methyl 3-(3,5-dimethylphenyl)-8,9-dimethoxy-5,6-dihydropyrrolo[2,1-a]isoquinoline-2-carboxylate | 1428796-48-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: methyl 3-(3,5-dimethylphenyl)-8,9-dimethoxy-5,6-dihydropyrrolo[2,1-a]isoquinoline-2-carboxylate
• 英文别名: Methyl 3-(3,5-dimethylphenyl)-8,9-dimethoxy-5,6-dihydropyrrolo[2,1-a]isoquinoline-2-carboxylate
• CAS: 1428796-48-8
• 化学式: C₂₄H₂₅NO₄
• 分子量: 391.467
• InChiKey: HDIUZAOAUGGXNJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  49.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 3-(3,5-dimethylphenyl)-8,9-dimethoxy-5,6-dihydropyrrolo[2,1-a]isoquinoline-2-carboxylate 在 水 、 lithium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 0.08h， 以1.0 g的产率得到3-(3,5-dimethylphenyl)-8,9-dimethoxy-5,6-dihydropyrrolo[2,1-a]isoquinoline-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] FSH RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA FSH

  摘要：

  该发明涉及根据通式（I）或其药学上可接受的盐的FSH受体拮抗剂，以及含有该拮抗剂的药物组合物。这些化合物可用于治疗和预防子宫内膜异位症，治疗和预防绝经前和绝经期激素依赖性乳腺癌，避孕以及治疗子宫肌瘤和其他与月经有关的疾病。

  公开号：

  WO2013041458A1
• 作为产物：
  描述：

  6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢-1-异喹啉羧酸 、 丙炔酸甲酯 、 3,5-二甲基苯甲酰氯 在 乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.16h， 以1.7 g的产率得到methyl 3-(3,5-dimethylphenyl)-8,9-dimethoxy-5,6-dihydropyrrolo[2,1-a]isoquinoline-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FSH RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA FSH

  摘要：

  该发明涉及根据通式（I）或其药学上可接受的盐的FSH受体拮抗剂，以及含有该拮抗剂的药物组合物。这些化合物可用于治疗和预防子宫内膜异位症，治疗和预防绝经前和绝经期激素依赖性乳腺癌，避孕以及治疗子宫肌瘤和其他与月经有关的疾病。

  公开号：

  WO2013041458A1

文献信息

• FSH RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：MSD Oss B.V.

  公开号：US20140350043A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  The invention relates to FSH receptor antagonist according to general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and to a pharmaceutical composition containing the same. The compounds can be used for the treatment and prevention of endometriosis, for the treatment and prevention of pre-menopausal and peri-menopausal hormone-dependent breast cancer, for contraception, and for the treatment of uterine fibroids and other menstrual-related disorders.

  本发明涉及一种FSH受体拮抗剂，其通式为（I）或其药学上可接受的盐，并且涉及一种含有该化合物的制药组合物。该化合物可用于治疗和预防子宫内膜异位症，治疗和预防绝经前和绝经期激素依赖性乳腺癌，避孕以及治疗子宫肌瘤和其他与月经相关的疾病。
• FSH receptor antagonists
  申请人：Merck Sharp & Dohme B.V.

  公开号：US10155259B2

  公开（公告）日：2018-12-18

  The invention relates to FSH receptor antagonist according to general formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof and to a pharmaceutical composition containing the same. The compounds can be used for the treatment and prevention of endometriosis, for the treatment and prevention of pre-menopausal and peri-menopausal hormone-dependent breast cancer, for contraception, and for the treatment of uterine fibroids and other menstrual-related disorders.

  本发明涉及通式 I 的 FSH 受体拮抗剂 或其药学上可接受的盐，以及含有这些化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗和预防子宫内膜异位症、治疗和预防绝经前和围绝经期激素依赖性乳腺癌、避孕、治疗子宫肌瘤和其他月经相关疾病。
• US9127007B2
  申请人：——

  公开号：US9127007B2

  公开（公告）日：2015-09-08
• [EN] FSH RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA FSH
  申请人：MSD OSS BV

  公开号：WO2013041458A1

  公开（公告）日：2013-03-28

  The invention relates to FSH receptor antagonist according to general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and to a pharmaceutical composition containing the same. The compounds can be used for the treatment and prevention of endometriosis, for the treatment and prevention of pre-menopausal and peri-menopausal hormone-dependent breast cancer, for contraception, and for the treatment of uterine fibroids and other menstrual-related disorders.

  该发明涉及根据通式（I）或其药学上可接受的盐的FSH受体拮抗剂，以及含有该拮抗剂的药物组合物。这些化合物可用于治疗和预防子宫内膜异位症，治疗和预防绝经前和绝经期激素依赖性乳腺癌，避孕以及治疗子宫肌瘤和其他与月经有关的疾病。