2-(indol-1-yl)butyrolactone | 170364-98-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(indol-1-yl)butyrolactone
• 英文别名: 3-indol-1-yloxolan-2-one
• CAS: 170364-98-4
• 化学式: C₁₂H₁₁NO₂
• 分子量: 201.225
• InChiKey: UMEVYDLODKYDQA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  31.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(indol-1-yl)butyrolactone 在 sodium hydroxide 、 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 2-(Indol-1-yl)-butane-1,4-diol
  参考文献：
  名称：

  Protein kinase C inhibitors

  摘要：

  本发明公开了一般公式的化合物：##STR1## 这些化合物是高度异构酶选择性的蛋白激酶C beta-1和beta-2异构酶抑制剂。因此，本发明提供了一种选择性抑制蛋白激酶C异构酶beta-1和beta-2的方法。作为beta-1和beta-2的异构酶选择性抑制剂，这些化合物在治疗与糖尿病及其并发症相关的疾病状态以及与beta-1和beta-2异构酶升高相关的其他疾病状态方面具有治疗作用。

  公开号：

  US05545636A1
• 作为产物：
  描述：

  吲哚 以 四氢呋喃 、 四氢维洛林 为溶剂， 以52%的产率得到2-(indol-1-yl)butyrolactone
  参考文献：
  名称：

  Protein kinase C inhibitors

  摘要：

  本发明公开了一般公式的化合物：##STR1## 这些化合物是高度异构酶选择性的蛋白激酶C beta-1和beta-2异构酶抑制剂。因此，本发明提供了一种选择性抑制蛋白激酶C异构酶beta-1和beta-2的方法。作为beta-1和beta-2的异构酶选择性抑制剂，这些化合物在治疗与糖尿病及其并发症相关的疾病状态以及与beta-1和beta-2异构酶升高相关的其他疾病状态方面具有治疗作用。

  公开号：

  US05545636A1

文献信息

• [EN] PROTEIN KINASE C INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTEINE-KINASE C
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：WO1995017182A1

  公开（公告）日：1995-06-29

  (EN) The present invention discloses compounds that are highly isozyme selective protein kinase C beta-1 and beta-2 isozyme inhibitors. Accordingly, the present invention provides a method of selectively inhibiting protein kinase C isozymes beta-1, and beta-2. As isozyme selective inhibitors of beta-1 and beta-2, the compounds are therapeutically useful in treating conditions associated with diabetes mellitus and its complications, as well as other disease states associated with an elevation of the beta-1 and beta-2 isozymes.(FR) La présente invention décrit des composés qui sont des inhibiteurs des isozymes béta-1 et béta-2 de la protéine-kinase C, qui sont hypersélectifs des isozymes. En conséquence, la présente invention décrit un procédé d'inhibition sélective des isozymes béta-1 et béta-2 de la protéine-kinase C. En temps qu'inhibiteurs sélectifs des isozymes béta-1 et béta-2, ces composés sont thérapeutiquement utiles pour traiter des pathologies associées au diabète sucré et à ses complications, ainsi que d'autres états pathologiques associés à une élévation des isozymes béta-1 et béta-2.

  本发明揭示了高度特异的蛋白激酶C beta-1和beta-2同工酶抑制剂化合物。因此，本发明提供了一种选择性抑制蛋白激酶C同工酶beta-1和beta-2的方法。作为beta-1和beta-2的同工酶选择性抑制剂，这些化合物在治疗与糖尿病及其并发症相关的疾病状态以及与beta-1和beta-2同工酶升高相关的其他疾病状态方面具有治疗用途。
• Protein Kinase C Inhibitors
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP1449529A1

  公开（公告）日：2004-08-25

  The present invention discloses compounds that are highly isozyme selective protein kinase C beta-1 and beta-2 isozyme inhibitors. Accordingly, the present invention provides a method of selectively inhibiting protein kinase C isozymes beta-1, and beta-2. As isozyme selective inhibitors of beta-1 and beta-2, the compounds are therapeutically useful in treating conditions associated with diabetes mellitus and its complications, as well as other disease states associated with an elevation of the beta-1 and beta-2 isozyme.

  本发明公开了具有高度同工酶选择性的蛋白激酶 C β-1和β-2同工酶抑制剂化合物。因此，本发明提供了一种选择性抑制蛋白激酶 C 同工酶 beta-1 和 beta-2 的方法。作为β-1和β-2的同工酶选择性抑制剂，这些化合物在治疗与糖尿病及其并发症有关的病症以及与β-1和β-2同工酶升高有关的其他疾病状态方面具有治疗作用。
• PROTEIN KINASE C INHIBITORS
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0817627A1

  公开（公告）日：1998-01-14
• US5545636A
  申请人：——

  公开号：US5545636A

  公开（公告）日：1996-08-13
• US5672618A
  申请人：——

  公开号：US5672618A

  公开（公告）日：1997-09-30