4-methyl[1,4] azaphosphinane-4-oxide | 945460-43-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机磷化合物 - 有机膦及其衍生物
• 英文名称: 4-methyl[1,4] azaphosphinane-4-oxide
• 英文别名: 4-Methyl-1,4-azaphosphinane 4-oxide；4-methyl-1,4λ5-azaphosphinane 4-oxide
• CAS: 945460-43-5
• 化学式: C₅H₁₂NOP
• mdl: MFCD19227137
• 分子量: 133.13
• InChiKey: UHFYKYIWDOJNDR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.3
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methyl[1,4] azaphosphinane-4-oxide 在 盐酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 乙二醇甲醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 50.0~140.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 6.0h， 生成 N³-[2-methoxy-4-(4-methyl-4-oxido-1,4-azaphosphinan-1-yl)phenyl]-N⁵-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyridazine-3,5-diamine
  参考文献：
  名称：

  PHOSPHOROUS DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  该发明涉及一般式化合物：其中变量基团如本文所定义，以及它们的制备和使用。

  公开号：

  US20150225436A1
• 作为产物：
  描述：

  4-甲基-1,4-吖磷杂己环4-氧化盐酸 在 MP-carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-methyl[1,4] azaphosphinane-4-oxide
  参考文献：
  名称：

  WO2007/87068

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Improving the quantum yields of fluorophores by inhibiting twisted intramolecular charge transfer using electron-withdrawing group-functionalized piperidine auxochromes
  作者：Xin Lv、Chunmei Gao、Taihe Han、Hu Shi、Wei Guo

  DOI：10.1039/c9cc09138f

  日期：——

  Herein, we present that the negative inductive effect exerted by electron-withdrawing groups, such as sulfone groups, can obviously improve the ionization potential of amino auxochromes, thereby effectively inhibiting twisted intramolecular charge transfer (TICT) and markedly improving the quantum yields of several families of fluorophores in aqueous solution.

  在本文中，我们提出，吸电子基团（如砜基团）产生的负感应效应可以显着提高氨基辅助色素的电离势，从而有效地抑制分子内扭曲电荷转移（TICT）并显着提高几个家族的量子产率。在水溶液中的荧光团。
• [EN] PHOSPHORUS CONTAINING QUINAZOLINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS QUINAZOLINE CONTENANT DU PHOSPHORE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：KANIONUSA INC

  公开号：WO2011002523A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  Disclosed are novel quinazoline derivatives containing phosphorus substitutions and methods for the treatment of hyperproliferative diseases (e.g. cancer) using the compounds. These compounds are type I receptor protein kinase inhibitors useful in treating disorders related to abnormal protein kinase activities such as cancer and inflammation in mammals. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for the preparation of the compounds and their pharmaceutically acceptable salts.

  揭示了含有磷取代基团的新型喹唑啉衍生物，以及利用这些化合物治疗高增殖性疾病（如癌症）的方法。这些化合物是一类I型受体蛋白激酶抑制剂，可用于治疗与异常蛋白激酶活性相关的疾病，如哺乳动物中的癌症和炎症。还揭示了含有这些化合物的药物组合物、制备这些化合物及其药用盐的方法。
• [EN] HETEROAROMATIC RING COMPOUND AS RET KINASE INHIBITOR, AND PREPARATION AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ CYCLIQUE HÉTÉROAROMATIQUE SERVANT D'INHIBITEUR DE KINASE RET, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 作为RET激酶抑制剂的杂芳环化合物及其制备和应用
  申请人：JIANGSU CHIA TAI FENGHAI PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2022037643A1

  公开（公告）日：2022-02-24

  公开了作为RET激酶抑制剂的杂芳环化合物及其制备和应用，化合物为具有式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐，这些化合物或其盐可通过靶向RET基因融合及突变形式的受体，而用于疾病或病况的治疗或预防，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对RET基因融合突变及其它蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
• INHIBITORS OF TYROSINE KINASES AND USES THEREOF
  申请人：Jankowski D. Orion

  公开号：US20080039426A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  Disclosed herein are compounds that inhibit the activity of particular tyrosine kinases. Methods for the preparation of such compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the compounds disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of tyrosine kinase-mediated diseases or conditions or tyrosine kinase-dependent diseases or conditions are provided.

  本文披露了一些抑制特定酪氨酸激酶活性的化合物。本文还披露了制备这些化合物的方法。此外，还披露了包括这些化合物的药物组合物。提供了使用这些化合物，单独或与其他治疗剂联合使用，用于治疗酪氨酸激酶介导的疾病或状况或酪氨酸激酶依赖性疾病或状况的方法。
• Inhibitors of tyrosine kinases and uses thereof
  申请人：Pharmacyclics, Inc.

  公开号：US08067395B2

  公开（公告）日：2011-11-29

  Disclosed herein are compounds that inhibit the activity of particular tyrosine kinases. Methods for the preparation of such compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the compounds disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of tyrosine kinase-mediated diseases or conditions or tyrosine kinase-dependent diseases or conditions are provided.

  本文披露了一些抑制特定酪氨酸激酶活性的化合物。公开了制备这些化合物的方法。还披露了包括这些化合物的药物组合物。提供了使用这些化合物单独或与其他治疗剂联合治疗酪氨酸激酶介导的疾病或状况或酪氨酸激酶依赖性疾病或状况的方法。