N-{4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-5-[(pyridin-2-ylthio)methyl]pyrimidin-2-yl}-N-methylmethanesulfonamide | 1210451-23-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: N-{4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-5-[(pyridin-2-ylthio)methyl]pyrimidin-2-yl}-N-methylmethanesulfonamide
• 英文别名: N-[4-(4-fIuoro-phenyl)-6-isopropyI-5-(pyridin-2-ylsulfanylmethyl)-pyrimidin-2-yI]-N-methyl-methanesulfonamide；N-[4-(4-fluoro-phenyl)-6-isopropyl-5-(pyridin-2-ylsulfanylmethyl)-pyrimidin-2-yl]-N-methyl-methanesulfonamide；N-[4-(4-fluoro-phenyl)-6-isopropyl-5-(pyridin-2-ylsulfanylmethyl)pyrimidin-2-yl]-N-methyl-methanesulfonamide；N-[4-(4-fluorophenyl)-6-propan-2-yl-5-(pyridin-2-ylsulfanylmethyl)pyrimidin-2-yl]-N-methylmethanesulfonamide
• CAS: 1210451-23-2
• 化学式: C₂₁H₂₃FN₄O₂S₂
• 分子量: 446.57
• InChiKey: WVVIBMJIIYJRPU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-{4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-5-[(pyridin-2-ylthio)methyl]pyrimidin-2-yl}-N-methylmethanesulfonamide 在 双氧水 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 N-{4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-5-[(pyridin-2-ylsulfonyl)methyl]pyrimidin-2-yl}-N-methylmethanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR PREPARATION OF ROSUVASTATIN INTERMEDIATE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INTERMÉDIAIRE DE ROSUVASTATINE

  摘要：

  本发明提供了一种改进的方法，用于制备制备罗伊司他钠的中间体。特别地，所提出的发明能够克服已知方法所固有的缺点。因此，本发明提供了一种干净、经济、工业可扩展并且提供高产率且产物纯度高的方法。

  公开号：

  WO2010023678A1
• 作为产物：
  描述：

  2-巯基吡啶 、 5-(溴甲基)-4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰)氨基]嘧啶 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 N-{4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-5-[(pyridin-2-ylthio)methyl]pyrimidin-2-yl}-N-methylmethanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR PREPARATION OF ROSUVASTATIN INTERMEDIATE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INTERMÉDIAIRE DE ROSUVASTATINE

  摘要：

  本发明提供了一种改进的方法，用于制备制备罗伊司他钠的中间体。特别地，所提出的发明能够克服已知方法所固有的缺点。因此，本发明提供了一种干净、经济、工业可扩展并且提供高产率且产物纯度高的方法。

  公开号：

  WO2010023678A1

文献信息

• Highly Stereoselective Formal Synthesis of Rosuvastatin and Pitavastatin Through Julia–Kocienski Olefination Using the Lactonized Statin Side-Chain Precursor
  作者：Zdenko Časar、Jan Fabris、Ivana Smilović、Martin Črnugelj

  DOI：10.1055/s-0033-1338648

  日期：——

  An expedient and simple synthetic approach to pitavastatin and rosuvastatin final intermediates is described. The presented approach consists of completely stereoselective Julia-Kocienski olefination step (E/Z up to 300: 1) between lactonized statin side-chain precursor and sulfone derivative of the corresponding pyrimidine and quinoline heterocyclic cores. The desired O-TBS protected statin lactones were isolated in 66-71% yield and high >97% purity (HPLC).
• [EN] A PROCESS FOR PREPARATION OF ROSUVASTATIN INTERMEDIATE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INTERMÉDIAIRE DE ROSUVASTATINE
  申请人：BIOCON LTD

  公开号：WO2010023678A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present invention provides an improved process for the preparation of intermediates involved in the preparation of rosuvastatin. Particularly, the proposed invention is able to overcome the disadvantages associated with the known methods. Thus, the instant invention provides a process which is clean, economic, industrially scalable and provides high yields with substantially pure product.

  本发明提供了一种改进的方法，用于制备制备罗伊司他钠的中间体。特别地，所提出的发明能够克服已知方法所固有的缺点。因此，本发明提供了一种干净、经济、工业可扩展并且提供高产率且产物纯度高的方法。