(+/-)-2',3'-dihydro-2H-spiro[imidazolidine-4,1'-inden]-2-one | 111140-75-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: (+/-)-2',3'-dihydro-2H-spiro[imidazolidine-4,1'-inden]-2-one
• 英文别名: spiro[tetrahydro-1H-imidazole-4,1''-(2'',3''-dihydro-1''H-indene)]-2-one；spiro[1,2-dihydroindene-3,4'-imidazolidine]-2'-one
• CAS: 111140-75-1
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O
• 分子量: 188.229
• InChiKey: VRZAVCANCAFNFO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+/-)-2',3'-dihydro-2H-spiro[imidazolidine-4,1'-inden]-2-one 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 106.0h， 生成 (+/-)-(1-isopropyl-2-oxo-2',3'-dihydro-3H-spiro[imidazolidine-4,1'-inden]-3-yl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  WO2008/112159

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2'',3''-二氢-2H,5H-螺[咪唑烷-4,1''-茚]-2,5-二酮 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 48.0h， 以25%的产率得到(+/-)-2',3'-dihydro-2H-spiro[imidazolidine-4,1'-inden]-2-one
  参考文献：
  名称：

  螺旋乙内酰脲醛糖还原酶抑制剂。

  摘要：

  据信由醛糖还原酶催化的葡萄糖形成山梨醇在糖尿病的某些慢性并发症的发生中起作用。源自与芳香族环或环系统融合的五元和六元酮的螺乙内酰脲抑制从小牛晶状体分离的醛糖还原酶。在体内，这些化合物是链脲佐剂化大鼠坐骨神经中山梨醇形成的有效抑制剂。在衍生自6-卤代的2,3-二氢-4H-1-苯并吡喃-4-酮（4-苯并二氢吡喃酮）的螺旋乙内酰脲中可达到最佳的体内活性。在2,4-二氢-6-氟螺[4H-1-苯并吡喃-4,4'-咪唑烷] -2'，5'-二酮中，活性仅存在于4S异构体化合物115（CP-45,634，USAN ：山梨醇）。该化合物目前正用于测试人体，

  DOI：

  10.1021/jm00396a037

文献信息

• MONOCYCLIC ANILIDE SPIROLACTAM CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Stump Craig A.

  公开号：US20100152216A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  The present invention is directed to compounds of Formula I: (where variables A 1 , A 2 , B, J, K, m, n, R 4 , R 5a , R 5b and R 5c are as defined herein) useful as antagonists of CGRP receptors and useful in the treatment or prevention of diseases in which the CGRP is involved, such as headache, migraine and cluster headache. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which CGRP is involved.

  本发明涉及式I的化合物：（其中变量A1、A2、B、J、K、m、n、R4、R5a、R5b和R5c的定义如本文所述），其作为CGRP受体拮抗剂在治疗或预防CGRP参与的疾病，如头痛、偏头痛和群发性头痛方面有用。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗CGRP参与的这些疾病方面的使用。
• US8148390B2
  申请人：——

  公开号：US8148390B2

  公开（公告）日：2012-04-03
• Spiro Hydantoin Aldose Reductase Inhibitors
  作者：Reinhard Sarges、Rodney C. Schnur、John L. Belletire、Michael J. Peterson

  DOI：10.1021/jm00396a037

  日期：1988.1

  formation from glucose, catalyzed by the enzyme aldose reductase, is believed to play a role in the development of certain chronic complications of diabetes mellitus. Spiro hydantoins derived from five- and six-membered ketones fused to an aromatic ring or ring system inhibit aldose reductase isolated from calf lens. In vivo these compounds are potent inhibitors of sorbitol formation in sciatic nerves of

  据信由醛糖还原酶催化的葡萄糖形成山梨醇在糖尿病的某些慢性并发症的发生中起作用。源自与芳香族环或环系统融合的五元和六元酮的螺乙内酰脲抑制从小牛晶状体分离的醛糖还原酶。在体内，这些化合物是链脲佐剂化大鼠坐骨神经中山梨醇形成的有效抑制剂。在衍生自6-卤代的2,3-二氢-4H-1-苯并吡喃-4-酮（4-苯并二氢吡喃酮）的螺旋乙内酰脲中可达到最佳的体内活性。在2,4-二氢-6-氟螺[4H-1-苯并吡喃-4,4'-咪唑烷] -2'，5'-二酮中，活性仅存在于4S异构体化合物115（CP-45,634，USAN ：山梨醇）。该化合物目前正用于测试人体，
• WO2008/112159
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——