N,N-dibenzyl-3,5-difluoroaniline | 226411-00-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N,N-dibenzyl-3,5-difluoroaniline
• CAS: 226411-00-3
• 化学式: C₂₀H₁₇F₂N
• 分子量: 309.358
• InChiKey: NZRCRPCHPQIKEI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-dibenzyl-3,5-difluoroaniline 在 盐酸 、 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 水 为溶剂， 生成 4-(dibenzylamino)-2,6-difluorobenzoic acid
  参考文献：
  名称：

  Substituted Phenylamino-Pyrimidines

  摘要：

  这项发明涉及替代苯基氨基嘧啶，以及用于制备它们的方法，以及它们用于制备用于治疗和/或预防人类和动物疾病，特别是心血管疾病的药物。

  公开号：

  US20080269268A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二氟苯胺 、 氯化苄 在 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以80%的产率得到N,N-dibenzyl-3,5-difluoroaniline
  参考文献：
  名称：

  Prodrugs of neuron-selective monoamine oxidase inhibitors: amino acid derivatives of 1-(4-aminophenyl)-2-aminopropanes

  摘要：

  Six amino acid derivatives of 1-(4-aminophenyl)-2-aminopropanes and their parent amines were synthezised and tested for their potency and selectivity in inhibiting monoamine oxidase (MAO) in vitro and in vivo. The amino acid derivatives were 300-1000 times less potent than the parent amines in inhibiting the MAO-A activity in a rat brain mitochondrial preparation in vitro. All compounds, except the (R)-valinamide derivative (22), were potent inhibitors of MAO in the rat brain in vivo and were, like the parent amines markedly more potent within the monoaminergic neurons than in other neurons. The glycinamide derivative 7 showed the largest difference between intra- and extra-neuronal inhibition in serotonergic neurons. The time course of the inhibitory effect of 7 in vivo showed that it is a reversible inhibitor with a long duration. (C) Elsevier, Paris.

  DOI：

  10.1016/s0223-5234(99)80047-6

文献信息

• [DE] SUBSTITUIERTE PHENYLAMINOPYRIMIDINE<br/>[EN] SUBSTITUTED PHENYLAMINO-PYRIMIDINES<br/>[FR] PHENYLAMINOPYRIMIDINES SUBSTITUEES
  申请人：BAYER HEALTHCARE AG

  公开号：WO2005108397A1

  公开（公告）日：2005-11-17

  Die Erfindung betrifft substituierte Phenylaminopyrimidine, ein Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten bei Menschen und Tieren, insbesondere von kardiovaskulären Erkrankungen.

  这项发明涉及取代苯胺基嘧啶，一种制备方法以及它们用于制备用于治疗和/或预防人类和动物疾病，特别是心血管疾病的药物的用途。
• Substituted phenylamino-pyrimidines
  申请人：Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US07723347B2

  公开（公告）日：2010-05-25

  The invention relates to substituted phenylaminopyrimidines, to a process for their preparation and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases in humans and animals, in particular cardiovascular disorders.

  本发明涉及取代苯胺基嘧啶，其制备方法以及用于制备用于治疗和/或预防人类和动物疾病，特别是心血管疾病的药物的用途。
• SUBSTITUIERTE PHENYLAMINOPYRIMIDINE
  申请人：Bayer HealthCare AG

  公开号：EP1742945A1

  公开（公告）日：2007-01-17
• US7723347B2
  申请人：——

  公开号：US7723347B2

  公开（公告）日：2010-05-25
• Substituted Phenylamino-Pyrimidines
  申请人：Schirok Hartmut

  公开号：US20080269268A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  The invention relates to substituted phenylaminopyrimidines, to a process for their preparation and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases in humans and animals, in particular cardiovascular disorders.

  这项发明涉及替代苯基氨基嘧啶，以及用于制备它们的方法，以及它们用于制备用于治疗和/或预防人类和动物疾病，特别是心血管疾病的药物。