L-丙氨酰-L-正亮氨酸 | 3303-37-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: L-丙氨酰-L-正亮氨酸
• 英文名称: alanylnorleucine
• 英文别名: L-Alanyl-L-norleucine；(2S)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]hexanoic acid
• CAS: 3303-37-5
• 化学式: C₉H₁₈N₂O₃
• 分子量: 202.254
• InChiKey: RSIYBPVKRVHPQK-BQBZGAKWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  96.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2924199090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-甲酰基苯磺酰胺 、 L-丙氨酰-L-正亮氨酸 在 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 (S)-2-((S)-2-((4-sulfamoylbenzyl)amino)propanamido)hexanoic acid
  参考文献：
  名称：

  用于直接抑制剂发现的DNA编码动态化学文库的选择。

  摘要：

  动态组合库（DCL）是生物医学研究中配体发现的强大工具。但是，DCL的低多样性阻碍了它们的应用。最近，DCL中已经采用了DNA编码的概念来创建DNA编码的动态库（DEDL）。但是，当前所有的DEDL都仅限于片段识别，并且在选择后需要一个具有挑战性的片段链接过程。我们报告了一种锚定的DEDL方法，该方法可以从大规模DEDL中识别出完整的配体结构。这种方法还能够将无偏文库转换为针对特定蛋白质类别的集中文库。我们通过选择针对五种蛋白质的DEDLs证明了这种方法，并为所有靶标确定了新型抑制剂。值得注意的是 从针对重要的抗癌药物靶标bromodomain 4（BRD4）的选择中鉴定出了几种选择性的BD1 / BD2抑制剂。这项工作可以为抑制剂发现提供广泛适用的方法。

  DOI：

  10.1002/anie.202005070
• 作为产物：
  描述：

  Fmoc-L-丙氨酸 、 芴甲氧羰酰基正亮氨酸 在 N,N-二异丙基乙胺 、 哌啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 L-丙氨酰-L-正亮氨酸
  参考文献：
  名称：

  用于直接抑制剂发现的DNA编码动态化学文库的选择。

  摘要：

  动态组合库（DCL）是生物医学研究中配体发现的强大工具。但是，DCL的低多样性阻碍了它们的应用。最近，DCL中已经采用了DNA编码的概念来创建DNA编码的动态库（DEDL）。但是，当前所有的DEDL都仅限于片段识别，并且在选择后需要一个具有挑战性的片段链接过程。我们报告了一种锚定的DEDL方法，该方法可以从大规模DEDL中识别出完整的配体结构。这种方法还能够将无偏文库转换为针对特定蛋白质类别的集中文库。我们通过选择针对五种蛋白质的DEDLs证明了这种方法，并为所有靶标确定了新型抑制剂。值得注意的是 从针对重要的抗癌药物靶标bromodomain 4（BRD4）的选择中鉴定出了几种选择性的BD1 / BD2抑制剂。这项工作可以为抑制剂发现提供广泛适用的方法。

  DOI：

  10.1002/anie.202005070

文献信息

• SOLOMONAMIDE ANALOGUE COMPOUNDS, PHARMACEUTICALS CONTAINING SOLOMONAMIDE ANALOGUE COMPOUNDS, AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF
  申请人：COUNCIL OF SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH

  公开号：US20150291659A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  Solomanamide analogues of Formula-I having anti-inflammatory activity, and viable synthetic routes for the preparation of such analogues, including the synthesis of macrocyclic core of Salomanamide analogues. The Solomanamide analogues of Formula-I or their pharmaceutical salt may be provided in a pharmaceutical composition and administered in an effective amount for the treatment of inflammation and/or pain.

  公式I的Solomanamide类似物具有抗炎活性，并且具有制备这种类似物的可行合成路线，包括制备Salomanamide类似物的大环核心的合成。公式I的Solomanamide类似物或其药物盐可以在药物组合物中提供，并以有效剂量用于治疗炎症和/或疼痛。
• Composition for preparing an anti-tumour agent and a method for preparing an anti-tumour agent on the basis of same
  申请人：Bekker German Petrovich

  公开号：US11166908B2

  公开（公告）日：2021-11-09

  The invention relates to pharmacology and to a composition for making an antitumor agent in the form of a solution for injection. The composition contains alloferon at a concentration of 0.05 to 0.1% wt, cis-diamminedichloridoplatinum at a concentration of 0.01 to 0.05% wt, and water. The composition of the present invention features antitumor activity and hypotoxicity. 1 Figure, 3 Tables, 5 examples.

  本发明涉及药理学和一种以注射溶液形式制造抗肿瘤剂的组合物。该组合物含有浓度为 0.05% 至 0.1% wt 的阿洛芬、浓度为 0.01% 至 0.05% wt 的顺式二氨基二氯铂和水。本发明的组合物具有抗肿瘤活性和低毒性的特点。1 图、3 表、5 例。
• A PROCESS FOR THE PREPARATION OF SOLOMONAMIDE ANALOGUES
  申请人：Council of Scientific & Industrial Research

  公开号：EP2925771A1

  公开（公告）日：2015-10-07
• COMPOSITION FOR PREPARING AN ANTI-TUMOUR AGENT AND A METHOD FOR PREPARING AN ANTI-TUMOUR AGENT ON THE BASIS OF SAME
  申请人：Bekker German Petrovich

  公开号：US20200306179A1

  公开（公告）日：2020-10-01

  The invention relates to pharmacology and to a composition for making an antitumor agent in the form of a solution for injection. The composition contains alloferon at a concentration of 0.05 to 0.1% wt, cis-diamminedichloridoplatinum at a concentration of 0.01 to 0.05% wt, and water. The composition of the present invention features antitumor activity and hypotoxicity. 1 Figure, 3 Tables, 5 examples.
• US9751911B2
  申请人：——

  公开号：US9751911B2

  公开（公告）日：2017-09-05