4-(p-aminophenyl)butyramide | 69024-58-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(p-aminophenyl)butyramide
• 英文别名: 4-(4-aminophenyl)butanamide；4-(p-Aminophenyl)-butyramid
• CAS: 69024-58-4
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O
• 分子量: 178.234
• InChiKey: ZIYKAMLQVZCJRC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  69.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(p-aminophenyl)butyramide 、 乙酸酐 反应 0.33h， 以70%的产率得到4-(p-amidophenyl)butyramide
  参考文献：
  名称：

  肝醇脱氢酶的失活和通过矛盾的活性位点定向试剂抑制乙醇代谢。

  摘要：

  活性定点的通用结构为omega-（BrCH2CONH）RCOY的试剂，其中R =烷基，芳基或芳烷基，Y = OH或NH2，失活的马，小鼠，大鼠和人肝醇脱氢酶有很大不同速率，反映了试剂特异性和酶结构的差异。用两种最佳特异性试剂p-（XCH2CONH）C6H4（CH2）3CONH2（其中X = Br（7）或CH3SO3（10））部分（20％至40％）灭活肝脏中的酒精脱氢酶对小鼠和大鼠进行治疗，抑制乙醇代谢，并延长乙醇在这些动物体内产生的协调性受损。尽管使用的7种剂量（0.13 mmol / kg）接近LD50，但10种有效剂量为0.48 mmol / kg，无急性毒性。

  DOI：

  10.1021/jm00134a012
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-氨基苯基)丁酸 在 甲醇 、 ammonium hydroxide 、 氯化亚砜 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 4-(p-aminophenyl)butyramide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANDROGEN RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS D'ANDROGÈNES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本申请公开了替代噻嗪唑烷酮化合物和包含这种化合物的药物组合物。这些化合物和组合物可用于治疗与雄激素受体相关的疾病或疾病，如前列腺癌、良性前列腺肥大、男性脱发和多毛症。

  公开号：

  WO2012119559A1

文献信息

• Diarylthiohydantoin compounds
  申请人：Jung Michael

  公开号：US20070254933A1

  公开（公告）日：2007-11-01

  The present invention relates to diarylthiohydantoin compounds and methods for synthesizing them and using them in the treatment of hormone refractory prostate cancer.

  这项发明涉及二芳基硫代恶唑化合物及其合成方法，以及在治疗激素难治性前列腺癌中使用它们的方法。
• [EN] ANDROGEN RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS D'ANDROGÈNES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：SUZHOU KINTOR PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2012119559A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  Disclosed are substituted thioimidazolidinone compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds and compositions can be used for treatment of androgen receptor-associated diseases or disorders, such as prostate cancer, benign prostatic hypertrophy, male hair loss and hypertrichosis.

  本申请公开了替代噻嗪唑烷酮化合物和包含这种化合物的药物组合物。这些化合物和组合物可用于治疗与雄激素受体相关的疾病或疾病，如前列腺癌、良性前列腺肥大、男性脱发和多毛症。
• DIARYLHYDANTOIN COMPOUNDS AS ANDROGEN RECEPTOR ANTAGONISTS FOR TREATMENT OF CANCER
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：EP3106162A1

  公开（公告）日：2016-12-21

  The present invention relates to a particular diarylhydantoin compound acting by reducing the androgen-receptor(AR) activity. The compound is thus for use in treatment of diseases such as hormone refractory cancer, prostate cancer, benign prostate hyperplasia, breast cancer and ovarian cancer.

  本发明涉及一种特定的二苯基异噁唑酮化合物，通过减少雄激素受体（AR）活性发挥作用。因此，该化合物可用于治疗激素难治性癌症、前列腺癌、良性前列腺增生、乳腺癌和卵巢癌等疾病。
• TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS WITH DIARYLHYDANTOIN COMPOUNDS
  申请人：Sawyers Charles L.

  公开号：US20120295944A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention relates to diarylhydantoin compounds, including diarylthiohydantoins, and methods for synthesizing them and using them in the treatment of hormone refractory prostate cancer.

  本发明涉及二苯基异噁唑烷酮化合物，包括二苯基硫代异噁唑烷酮，以及合成它们和在治疗荷尔蒙难治性前列腺癌中使用它们的方法。
• DIARYLHYDANTOIN COMPOUNDS
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US20150112082A1

  公开（公告）日：2015-04-23

  The present invention relates to diarylhydantoin compounds, including diarylthiohydantoins, and methods for synthesizing them and using them in the treatment of hormone refractory prostate cancer.

  本发明涉及二芳基酰脲化合物，包括二芳基硫酰脲，以及合成它们和在治疗激素难治性前列腺癌中使用它们的方法。