D-谷氨酸二苄基酯对甲苯磺酸盐 | 120538-51-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: D-谷氨酸二苄基酯对甲苯磺酸盐
• 英文名称: D,L-glutamic acid dibenzyl ester p-tosylate
• 英文别名: rac-Glutamic acid dibenzyl ester p-toluenesulfonate；H-Glu(OBn)-OBn p-toluenesulfonate；bisbenzyl glutamate p-toluenesulfonate；[1,5-Dioxo-1,5-bis(phenylmethoxy)pentan-2-yl]azanium;4-methylbenzenesulfonate；[1,5-dioxo-1,5-bis(phenylmethoxy)pentan-2-yl]azanium;4-methylbenzenesulfonate
• CAS: 120538-51-4
• 化学式: C₇H₈O₃S*C₁₉H₂₁NO₄
• 分子量: 499.585
• InChiKey: HVZUAIVKRYGQRM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.82
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  141
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  D-谷氨酸二苄基酯对甲苯磺酸盐 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 1-羟基苯并三唑 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 20.0 ℃ 、2.0 MPa 条件下， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] POLYETHYLENE GLYCOL-DRUG CONJUGATE AND USE THEREOF
  [FR] CONJUGUÉ POLYÉTHYLÈNE GLYCOL-MÉDICAMENT ET UTILISATION ASSOCIÉE
  [ZH] 聚乙二醇偶联药物及其用途

  摘要：

  一种聚乙二醇偶联药物及其用途，具体涉及式A所示的聚乙二醇偶联药物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，用于制备所述聚乙二醇偶联药物、其立体异构体或其药学上可接受的盐的中间体，包含所述聚乙二醇偶联药物、其立体异构体或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及所述聚乙二醇偶联药物、其立体异构体或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途。

  公开号：

  WO2022242488A1

文献信息

• N-substituted prodrugs of fluorooxindoles
  申请人：Starrett E. John

  公开号：US20050203089A1

  公开（公告）日：2005-09-15

  The present invention provides novel N-substituted fluorooxindoles having the general Formula I wherein the wavy bond represents the racemate, the (R)-enantiomer or the (S)-enantiomer and m, n, p, q, A, B, D, Q, X, and Z are as defined below, or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof and are useful in the treatment of disorders which are responsive to the opening of potassium channels.

  本发明提供了具有一般式I的新型N-取代氟代草酮，其中波浪键代表消旋体，(R)-对映体或(S)-对映体，m、n、p、q、A、B、D、Q、X和Z如下所定义，或其无毒的药学上可接受的盐或溶剂，用于治疗对钾通道开放有响应的疾病。
• Hydrolyzed Metabolites of Thalidomide: Synthesis and TNF-.ALPHA. Production-Inhibitory Activity
  作者：Takanori Nakamura、Tomomi Noguchi、Hiroyuki Miyachi、Yuichi Hashimoto

  DOI：10.1248/cpb.55.651

  日期：——

  Putative hydrolyzed metabolites of thalidomide were prepared and characterized, and their inhibitory activity on tumor necrosis factor (TNF)-α production in the human monocytic leukemia cell line THP-1 was evaluated. α-(2-Carboxybenzamido)glutarimide was a more potent TNF-α production inhibitor than thalidomide.

  制备并鉴定了沙利度胺的拟水解代谢物，并评估了它们对人单核细胞白血病细胞系 THP-1 中肿瘤坏死因子（TNF）-α 生成的抑制活性。与沙利度胺相比，α-(2-羧基苯甲酰胺基)戊二亚胺是一种更有效的 TNF-α 生成抑制剂。
• Synthesis and biological properties of N63-carboxamides of teicoplanin antibiotics. Structure-activity relationships
  作者：Adriano Malabarba、Aldo Trani、Paolo Strazzolini、Giuseppe Cietto、Pietro Ferrari、Giorgio Tarzia、Rosa Pallanza、Marisa Berti

  DOI：10.1021/jm00131a007

  日期：1989.11

  function of teicoplanin A2 (CTA) and its acidic hydrolysis pseudoaglycons (TB, TC) and aglycon (TD) with amines carrying various functional groups and chains produced amide derivatives with different isoelectric points and lipophilicities. Amide formation did not affect the ability of these compounds to bind to Ac2-L-Lys-D-Ala-D-Ala, a model for the natural peptide binding site in bacterial cell walls

