Cbz-N-甲基-DL-缬氨酸 | 92619-25-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: Cbz-N-甲基-DL-缬氨酸
• 英文名称: N-Me-Cbz-valine
• 英文别名: DL-Benzyloxycarbonyl-N-methyl-valin；N-Carbobenzoxy-N-methylvalin；Cbz-N-methyl-DL-valine；3-methyl-2-[methyl(phenylmethoxycarbonyl)amino]butanoic acid
• CAS: 92619-25-5
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₄
• 分子量: 265.309
• InChiKey: NNEHOKZDWLJKHP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Cbz-N-甲基-DL-缬氨酸 生成 N-苄氧羰基-N-甲基-L-缬氨酸
  参考文献：
  名称：

  Depsipeptides

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00921354
• 作为产物：
  描述：

  2-溴代异戊酸 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 Cbz-N-甲基-DL-缬氨酸
  参考文献：
  名称：

  Depsipeptides

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00921354

文献信息

• [EN] METHODS FOR DELAYING, PREVENTING, AND TREATING ACQUIRED RESISTANCE TO RAS INHIBITORS<br/>[FR] MÉTHODES DE RETARDEMENT, DE PRÉVENTION ET DE TRAITEMENT DE LA RÉSISTANCE ACQUISE AUX INHIBITEURS DE RAS
  申请人：REVOLUTION MEDICINES INC

  公开号：WO2021257736A1

  公开（公告）日：2021-12-23

  The present disclosure relates to compositions and methods for the treatment of diseases or disorders (e.g., cancer) with bi-steric inhibitors of mTOR in combination with RAS inhibitors. Specifically, in some embodiments this disclosure includes compositions and methods for inducing apoptosis of tumor cells and/or for delaying, preventing, or treating acquired resistance to RAS inhibitors using bi-steric mTOR inhibitors.

  本公开涉及使用双-立体异构体mTOR抑制剂与RAS抑制剂联合治疗疾病或病状（例如，癌症）的配方和方法。具体而言，在某些实施方式中，本公开包括用于诱导肿瘤细胞凋亡和/或用于延迟、预防或治疗对RAS抑制剂获得性耐药性的双-立体异构体mTOR抑制剂的配方和方法。
• [EN] INDOLINE ANTI-CANCER AGENTS<br/>[FR] AGENTS ANTICANCÉREUX À BASE D'INDOLINE
  申请人：JOYANT PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009134938A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  Indoline compounds having anti-mitotic activity, useful for the treatment of cancer and other proliferative disorders are provided.

  吲哚啉化合物具有抗有丝分裂活性，可用于治疗癌症和其他增殖性疾病。
• Derivatives of heterocycles with 5 members, their preparation and their use as medicaments
  申请人：——

  公开号：US20040132788A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  The invention relates to thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole and isoxazoline derivatives of general formula (I) 1 wherein Het is thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole or isoxazoline, n is an integer from 0 to 6, A is notably selected from various optionally substituted aromatic radicals, B is notably hydrogen, alkyl or phenyl, R 1 and R 2 are notably independently hydrogen, alkyl or cycloalkyl and &OHgr; is —NR 46 R 47 or —OR 48 R 46 and R 47 are notably independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl or —(CH 2 ) k —COOR 51 , R 51 is notably alkyl or haloalkyl and R 48 is notably hydrogen or alkyl. These compounds have advantageous pharmacological properties which allow their use in therapeutics, notably for treating neurodegenerative disorders or pain.

  本发明涉及噻唑、噁唑、咪唑、异噁唑和异噁唑啉的一般式(I)衍生物，其中Het为噻唑、噁唑、咪唑、异噁唑或异噁唑啉，n为0至6的整数，A特别选自各种可任选取代的芳香族基团，B特别为氢、烷基或苯基，R1和R2特别独立地为氢、烷基或环烷基，Ω为—NR46R47或—OR48，R46和R47特别独立地为氢、烷基、环烷基或—(CH2)k—COOR51，R51特别为烷基或卤代烷基，R48特别为氢或烷基。这些化合物具有有利的药理学特性，使其可用于治疗学，特别是用于治疗神经退行性疾病或疼痛。
• RAS INHIBITORS
  申请人：Revolution Medicines, Inc.

  公开号：US20210130326A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  The disclosure features macrocyclic compounds, and pharmaceutical compositions and protein complexes thereof, capable of inhibiting Ras proteins, and their uses in the treatment of cancers.

  该披露涉及大环化合物，以及能够抑制Ras蛋白质的药物组合物和蛋白质复合物，以及它们在治疗癌症中的用途。
• A novel thiazolium type peptide coupling reagent for hindered amino acids
  作者：Peng Li、Jie Cheng Xu

  DOI：10.1016/s0040-4039(99)01763-3

  日期：1999.11

  A highly efficient coupling reagent, 2-bromo-3-ethyl-4-methyl thiazolium tetrafluoroborate (BEMT), was designed, synthesized and successfully applied to the synthesis of oligopeptides containing N-alkyl or α-C-dialkyl amino acids. Its efficiency was evaluated by HPLC and 1H NMR methods, and demonstrated by synthesis of a number of N-methyl-rich peptide segments with good yields and negligible racemization

  设计，合成了高效偶联试剂2-溴-3-乙基-4-甲基噻唑四氟硼酸酯（BEMT），并将其成功地用于合成包含N-烷基或α- C-二烷基氨基酸的寡肽。通过HPLC和1 H NMR方法评价了其效率，并通过合成了许多具有良好产率和可忽略的外消旋作用的富含N-甲基的肽段。通过HPLC，1 H NMR和IR监测研究了偶联机理。有人提出不稳定的（酰氧基）噻唑盐和N-保护的氨基酸溴化物是主要的活性中间体，伴随着N的形成-乙基-4-甲基噻唑烷酮和少量的恶唑酮和N保护的氨基酸酸酐。