6-(2-(2-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)ethyl)phenyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione | 1369257-39-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 6-(2-(2-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)ethyl)phenyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
• 英文别名: 6-[2-[2-(oxan-2-yloxy)ethyl]phenyl]-1H-pyrimidine-2,4-dione
• CAS: 1369257-39-5
• 化学式: C₁₇H₂₀N₂O₄
• 分子量: 316.357
• InChiKey: KOZBVYPFNRRIOZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  76.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(2-(2-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)ethyl)phenyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 在 4-二甲氨基吡啶 对甲苯磺酸 、 甲基磺酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isoquinoline-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRICYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION METHODS, AND THEIR USES
  [FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES, LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物，以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病和/或糖尿病黄斑水肿。

  公开号：

  WO2012037782A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[2-(2-bromophenyl)ethoxy]tetrahydropyran 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 potassium acetate 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 6-(2-(2-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)ethyl)phenyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRICYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION METHODS, AND THEIR USES
  [FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES, LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物，以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病和/或糖尿病黄斑水肿。

  公开号：

  WO2012037782A1

文献信息

• TRICYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION METHODS, AND THEIR USES
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：EP2619203A1

  公开（公告）日：2013-07-31
• US8871928B2
  申请人：——

  公开号：US8871928B2

  公开（公告）日：2014-10-28
• [EN] TRICYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION METHODS, AND THEIR USES<br/>[FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES, LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2012037782A1

  公开（公告）日：2012-03-29

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease, and/or diabetic macular edema.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物，以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病和/或糖尿病黄斑水肿。