L-酪氨酰甘氨酰甘氨酰-L-苯丙氨酰-L-蛋氨酸乙酸酯水合物(1:1:1) | 82362-17-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: L-酪氨酰甘氨酰甘氨酰-L-苯丙氨酰-L-蛋氨酸乙酸酯水合物(1:1:1)
• 中文别名: 美克法林
• 英文名称: Metenkefalin acetate
• 英文别名: acetic acid;(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoic acid
• CAS: 82362-17-2
• 化学式: C₂H₄O₂*C₂₇H₃₅N₅O₇S
• 分子量: 633.723
• InChiKey: YWBMODPHGARALU-SGIIKHNDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.36
• 重原子数：
  44
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  263
• 氢给体数：
  8
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-酪氨酰甘氨酰甘氨酰-L-苯丙氨酰-L-蛋氨酸乙酸酯水合物(1:1:1) 在 aq. buffer 作用下， 生成 L-苯丙氨酸 、 L-酪氨酰甘氨酸 、 L-苯丙氨酰-L-蛋氨酸 、 L-酪氨酰甘氨酰甘氨酸 、 L-酪氨酸 、 (Des-tyr1)-met-脑啡肽
  参考文献：
  名称：

  蛋氨酸脑啡肽的透粘膜递送。I：各种兔粘膜提取物的溶液稳定性和降解动力学

  摘要：

  为了评估蛋氨酸脑啡肽（Tyr-Gly-Gly-Phe-Met； Met-Enk）经粘膜递送的可行性，重要的是首先研究其理化和酶稳定性。通过高效液相色谱法在pH 2.01-9.84和37-45℃下测定Met-Enk在水溶液中的降解动力学。计算一级速率常数（k），log k-pH曲线表明，Met-Enk在pH约5.0时最稳定。将从兔切下的各种粘膜固定在Valia-Chien渗透细胞上，并在生理pH值下暴露于等渗磷酸盐缓冲液中。分别从供体和受体溶液中收集粘膜和浆膜提取物。提取物中Met-Enk的降解遵循一级动力学，但是，无论使用何种粘膜类型，粘膜和浆膜提取物的降解率均无显着差异。直肠粘膜提取物中降解最迅速，其次是阴道和鼻粘膜。主要代谢物是Des-Tyr-Met-Enk和酪氨酸（Tyr），表明氨基肽酶的酶促水解。但是，数据还表明，二肽基肽酶和二肽基羧肽酶可能在Met-Enk的降解中起一定作用。通过

  DOI：

  10.1002/jps.2600820408

文献信息

• Transmucosal Delivery of Methionine Enkephalin. I: Solution Stability and Kinetics of Degradation in Various Rabbit Mucosa Extracts
  作者：In Koo Chun、Yie W. Chien

  DOI：10.1002/jps.2600820408

  日期：1993.4

  showed that Met-Enk is most stable at pH approximately 5.0. Various mucosae excised from rabbit were mounted on Valia-Chien permeation cells and exposed to isotonic phosphate buffer at physiologic pHs. Mucosal and serosal extracts were collected from the donor and receptor solutions, respectively. The degradation of Met-Enk in the extracts followed first-order kinetics, but no significant difference in

  为了评估蛋氨酸脑啡肽（Tyr-Gly-Gly-Phe-Met； Met-Enk）经粘膜递送的可行性，重要的是首先研究其理化和酶稳定性。通过高效液相色谱法在pH 2.01-9.84和37-45℃下测定Met-Enk在水溶液中的降解动力学。计算一级速率常数（k），log k-pH曲线表明，Met-Enk在pH约5.0时最稳定。将从兔切下的各种粘膜固定在Valia-Chien渗透细胞上，并在生理pH值下暴露于等渗磷酸盐缓冲液中。分别从供体和受体溶液中收集粘膜和浆膜提取物。提取物中Met-Enk的降解遵循一级动力学，但是，无论使用何种粘膜类型，粘膜和浆膜提取物的降解率均无显着差异。直肠粘膜提取物中降解最迅速，其次是阴道和鼻粘膜。主要代谢物是Des-Tyr-Met-Enk和酪氨酸（Tyr），表明氨基肽酶的酶促水解。但是，数据还表明，二肽基肽酶和二肽基羧肽酶可能在Met-Enk的降解中起一定作用。通过