N-[5-(2-amino-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)-2-chloropyridin-3-yl]methanesulfonamide | 887308-94-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: N-[5-(2-amino-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)-2-chloropyridin-3-yl]methanesulfonamide
• 英文别名: N-[5-(2-Amino-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)-2-chloropyridin-3-yl]methanesulfonamide
• CAS: 887308-94-3
• 化学式: C₁₀H₁₁ClN₄O₂S₂
• 分子量: 318.808
• InChiKey: ZGWODEPMLFDDII-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  135
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[5-(2-amino-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)-2-chloropyridin-3-yl]methanesulfonamide 、 苯甲酸 在 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 异丁酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 N-[5-(6-chloro-5-methylsulfonylaminopyridin-3-yl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  WO2006/51270

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  N-[5-(6-chloro-5-methylsulfonylaminopyridin-3-yl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-acetamide 在 盐酸 、 乙醇 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.17h， 生成 N-[5-(2-amino-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)-2-chloropyridin-3-yl]methanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  WO2006/51270

  摘要：

  公开号：

文献信息

• 5-Heteroaryl Thiazoles And Their Use As PI3K Inhibitors
  申请人：Bengtsson Malena

  公开号：US20080132502A1

  公开（公告）日：2008-06-05

  The invention provides thiazole derivatives of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof in which Ring A, R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the specification; a processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; and their use in therapy, for example in the treatment of disease mediated by a PI3K enzyme and/or a mTOR kinase.

  本发明提供式(I)的噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其中环A、R1、R2和R3如说明书中所定义；一种制备它们的方法；含有它们的制药组合物；以及它们在治疗中的用途，例如用于治疗由PI3K酶和/或mTOR激酶介导的疾病。
• 5-heteroaryl thiazoles and their use as PI3K inhibitors
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07868188B2

  公开（公告）日：2011-01-11

  The invention provides thiazole derivatives of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof in which Ring A, R1, R2 and R3 are as defined in the specification; a processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; and their use in therapy, for example in the treatment of disease mediated by a PI3K enzyme and/or a mTOR kinase.

  本发明提供了式(I)的噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其中环A、R1、R2和R3如规范中所定义；它们的制备方法；含有它们的药物组合物；以及它们在治疗中的用途，例如用于治疗由PI3K酶和/或mTOR激酶介导的疾病。
• 5-HETEROARYL THIAZOLES AND THEIR USE AS PI3K INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1841763B1

  公开（公告）日：2010-06-30
• US7868188B2
  申请人：——

  公开号：US7868188B2

  公开（公告）日：2011-01-11
• [EN] 5-HETEROARYL THIAZOLES AND THEIR USE AS P13K INHIBITORS<br/>[FR] 5-HETEROARYLTHIAZOLES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA P13K
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006051270A1

  公开（公告）日：2006-05-18

  [EN] The invention provides thiazole derivatives of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof in which Ring A, R¹, R² and R³ are as defined in the specification; a processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; and their use in therapy, for example in the treatment of disease mediated by a PI3K enzyme and/or a mTOR kinase.
  [FR] L'invention concerne des dérivés de thiazole de formule (I), ou leurs sels de qualité pharmaceutique, dans lesquels le cycle A, R¹, R² et R³ sont tels que définis dans la description de l'invention. Sont également décrits des procédés pour fabriquer lesdits dérivés, des compositions pharmaceutiques qui les contiennent et leur utilisation thérapeutique, par exemple pour traiter la maladie causée par une enzyme PI3K et/ou une mTOR kinase.