alanyl-alanyl proline ethylamide | 84914-64-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: alanyl-alanyl proline ethylamide
• 英文别名: L-Alanyl-L-alanyl-N-ethyl-L-prolinamide；(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]propanoyl]-N-ethylpyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 84914-64-7
• 化学式: C₁₃H₂₄N₄O₃
• 分子量: 284.359
• InChiKey: RBNAOFZZPGSWLZ-GUBZILKMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.77
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  alanyl-alanyl proline ethylamide 以34%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  KASAFIREK, EVZEN;FRIC, PREMYSL;SLABY, JAN;KOCNA, PETR, COLLECT. CZECHOSL. CHEM. COMMUN., 52,(1987) N 12, 3034-3041

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  Benzyloxycarbonylalanyl-proline Ethylamide 在 氢溴酸 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 alanyl-alanyl proline ethylamide
  参考文献：
  名称：

  Kasafirek, Evzen; Fric, Premysl; Slaby, Jan, Collection of Czechoslovak Chemical Communications, 1987, vol. 52, # 12, p. 3034 - 3041

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Alkylamides of carboxyalkanoyl peptides and method for preparation
  申请人：Spofa, Spojene podniky pro zdravotnickou vyrobu

  公开号：US04554100A1

  公开（公告）日：1985-11-19

  A method is described for the preparation of novel alkylamides of carboxyalkanoyl peptides of the formula ##STR1## wherein R is an aralky or an alkyl group of 1-5 carbon atoms, A is a residue of peptidically bound proline or alanine, B is a straight bond or a residue of peptidically bound proline or alanine and X is a CH.dbd.CH group or a methylene group of 1-3 carbon atoms. The described compounds are capable of inhibiting elastase.

  描述了一种制备新颖的羧基肽烷酰胺的方法，其化学式为##STR1##，其中R是1-5个碳原子的芳基或烷基基团，A是肽键结合的脯氨酸或丙氨酸残基，B是直链键或肽键结合的脯氨酸或丙氨酸残基，X是CH.dbd.CH基团或1-3个碳原子的亚甲基基团。所述化合物具有抑制弹性酶的能力。
• Biologically active tripeptide and tetrapeptide alkylamides, and method
  申请人：SPOFA, spojene podniky pro zdravotnickou vyrobu

  公开号：US04528133A1

  公开（公告）日：1985-07-09

  This invention relates to biologically active tripeptide and tetrapeptide alkylamides of the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 is an alkyl with 1 to 5 carbon atoms, A is a peptidically bound alanine or proline residue, B is a peptidically bound glycine, alanine or proline residue, n is an integer of 1 or 2, and R.sup.2 is an alkylcarbonylamino group with 2 to 12 carbon atoms, an alkenyl with 6 to 12 carbon atoms or a benzyloxycarbonylamino group. The compounds effectively inhibit the enzymatic activity of pancreatic and leucocytal elastase and are expected to find use in the treatment of acute pancreatitis, chronic obstructive pulmonary disease, pulmonary emphysema, and certain forms of arthritis. The invention also relates to processes for the preparation of the title compounds and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及一种具有生物活性的三肽和四肽烷基酰胺，其一般式为##STR1## 其中，R1是1至5个碳原子的烷基，A是肽键连接的丙氨酸或脯氨酸残基，B是肽键连接的甘氨酸、丙氨酸或脯氨酸残基，n是1或2的整数，R2是具有2至12个碳原子的烷基羰基氨基、具有6至12个碳原子的烯烃基或苄氧羰基氨基。这些化合物有效地抑制胰腺和白细胞弹性蛋白酶的酶活性，并预计用于治疗急性胰腺炎、慢性阻塞性肺疾病、肺气肿和某些形式的关节炎。本发明还涉及制备所述化合物的方法和含有它们的制药组合物。
• KASAFIREK, EVZEN;FRIC, PREMYSL;SLABY, JAN;KOCNA, PETR, COLLECT. CZECHOSL. CHEM. COMMUN., 52,(1987) N 12, 3034-3041
  作者：KASAFIREK, EVZEN、FRIC, PREMYSL、SLABY, JAN、KOCNA, PETR

  DOI：——

  日期：——
• ——
  作者：KASAFIREK E.、 FRIC P.、 SLABY J.、 ROUBALOVA A.

  DOI：——

  日期：——
• US4554100A
  申请人：——

  公开号：US4554100A

  公开（公告）日：1985-11-19