Z-(Me)Leu-O-(t-Bu) | 117194-65-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Z-(Me)Leu-O-(t-Bu)
• 英文别名: tert-butyl (2S)-4-methyl-2-[methyl(phenylmethoxycarbonyl)amino]pentanoate
• CAS: 117194-65-7
• 化学式: C₁₉H₂₉NO₄
• 分子量: 335.444
• InChiKey: IETBLWPAZNCEOV-INIZCTEOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Z-(Me)Leu-O-(t-Bu) 在 palladium on activated charcoal 作用下， 以 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 生成 tert-butyl (2S)-4-methyl-2-(methylamino)pentanoate
  参考文献：
  名称：

  肽合成中的 N-甲基氨基酸。三、皂化和酸解脱保护过程中的消旋化

  摘要：

  通过在脱保护后用氨基酸分析仪测定反应产物，研究了 N-甲基氨基酸衍生物在氢氧化钠水溶液和溴化氢中在无水乙酸和其他溶剂中的外消旋化。而 MeIle-OMe、Z-MeIle 和 N-未甲基化衍生物仅轻微外消旋化（NH 或羧基，其电离会抑制相邻 α-CH 键的电离。Z-Melle 和 Z-Ala-MeLeu被 5.6 N 溴化氢的乙酸溶液显着外消旋（分别为 4 小时 68% 和 1 小时 34%）。酸的外消旋程度随酸强度、溶剂极性和时间而变化。将标记合并到两者中氚化试剂溶液中的 Ala-MeLeu 异构体确定了在...

  DOI：

  10.1139/v73-385
• 作为产物：
  描述：

  N-苄氧羰基-N-甲基-L-亮氨酸 、 异丁烯 、 硫酸 生成 Z-(Me)Leu-O-(t-Bu)
  参考文献：
  名称：

  GALPIN, I. J.;MOHAMMED, A. K. A.;PATEL, A.;PRIESTLEY, G., TETRAHEDRON, 44,(1988) N 6, 1763-1772

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Synthesis of two linear octapeptide fragments of cyclosporin by Stepwise and frangment condensation stratigies
  作者：I.J. Galpin、A.K.A. Mohammed、A. Patel、G. Priestley

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)86741-7

  日期：1988.1
• BRIDGED INDOLES AS MATRIX METALLOPROTEASE INHIBITORS
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：EP0807114A1

  公开（公告）日：1997-11-19
• US5773428A
  申请人：——

  公开号：US5773428A

  公开（公告）日：1998-06-30
• US6013792A
  申请人：——

  公开号：US6013792A

  公开（公告）日：2000-01-11
• [EN] BRIDGED INDOLES AS MATRIX METALLOPROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INDOLES PONTES UTILISES COMME INHIBITEURS DE METALLOPROTEASES MATRICIELLES
  申请人：——

  公开号：WO1996023791A1

  公开（公告）日：1996-08-08

  [EN] Compounds of formula (I) as single stereoisomers or mixtures thereof and their pharmaceutically acceptable salts inhibit matrix metalloproteases, such as interstitial collagenases, and are useful in the treatment of mammals having disease states alleviated by the inhibition of such matrix metalloproteases, for example arthritic diseases or bone resorption diseases, such as osteoporosis.
  [FR] L'invention se rapporte à des composés de la formule (I) se présentant sous forme de stéréoisomères uniques ou des mélanges de ceux-ci, ainsi qu'à leurs sels pharmaceutiquement acceptables inhibant les métalloprotéases matricielles, telles que les collagenases interstitielles. Ces composés sont utiles dans le traitement de mammifères présentant des états pathologiques soulagés par l'inhibition de ces métalloprotéases matricielles, telles que des maladies arthritiques ou des maladies relatives à la résorption osseuse telle que l'ostéoporose.