6-[2,6-difluoro-4-(methylsulfinyl)phenyl]-5-fluoropyridine-2-carboxylic acid | 1395985-74-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-[2,6-difluoro-4-(methylsulfinyl)phenyl]-5-fluoropyridine-2-carboxylic acid
• 英文别名: 6-(2,6-difluoro-4-(methylsulfinyl)phenyl)-5-fluoropicolinic acid；6-(2,6-difluoro-4-methylsulfinylphenyl)-5-fluoropyridine-2-carboxylic acid
• CAS: 1395985-74-6
• 化学式: C₁₃H₈F₃NO₃S
• 分子量: 315.273
• InChiKey: ODBANNRHPXEKDY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  86.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-[2,6-difluoro-4-(methylsulfinyl)phenyl]-5-fluoropyridine-2-carboxylic acid 在 水 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.66h， 生成 N-{4-[(3S,5R)-3-amino-5-methylpiperidin-1-yl]-7-hydroxy-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[b]pyridin-3-yl}-6-[2,6-difluoro-4-(methylsulfinyl)phenyl]-5-fluoropyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  THIAZOLECARBOXAMIDES AND PYRIDINECARBOXAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本公开描述了噻唑和吡啶羧酰胺衍生物，它们的组成以及使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用途，例如癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20140200227A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二氟苯硫酚 在 oxone 、 正丁基锂 、 二(三叔丁基膦)钯 、 水 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 9.33h， 生成 6-[2,6-difluoro-4-(methylsulfinyl)phenyl]-5-fluoropyridine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  THIAZOLECARBOXAMIDES AND PYRIDINECARBOXAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本公开描述了噻唑和吡啶羧酰胺衍生物，它们的组成以及使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用途，例如癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20140200227A1

文献信息

• NOVEL KINASE INHIBITORS
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US20120225062A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  The present invention provides compounds of Formula I: and related compounds as further described herein, and pharmaceutical compositions comprising these compounds. The invention further provides methods to use these compounds and compositions for treating disorders associated with undesired levels of Pim kinase activity, including cancers and autoimmune disorders.

  本发明提供了如下式的化合物： 以及本文进一步描述的相关化合物，以及包含这些化合物的药物组合物。该发明还提供了使用这些化合物和组合物治疗与Pim激酶活性不良水平相关的疾病的方法，包括癌症和自身免疫性疾病。
• Thiazolecarboxamides and pyridinecarboxamide compounds useful as Pim kinase inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US09200004B2

  公开（公告）日：2015-12-01

  The present disclosure describes thiazole and pyridine carboxamide derivatives, their compositions and methods of use. The compounds inhibit the activity of the Pim kinases and are useful in the treatment of diseases related to the activity of Pim kinases including, e.g., cancer and other diseases.

  本公开说明书描述了噻唑和吡啶羧酰胺衍生物，它们的组成和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并可用于治疗与Pim激酶活性相关的疾病，包括癌症和其他疾病。
• Thiazolecarboxamides and pyridinecarboxamide compounds useful as pim kinase inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US10828290B2

  公开（公告）日：2020-11-10

  The present disclosure describes thiazole and pyridine carboxamide derivatives, their compositions and methods of use. The compounds inhibit the activity of the Pim kinases and are useful in the treatment of diseases related to the activity of Pim kinases including, e.g., cancer and other diseases.

  本公开描述了噻唑和吡啶羧酰胺衍生物、其组合物和使用方法。 这些化合物抑制 Pim 激酶的活性，可用于治疗与 Pim 激酶活性有关的疾病，包括癌症和其他疾病。
• FRA-1 TARGET GENES AS DRUG TARGETS FOR TREATING CANCER
  申请人：Peeper Daniel Simon

  公开号：US20120225076A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  The invention relates to the use of an inhibitor of one of the following polypeptides, wherein the polypeptide is represented by the following sequences selected from the following group SEQ ID NO:1-32, each of the polypeptide being preferably as identified in claim 1 as a medicament, preferably for preventing, delaying and/or treating metastasis in a cancer patient. The invention also relates to a diagnostic portfolio comprising or consisting of isolated nucleic acid sequences, their complement or portions thereof, of a combination of genes selected from the groups consisting of genes represented by the following sequences SEQ ID NO:1-32 or SEQ ID NO:1-169.
• US9200004B2
  申请人：——

  公开号：US9200004B2

  公开（公告）日：2015-12-01