(R)-1-(3-amino-4-(phenylthio)butyl)piperidin-4-ol | 1402141-79-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 英文名称: (R)-1-(3-amino-4-(phenylthio)butyl)piperidin-4-ol
• 英文别名: (R)-1-[3-Amino-4-(phenylthio)butyl]piperidin-4-ol；1-[(3R)-3-amino-4-phenylsulfanylbutyl]piperidin-4-ol
• CAS: 1402141-79-0
• 化学式: C₁₅H₂₄N₂OS
• 分子量: 280.434
• InChiKey: UBKMRNPKCINXCC-CYBMUJFWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  74.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-(3-amino-4-(phenylthio)butyl)piperidin-4-ol 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 (R)-4-(4-((4,4-dimethyl-2-(3-methylbicyclo[1.1.1]pentan-1-yl)cyclohex-1-en-1-yl)methyl)piperazin-1-yl)-N-((4-((4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-1-(phenylthio)butan-2-yl)amino)-3-((trifluoromethyl)sulfonyl)phenyl)sulfonyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BCL-2 PROTEIN INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE BCL-2

  摘要：

  描述了各种Bcl-2蛋白抑制剂，以及使用它们治疗过度细胞增殖的疾病的方法，如癌症和肿瘤。在各种实施例中，Bcl-2蛋白抑制剂是以下式（I）的化合物或药用可接受盐，其中式（I）中的变量在此处定义。

  公开号：

  WO2021007307A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-N-Fmoc-3-氨基-4-(苯硫基)丁酸 在 二乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 diborane(6) 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 49.17h， 生成 (R)-1-(3-amino-4-(phenylthio)butyl)piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] NANOPARTICLE FORMULATION OF BCL-2 INHIBITOR
  [FR] FORMULATION DE NANOPARTICULES D'INHIBITEUR DE LA BCL-2

  摘要：

  描述了各种白蛋白纳米颗粒Bcl-2抑制剂配方，以及使用它们治疗由细胞过度增殖所表征的疾病的方法，例如癌症和肿瘤。在各种实施例中，这种Bcl-2抑制剂配方包含白蛋白和以下化合物的化合物（I）或其药用可接受的盐，其中化合物（I）中的变量在此处定义。

  公开号：

  WO2021007303A1

文献信息

• [EN] BENZAMIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS BENZAMIDE
  申请人：ZENO ROYALTIES & MILESTONES LLC

  公开号：WO2019139902A1

  公开（公告）日：2019-07-18

  Compounds of Formula (I) are provided herein. Such compounds, as well as pharmaceutically acceptable salts and compositions thereof, are useful for treating diseases or conditions, including conditions characterized by excessive cellular proliferation, such as cancer and tumors, as well as viral infections such as HIV.

  本文提供了化学式(I)的化合物。这些化合物以及其药用盐和组合物可用于治疗疾病或病况，包括由细胞过度增殖引起的病况，如癌症和肿瘤，以及病毒感染如HIV。
• [EN] METHOD FOR PREPARING SULFONAMIDES DRUGS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE MÉDICAMENTS À BASE DE SULFONAMIDES
  申请人：ASCENTAGE PHARMA SUZHOU CO LTD

  公开号：WO2020140957A1

  公开（公告）日：2020-07-09

  Provided is a method for preparing sulfonamides which are inhibitors of Bcl-2/ Bcl-xL, comprising the compound (3R)-1-(3-(4-(4-(4-(3-(2-(4-chlorophenyl) -1-isopropyl-4-methylsulfonyl-5-methyI-1H-pyrrol-3-yl)-5-fluorophenyl)piperazin-1-yI)-phenylam inosulfonyl)-2-trifluoromethylsulfonyl-anilino)-4-phenylthio-butyl)- 4- hydroxyl-piperidine. Also provided are intermediates for the preparation of the sulfonamides, a new final product and its therapeutic use, and pharmaceutical use.

  提供了一种制备Bcl-2/Bcl-xL抑制剂磺胺类化合物的方法，包括化合物(3R)-1-(3-(4-(4-(4-(3-(2-(4-氯苯基)-1-异丙基-4-甲基磺酰基-5-甲基-1H-吡咯-3-基)-5-氟苯基)哌嗪-1-基)-苯基氨基磺酰基)-2-三氟甲基磺酰基苯胺基)-4-苯硫醚丁基)-4-羟基哌嗪。还提供了制备磺胺类化合物的中间体，新的最终产品及其治疗用途，以及药用途。
• N-acylsulfonamide apoptosis promoters
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP2308812A2

  公开（公告）日：2011-04-13

  Disclosed are N-acylsulfonamide compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic protein family members, compositions containing the compounds and uses of the compounds for preparing medicaments for treating diseases during which occurs expression of one or more than one anti-apoptotic protein family member.

  本发明公开了抑制抗细胞凋亡蛋白家族成员活性的 N-酰基磺酰胺化合物、含有该化合物的组合物以及该化合物用于制备治疗一种或多种抗细胞凋亡蛋白家族成员表达的疾病的药物的用途。
• Benzamide compounds
  申请人：Recurium IP Holdings, LLC

  公开号：US11318134B2

  公开（公告）日：2022-05-03

  Compounds of Formula (I) are provided herein. Such compounds, as well as pharmaceutically acceptable salts and compositions thereof, are useful for treating diseases or conditions, including conditions characterized by excessive cellular proliferation, such as cancer and tumors, as well as viral infections such as HIV.

  本研究提供了具有式(I)的化合物。此类化合物、及其药学上可接受的盐和组合物，可用于治疗各种疾病或病症，包括以细胞过度增殖为特征的疾病，如癌症和肿瘤，以及病毒性感染，如HIV。
• Method for preparing sulfonamides drugs
  申请人：ASCENTAGE PHARMA (SUZHOU) CO., LTD

  公开号：US11414400B2

  公开（公告）日：2022-08-16

  The present invention relates to a method for preparing sulfonamides which are inhibitors of Bcl-2/Bcl-xL, comprising the compound (3R)-1-(3-(4-(4-(4-(3-(2-(4-chlorophenyl)-1-isopropyl-4-methylsulfonyl-5-methyl-1H-pyrrol-3-yl)-5-fluorophenyl)piperazin-1-yl)-phenylaminosulfonyl)-2-trifluoro methylsulfonyl-anilino)-4-phenylthio-butyl)-4-hydroxyl-piperidine, and the present invention also relates to intermediates for the preparation of the sulfonamides, a new final product and its therapeutic use, and pharmaceutical use.

  本发明涉及一种制备作为 Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂的磺酰胺类化合物的方法、包括化合物(3R)-1-(3-(4-(4-(3-(2-(4-氯苯基)-1-异丙基-4-甲磺酰基-5-甲基-1H-吡咯-3-基)-5-氟苯基)哌嗪-1-基)-苯氨基磺酰基)-2-三氟甲基磺酰基苯胺基)-4-苯硫基丁基)-4-羟基哌啶、本发明还涉及用于制备磺酰胺类药物的中间体、一种新的最终产品及其治疗用途和医药用途。