2-Amino-2-(2,5-dimethoxyphenyl)ethanol | 914202-80-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-Amino-2-(2,5-dimethoxyphenyl)ethanol
• CAS: 914202-80-5
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₃
• 分子量: 197.234
• InChiKey: ZEXUYASSODBCDB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Amino-2-(2,5-dimethoxyphenyl)ethanol 、 丙酮 在 sodium sulfate 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 24.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  立体芳香异喹啉酮合成的正式芳族CH插入和对CC键形成机理的研究

  摘要：

  深入研究了铑（II）类胡萝卜素的正式芳族CH插入，以开发一种新方法并探讨其机理。与先前提出的直接CH插入相反，该机理被揭示为亲电芳族取代，这是由对芳环的取代基效应和次级氘动力学同位素效应所支持的。通过六元环形成具有高区域和非对映选择性的分子内合成了各种异喹啉酮，同时避免了常见的布氏反应。在分子间，也实现了ho催化富电子芳族化合物上的正式芳族CH插入。

  DOI：

  10.1021/jo9011255
• 作为产物：
  描述：

  在 氢气 、 镍 作用下， 生成 2-Amino-2-(2,5-dimethoxyphenyl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  立体芳香异喹啉酮合成的正式芳族CH插入和对CC键形成机理的研究

  摘要：

  深入研究了铑（II）类胡萝卜素的正式芳族CH插入，以开发一种新方法并探讨其机理。与先前提出的直接CH插入相反，该机理被揭示为亲电芳族取代，这是由对芳环的取代基效应和次级氘动力学同位素效应所支持的。通过六元环形成具有高区域和非对映选择性的分子内合成了各种异喹啉酮，同时避免了常见的布氏反应。在分子间，也实现了ho催化富电子芳族化合物上的正式芳族CH插入。

  DOI：

  10.1021/jo9011255

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF MIDODRINE, PHARMACEUTICALLY-ACCEPTABLE SALTS THEREOF AND INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCEDE POUR PREPARER DE LA MIDODRINE, DES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES DE CELLE-CI ET DES PRODUITS INTERMEDIAIRES
  申请人：APOTEX PHARMACHEM INC

  公开号：WO2004080946A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  The present invention provides for a novel process for the preparation of Midodrine or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising: (a) a step of reacting 2-amino-1-(2’,5’-dimethoxyphenyl) ethanol of formula (I) with an N-protected glycine of formula (II) containing an amino protecting group in the presence of 1,1’-carbonyldiimidazole (CDI); and (b) removing the amino protecting group by deprotection formula (I), formula (II), wherein R1 is a benzyl, triphenylmethyl, tert-butyloxycarbonyl, or a benzyloxycarbonyl group. This results in an unexpectedly efficient and cost-effective process. Additionally, the process is simple and safe as all the intermediates and reagents involved in the process pose no safety risks. Further reaction of Midodrine with a pharmaceutically acceptable acid affords a pharmaceutically acceptable salt thereof. Preferably, the pharmaceutically acceptable salt obtained from the process according to the present invention is Midodrine Hydrochloride.

  本发明提供了一种新颖的制备米多吡嗪或其药用可接受盐的方法，包括：(a)将式(I)的2-氨基-1-(2',5'-二甲氧基苯基)乙醇与式(II)的含有氨基保护基的N-保护甘氨酸在1,1'-碳酰亚胺(CDI)存在下反应；以及(b)通过去保护式(I)、式(II)中的氨基保护基去除氨基保护基，其中R1是苄基、三苯甲基、叔丁氧羰基或苄氧羰基基团。这导致了一种出乎意料的高效且具有成本效益的过程。此外，该过程简单且安全，因为过程中涉及的所有中间体和试剂均不带来安全风险。米多吡嗪与药用可接受酸的进一步反应得到其药用可接受盐。根据本发明的方法得到的药用可接受盐最好是米多吡嗪盐酸盐。
• Patch and production method thereof
  申请人：Nitto Denko Corporation

  公开号：US20030203697A1

  公开（公告）日：2003-10-30

  The present invention relates to a patch containing a substrate, a non-crosslinked adhesive layer (A) containing a drug laminated on one surface of the substrate and a crosslinked adhesive layer (B). laminated on the adhesive layer (A). According to the present invention, the percutaneous absorbability of the drug can be improved, and a patch free of problems such as adhesive residue and adhesive bleed can be provided.

  本发明涉及一种贴片，该贴片包含基底、贴合在基底一个表面上的含有药物的非交联粘合剂层（A）和贴合在粘合剂层（A）上的交联粘合剂层（B）。根据本发明，可以提高药物的经皮吸收性，并提供一种没有粘合剂残留和粘合剂渗出等问题的贴片。
• THE USE OF ALPHA-1C-SELECTIVE ADRENOCEPTOR AGONISTS FOR THE TREATMENT OF URINARY INCONTINENCE
  申请人：SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：EP0835107A1

  公开（公告）日：1998-04-15
• SHORT CHAIN PEPTIDOMIMETICS BASED ORALLY ACTIVE GLP-1 AGONIST AND GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONIST
  申请人：Cadila Healthcare Limited

  公开号：EP2491054A2

  公开（公告）日：2012-08-29
• US5610174A
  申请人：——

  公开号：US5610174A

  公开（公告）日：1997-03-11