Boc-Asp(OtBu)NHS ester | 62104-43-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Asp(OtBu)NHS ester
• 英文别名: tert-Butyloxycarbonyl-asparaginsaeure-β-tert-butyl-α-1-succinimidylester；Boc-Asp(O-t-Bu)-(N-hydroxysuccinimido)-ester；N-T-Boc-B-T-butyl-L-aspartic acid N-；4-O-tert-butyl 1-O-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]butanedioate
• CAS: 62104-43-2
• 化学式: C₁₇H₂₆N₂O₈
• 分子量: 386.402
• InChiKey: PIITZDSTZQZNQH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  128
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基乙基单酰胺-DOTA-TRIS(T-BU酯) 、 Boc-Asp(OtBu)NHS ester 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.17h， 生成 DOTA(OtBu)₃-Boc-Asp-(OtBu)
  参考文献：
  名称：

  MULTIMERIC BIOTINIDASE RESISTANT MULTIMODALITY PROBES

  摘要：

  本发明描述了多聚多模探针。具体来说，本发明揭示了（链球）素亲和性多聚生物素酶抗性多模探针。

  公开号：

  US20140171627A1

文献信息

• ANTI-B7-H3 ANTIBODIES AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20170355769A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The invention relates to B7 homology 3 protein (B7-H3) antibodies and antibody drug conjugates (ADCs), including compositions and methods of using said antibodies and ADCs.

  这项发明涉及B7同源物3蛋白（B7-H3）抗体和抗体药物结合物（ADCs），包括使用所述抗体和ADCs的组合物和方法。
• [EN] ANTI-EGFR ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT ANTI-EGFR
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2017214282A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The invention relates to anti-Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) antibody drug conjugates (ADCs) which inhibit Bcl-xL, including compositions and methods of using said ADCs. Formula (IIa), (IIb), (IIc)

  本发明涉及抑制Bcl-xL的抗表皮生长因子受体（EGFR）抗体药物偶联物（ADCs），包括所述ADCs的组成和方法。公式（IIa），（IIb），（IIc）
• [EN] BCL XL INHIBITORY COMPOUNDS HAVING LOW CELL PERMEABILITY AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES INCLUDING THE SAME<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE BCL XL AYANT UNE FAIBLE PERMÉABILITÉ CELLULAIRE ET CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT COMPRENANT CEUX-CI
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2016094509A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present disclosure concerns Bcl-xL inhibitors having low cell permeability, antibody drug conjugates (ADCs) comprising the inhibitors, synthons useful for synthesizing the ADCs, compositions comprising the inhibitors or ADCs, and various methods of using the inhibitors and ADCs.

  本公开涉及具有低细胞渗透性的Bcl-xL抑制剂，包括这些抑制剂的抗体药物结合物（ADCs），用于合成ADCs的合成子，包括这些抑制剂或ADCs的组合物，以及使用这些抑制剂和ADCs的各种方法。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR PREVENTING OPIOID ABUSE
  申请人：Waterville Valley Technologies, Inc.

  公开号：US20160326182A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  Abuse-resistant opioid compounds, drug delivery systems, pharmaceutical compositions comprising an opioid covalently bound to a chemical moiety are provided. Methods of delivering an active ingredient to a subject and methods of preventing opioid abuse are also provided.

  提供了耐滥用的阿片类化合物、药物输送系统、含有阿片类药物与化学基团共价结合的制药组合物。还提供了将活性成分输送给受试者的方法以及预防阿片类药物滥用的方法。
• Synthesis and Biological Evaluation of 1,3-Dideazapurine-Like 7-Amino-5-Hydroxymethyl-Benzimidazole Ribonucleoside Analogues as Aminoacyl-tRNA Synthetase Inhibitors
  作者：Baole Zhang、Luping Pang、Manesh Nautiyal、Steff De Graef、Bharat Gadakh、Eveline Lescrinier、Jef Rozenski、Sergei V. Strelkov、Stephen D. Weeks、Arthur Van Aerschot

  DOI：10.3390/molecules25204751

  日期：——

  Aminoacyl-tRNA synthetases (aaRSs) have become viable targets for the development of antimicrobial agents due to their crucial role in protein translation. A series of six amino acids were coupled to the purine-like 7-amino-5-hydroxymethylbenzimidazole nucleoside analogue following an optimized synthetic pathway. These compounds were designed as aaRS inhibitors and can be considered as 1,3-dideazaadenine

  氨酰 tRNA 合成酶 (aaRS) 由于它们在蛋白质翻译中的关键作用而成为开发抗菌剂的可行目标。一系列六个氨基酸按照优化的合成途径与嘌呤样 7-氨基-5-羟甲基苯并咪唑核苷类似物偶联。这些化合物被设计为 aaRS 抑制剂，可以被认为是带有 2-羟甲基取代基的 1,3-二脱氮杂腺嘌呤类似物。尽管我们打算获得 N1-糖基化 4-氨基苯并咪唑同源物，类似于在 N9 位糖基化的天然嘌呤核苷，但我们获得了 N3-糖基化苯并咪唑衍生物作为主要产物，类似于相应的嘌呤 N7-糖基化核苷。与新合成化合物复合的 I 类和 II 类 aaRS 的一系列 X 射线晶体结构揭示了这些“碱基翻转”类似物与其靶标之间有趣的相互作用。虽然翻转碱基的环外胺模拟了氨酰基-氨磺酰腺苷 (aaSA) 同源物的 N3-嘌呤原子的相互作用，但翻转碱基的羟甲基取代基显然失去了腺嘌呤 N1 和 N6-与 aaSA 类似物所见的胺。在评