6-tert-butylthiazolo[4,5-c]pyridazine | 502169-81-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 6-tert-butylthiazolo[4,5-c]pyridazine
• 英文别名: 6-Tert-butyl-[1,3]thiazolo[4,5-c]pyridazine
• CAS: 502169-81-5
• 化学式: C₉H₁₁N₃S
• 分子量: 193.272
• InChiKey: DRYQTSKXKWRNGW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  66.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙醛 、 6-tert-butylthiazolo[4,5-c]pyridazine 在 2,2,6,6-tetramethylpiperidinyl-lithium 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 0.92h， 以13%的产率得到6-tert-butyl-4-(1-hydroxymethyl)thiazolo[4,5-c]pyridazine
  参考文献：
  名称：

  N-二氮嗪基硫代羧酰胺和噻唑二嗪的合成。金属化研究。二嗪XXXIII

  摘要：

  使用Lawesson试剂，由相应的N-二氮烷基羧酰胺制备了两种噻唑二嗪。通过与苯基二硫代羧酸甲酯反应，从氨基衍生物获得了两种N-二嗪基硫代羧酰胺。研究了这四种化合物的金属化作用，并可以对噻唑二嗪进行功能化。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570390536
• 作为产物：
  描述：

  N-(pyridazin-3-yl)pivalamide 在 劳森试剂 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 48.0h， 以61%的产率得到6-tert-butylthiazolo[4,5-c]pyridazine
  参考文献：
  名称：

  N-二氮嗪基硫代羧酰胺和噻唑二嗪的合成。金属化研究。二嗪XXXIII

  摘要：

  使用Lawesson试剂，由相应的N-二氮烷基羧酰胺制备了两种噻唑二嗪。通过与苯基二硫代羧酸甲酯反应，从氨基衍生物获得了两种N-二嗪基硫代羧酰胺。研究了这四种化合物的金属化作用，并可以对噻唑二嗪进行功能化。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570390536

文献信息

• PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：US20140221345A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了式(I)的化合物、其药学上可接受的盐以及其药物组合物。本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• TETRAHYDRO- AND DIHYDRO-ISOQUINOLINE PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：EPIZYME, INC.

  公开号：US20150344434A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5 mediated disorders are also described.

  本文描述了公式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及它们的药物组合物。本发明的化合物对于抑制PRMT5活性是有用的。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• PRMT5 INHIBITORS CONTAINING A DIHYDRO- OR TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USES THEREOF
  申请人：EPIZYME, INC.

  公开号：US20150344433A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了公式（A）的化合物，其药学上可接受的盐和药物组合物。本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• Tetrahydro- and dihydro-isoquinoline PRMT5 inhibitors and uses thereof
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：US10307413B2

  公开（公告）日：2019-06-04

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了式（A）化合物、其药学上可接受的盐及其药物组合物。本发明的化合物可用于抑制 PRMT5 活性。还描述了使用这些化合物治疗 PRMT5 介导的疾病的方法。
• US8940726B2
  申请人：——

  公开号：US8940726B2

  公开（公告）日：2015-01-27