  替考拉宁A2（CTA）的羧基官能团及其酸性水解假糖胺（TB，TC）和糖苷配基（TD）与带有各种官能团和链的胺的缩合产生具有不同等电点和亲脂性的酰胺衍生物。酰胺的形成并不影响这些化合物与Ac2-L-Lys-D-Ala-D-Ala结合的能力，Ac2-L-Lys-D-Ala-D-Ala是细菌细胞壁中天然肽结合位点的模型。发现替考拉宁酰胺的抗微生物活性主要取决于它们的离子和亲脂特性以及所存在的糖的类型和数量。带正电荷的酰胺通常比未修饰的针对革兰氏阳性生物的抗生素具有更高的体外活性。特别是，CTA的大多数碱性酰胺对凝结酶阴性葡萄球菌的活性均明显高于替考拉宁。少量的TC酰胺和大多数的TD酰胺对革兰氏阴性菌也显示出一定的活性。在小鼠实验性化脓性链球菌败血症中，皮下给药时，某些碱性酰胺比母体替考拉宁更具活性。通过口服途径，一些CTA也比替考拉宁更有效。
• Stereoselective Synthesis of 1,4-Benzodiazepines via Photoinduced Decarboxylation of<b><i>N</i></b>-Phthaloylanthranilic Acid Amides
  作者：Axel Griesbeck、Wolfgang Kramer、Johann Lex

  DOI：10.1055/s-2001-15060

  日期：——

  phenylalanine, aspartic and glutamic acid) and several annulated (from 2-azetidine and pipecolinic acid, proline and 2-azabicyclo[3.3.0]undecanoic acid) 1,4benzodiazepines 1c–12c in good yields (except for 6c and 7c from acidic amino acids and 9c) and excellent diastereoselectivities. Also quaternary a-amino acids could be applied as demonstrated for the a-amino isobuyrate derivative 8b. Optically active substrates

  Synthesis 2001, No. 8, 18 06 2001. 文章标识符：1437-210X,E;2001,0,08,1159,1166,ftx,en;C01101SS.pdf。© Georg Thieme Verlag Stuttgart · 纽约 ISSN 0039-7881 摘要：N-邻苯二甲酰邻氨基苯甲酸与一系列α-氨基酸在碱性条件下发生光化学脱羧反应生成 1,4-苯二氮卓类药物（来自肌氨酸、丙氨酸、缬氨酸） 、亮氨酸、苯丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸）和几种成环化合物（来自 2-氮杂环丁烷和哌啶酸、脯氨酸和 2-氮杂双环[3.3.0]十一烷酸）1,4苯并二氮杂卓 1c-12c，产率高（6c 和 7c 除外来自酸性氨基酸和 9c) 和出色的非对映选择性。如α-氨基异丁酸衍生物8b所证明的，也可以应用季α-氨基酸。光学活性基板9b、10b、10e、12b、和 12e 被转化为具有高
• Analogs of Glycyl-Prolyl-Glutamate
  申请人：Brimble Margaret Anne

  公开号：US20080145335A1

  公开（公告）日：2008-06-19

  Embodiments of this invention include novel analogs of Glycyl-Prolyl-Glutamate (GPE) and compositions containing such analogs of GPE. Of these, certain analogs have modified proline residues. Other embodiments of this invention include uses of analogs of GPE to protect neural cells from degeneration and/or death in response to injury or disease. Disorders treatable with compounds and compositions of this invention include hypoxia/ischemia, toxic injury, and chronic neurodegenerative disorders including Parkinson's disease.

  本发明的实施例包括甘氨酰-脯氨酰-谷氨酸（GPE）的新型类似物和含有这种类似物的组合物。其中，某些类似物具有改性脯氨酸残基。本发明的其他实施例包括使用GPE的类似物保护神经细胞免受损伤或疾病引起的退化和/或死亡。可用本发明的化合物和组合物治疗的疾病包括缺氧/缺血、毒性损伤和慢性神经退行性疾病，包括帕金森病。