N,N'-二叔丁氧羰基-L-赖氨酸对硝基苯酚酯 | 2592-19-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: N,N'-二叔丁氧羰基-L-赖氨酸对硝基苯酚酯
• 中文别名: N^a,N^e-二-Boc-L-赖氨酸4-硝基苯酯
• 英文名称: α,ε-(t-boc)₂-(L)-lysine p-nitrophenol ester
• 英文别名: Boc-Lys(Boc)-ONp；N^α,N^ε-Di-tert-butyloxycarbonyl-lysin-<4-nitrophenylester>；(4-nitrophenyl) (2S)-2,6-bis[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]hexanoate
• CAS: 2592-19-0
• 化学式: C₂₂H₃₃N₃O₈
• 分子量: 467.519
• InChiKey: LYUXBTAUKJETMS-KRWDZBQOSA-N

物化性质

• 沸点：
  617.0±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.183
• 溶解度：
  溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  149
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N'-二叔丁氧羰基-L-赖氨酸对硝基苯酚酯 在 palladium on activated charcoal 吡啶 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 O-BOC-L-Tyrosyl-di-BOC-spermine-Nb,Ne-di-BOC-L-lysine-diamide
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of glutamate receptor antagonist philanthotoxin-433 (PhTX-433) and its analogs

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)85463-6
• 作为产物：
  描述：

  L-赖氨酸盐酸盐 在 sodium carbonate 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 生成 N,N'-二叔丁氧羰基-L-赖氨酸对硝基苯酚酯
  参考文献：
  名称：

  多肽的研究。二十九。与牛胰核糖核酸酶A的N末端有关的合成肽（位置1-7）。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01081a039

文献信息

• Synthèse d'analogues structuraux de l'élédoïsine. 1^repartie: Préparation des produits intermédiaires
  作者：Ed. Sandrin、R. A. Boissonnas

  DOI：10.1002/hlca.19630460518

  日期：——

  The preparation of new dipeptides and tripeptides, which are useful intermediates in the synthesis of Eledoisin analogues, is described.

  描述了新的二肽和三肽的制备，它们是Eledoisin类似物合成中的有用中间体。
• [EN] COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS
  申请人：M3 BIOTECHNOLOGY INC

  公开号：WO2017210489A1

  公开（公告）日：2017-12-07

  The present technology relates to compounds, kits, compositions, and methods useful for the treatment of numerous pathologies including dementia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, and other neurodegenerative diseases, spinal cord injury, traumatic brain injury, diabetes and metabolic syndrome, defective wound healing, and/or sensorineural hearing and vision loss.

  当前技术涉及化合物、试剂盒、组合物以及用于治疗多种病理状况的方法，包括痴呆症、阿尔茨海默病、帕金森病、肌萎缩侧索硬化症以及其他神经退行性疾病，脊髓损伤、创伤性脑损伤、糖尿病和代谢综合征、伤口愈合缺陷以及/或感音神经性听力和视力损失。
• [EN] TARGETED DENDRIMER CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS DENDRIMÈRES CIBLÉS
  申请人：STARPHARMA PTY LTD

  公开号：WO2021035310A1

  公开（公告）日：2021-03-04

  Provided herein are dendrimer-targeting agent conjugates comprising a dendrimer, the dendrimer comprising a core unit and lysine or lysine analogue building units, a HER2 targeting agent which is a peptidic moiety having a molecular weight of up to about 80 kDa and comprising an antigen-binding site, which is covalently linked by a spacer group, and a therapeutic agent which is covalently linked to a surface building unit of the dendrimer. Also provided herein are compositions comprising the conjugates, and therapeutic methods using the conjugates, particularly for treating cancer.

  本文提供了树状聚合物靶向剂共轭物，包括一个树状聚合物，该树状聚合物包括一个核心单元和赖氨酸或赖氨酸类似物构建单元，一个HER2靶向剂，该HER2靶向剂是一个分子量高达约80kDa的肽基部分，包括一个抗原结合位点，该位点通过一个间隔基团共价连接，以及一个治疗剂，该治疗剂与树状聚合物的表面构建单元共价连接。本文还提供了包括这些共轭物的组合物，以及使用这些共轭物的治疗方法，特别用于治疗癌症。
• Design, Synthesis, and Biological Evaluation of a Robust, Biodegradable Dendrimer
  作者：Derek G. van der Poll、Heidi M. Kieler-Ferguson、William C. Floyd、Steven J. Guillaudeu、Katherine Jerger、Francis C. Szoka、Jean M. Fréchet

  DOI：10.1021/bc900553n

  日期：2010.4.21

  PEGylated dendrimers are attractive for biological applications due to their tunable pharmacokinetics and ability to carry multiple copies of bioactive molecules. The rapid and efficient synthesis of a robust and biodegradable PEGylated dendrimer based on a polyester−polyamide hybrid core is described. The architecture is designed to avoid destructive side reactions during dendrimer preparation while

  聚乙二醇化树枝状聚合物因其可调节的药代动力学和携带多个生物活性分子拷贝的能力而对生物应用具有吸引力。描述了基于聚酯-聚酰胺杂化核的稳健且可生物降解的聚乙二醇化树枝状聚合物的快速有效合成。该架构旨在避免树枝状聚合物制备过程中的破坏性副反应，同时保持生物降解性。因此，用多柔比星 (Dox) 功能化的树枝状聚合物是从商业起始材料中通过九个高产线性步骤制备的。在 C26 鼠结肠癌的治疗中，使用等摩尔剂量并行评估树枝状聚合物和 Doxil，导致在 60 天实验结束时大多数无肿瘤小鼠的统计结果相同。
• Strict Size Specificity in Colorimetric Anion Detection Based on Poly(phenylacetylene) Receptor Bearing Second Generation Lysine Dendrons
  作者：Ryosuke Sakai、Naoya Sakai、Toshifumi Satoh、Wen Li、Afang Zhang、Toyoji Kakuchi

  DOI：10.1021/ma200710r

  日期：2011.6.14

  Poly(phenylacetylene) bearing second generation lysine dendrons through urea groups (poly-2) was demonstrated to be a superior anion receptor possessing strict size specificity in colorimetric anion detection. On the basis of the comparison of the colorimetric response behavior between poly-2 and poly-1, which is poly(phenylacetylene) bearing first generation lysine dendrons, the size of the pendant

  通过尿素基团（poly- 2）带有第二代赖氨酸树突的聚（苯基乙炔）被证明是在比色阴离子检测中具有严格的尺寸特异性的高级阴离子受体。在比较poly- 2和poly- 1（即带有第一代赖氨酸树突的聚（苯乙炔））之间的比色响应行为的基础上，暗示了悬垂树突的大小决定了比色阴离子检测的选择性。各种仪器分析，其中包括11 H NMR，光散射和粘度测量得出的结论是，在尿素受体附近，庞大的G2树突的结合在赋予poly- 2阴离子传感能力严格的尺寸特异性方面起着至关重要的作用。