(2S,5S)-5-(benzyloxyamino)-piperidine-2-carboxylic acid benzyl ester | 1401540-62-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2S,5S)-5-(benzyloxyamino)-piperidine-2-carboxylic acid benzyl ester
• 英文别名: (2S,5S)-5-benzyloxyamino-piperidin-2-carboxylic acid benzyl ester；benzyl (2S,5S)-5-[(benzyloxy)amino]piperidine-2-carboxylate；Cis-benzyl5-((benzyloxy)amino)piperidine-2-carboxylate；benzyl (2S,5S)-5-(phenylmethoxyamino)piperidine-2-carboxylate
• CAS: 1401540-62-2
• 化学式: C₂₀H₂₄N₂O₃
• 分子量: 340.422
• InChiKey: SHMFBKYBBMGQSQ-OALUTQOASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  59.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S,5S)-5-(benzyloxyamino)-piperidine-2-carboxylic acid benzyl ester 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium acetate 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 (S,E)-5-((苄氧基)亚氨基)哌啶-2-甲酸苄酯
  参考文献：
  名称：

  一种阿维巴坦中间异构体的回收方法

  摘要：

  本发明涉及一种阿维巴坦中间异构体的回收方法，属于药物合成和回收处理技术领域。为了解决现有的回收复杂的问题，提供一种阿维巴坦中间异构体的回收方法包括在弱碱性物质存在下，将(2S，5S)‑5‑((苄氧基)胺基)哌啶‑2‑甲酸酯与氨基保护基Boc2O进行反应生成中间产物；在含钯催化剂存在下进行催化加氢还原反应；再在氧化剂的作用下进行氧化反应，得到相应的酮类中间产物；在敷酸剂存在下，使式I化合物与苄氧胺基盐酸盐进行缩合反应，再脱保护反应，得到最终产物式I化合物。本发明具有高效回收且工艺路线简单，反应条件温和对环境污染少的优点。

  公开号：

  CN108373442B
• 作为产物：
  描述：

  (2S,5R)-5-((benzyloxy)amino)piperidine-2-carboxylic acid benzyl oxalate 在 sodium carbonate 作用下， 以 水 为溶剂， 以92%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种阿维巴坦中间异构体的回收方法

  摘要：

  本发明涉及一种阿维巴坦中间异构体的回收方法，属于药物合成和回收处理技术领域。为了解决现有的回收复杂的问题，提供一种阿维巴坦中间异构体的回收方法包括在弱碱性物质存在下，将(2S，5S)‑5‑((苄氧基)胺基)哌啶‑2‑甲酸酯与氨基保护基Boc2O进行反应生成中间产物；在含钯催化剂存在下进行催化加氢还原反应；再在氧化剂的作用下进行氧化反应，得到相应的酮类中间产物；在敷酸剂存在下，使式I化合物与苄氧胺基盐酸盐进行缩合反应，再脱保护反应，得到最终产物式I化合物。本发明具有高效回收且工艺路线简单，反应条件温和对环境污染少的优点。

  公开号：

  CN108373442B

文献信息

• [EN] SODIUM SALT OF (2S, 5R)-6-BENZYLOXY-7-OXO-1,6-DIAZA-BICYCLO [3.2.1 ] OCTANE-2-CARBOXYLIC ACID AND ITS PREPARATION<br/>[FR] SEL DE SODIUM DE L'ACIDE (2S, 5R)-6-BENZYLOXY-7-OXO-1,6-DIAZA-BICYCLO [3.2.1] OCTANE-2-CARBOXYLIQUE ET SA PRÉPARATION
  申请人：WOCKHARDT LTD

  公开号：WO2014135929A1

  公开（公告）日：2014-09-12

  Sodium salt of (2S, 5R)-6-benzyloxy-7-oxo-1,6-diaza-bicyclo[3.2.1]octane-2- carboxylic acid and a process for its preparation is disclosed.

  本发明公开了(2S, 5R)-6-苄氧基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-羧酸的钠盐及其制备方法。
• Sodium salt of (2S, 5R)-6-benzyloxy-7-oxo-1,6-diaza-bicyclo [3.2.1] octane-2-carboxylic acid and its preparation
  申请人：WOCKHARDT LIMITED

  公开号：US20160002236A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Sodium salt of (2S,5R)-6-benzyloxy-7-oxo-1,6-diaza-bicyclo[3.2.1]octane-2-carboxylic acid and a process for its preparation is disclosed.

  本发明公开了(2S,5R)-6-苄氧基-7-氧代-1,6-二氮杂-双环[3.2.1]辛烷-2-羧酸的钠盐及其制备方法。
• Synthesis and characterization of four diastereomers of β-lactamase inhibitor drug intermediate
  作者：Amit Pund、Aniruddha Varangaonkar、Vipul Rane、Vinod Ahirrao、Mohammad Rafeeq、Ravindra Yeole、Arvind Merwade

  DOI：10.1080/00397911.2023.2290625

  日期：2024.2

  A short and efficient stereo-specific synthesis of three stereoisomers (two diastereomer and one enantiomer) of Oxalate salt of benzyl (2S,5R)-5-(benzyloxyamino)piperidine-2-carboxylate (8) has bee...

  (2S,5R)-5-(苄氧基氨基)哌啶-2-甲酸苄酯 (8) 的草酸盐的三种立体异构体（两种非对映异构体和一种对映异构体）的短而高效的立体特异性合成已成为...
• PROCESS FOR PREPARING CYCLIC AMINE COMPOUNDS
  申请人：KANEKA CORPORATION

  公开号：EP2650281B1

  公开（公告）日：2016-07-13
• US9096523B2
  申请人：——

  公开号：US9096523B2

  公开（公告）日：2015-08-04