毒性也最大。