6-(4-fluorophenyl)morpholin-3-one | 951626-54-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 6-(4-fluorophenyl)morpholin-3-one
• CAS: 951626-54-3
• 化学式: C₁₀H₁₀FNO₂
• mdl: MFCD09832055
• 分子量: 195.193
• InChiKey: XYKOFCAFMQIBFR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(4-fluorophenyl)morpholin-3-one 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以130 mg的产率得到2-(4-氟-苯基)-吗啉
  参考文献：
  名称：

  DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS HAVING A MORPHOLINE MOIETY

  摘要：

  该公开提供了式(I)的化合物或其药用盐：该公开还提供了它们的制备方法，用于这些方法的中间体，含有它们的药物组合物，以及它们作为多巴胺D3受体调节剂的用途，例如治疗物质滥用或精神疾病。

  公开号：

  US20180297990A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4’-氟苯乙酮盐酸盐 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 potassium tert-butylate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 6-(4-fluorophenyl)morpholin-3-one
  参考文献：
  名称：

  DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS HAVING A MORPHOLINE MOIETY

  摘要：

  该公开提供了式(I)的化合物或其药用盐：该公开还提供了它们的制备方法，用于这些方法的中间体，含有它们的药物组合物，以及它们作为多巴胺D3受体调节剂的用途，例如治疗物质滥用或精神疾病。

  公开号：

  US20180297990A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED MORPHOLINE AND THIOMORPHOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE MORPHOLINE ET DE THIOMORPHOLINE SUBSTITUÉS
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2005087754A1

  公开（公告）日：2005-09-22

  The present invention relates to morpholine and thiomorpholine derivatives of the general formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof and their use.

  本发明涉及一般式I的吗啉和硫代吗啉衍生物或其药用盐及其用途。
• Dopamine D3 receptor antagonists having a morpholine moiety
  申请人：Indivior UK Limited

  公开号：US10577361B2

  公开（公告）日：2020-03-03

  The disclosure provides compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: The disclosure also provides processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them, and their use as modulators of dopamine D3 receptors, such as treating substance abuse or psychiatric diseases.

  本公开提供了式(I)化合物或其药学上可接受的盐类：本公开还提供了制备它们的工艺、这些工艺中使用的中间体、含有它们的药物组合物，以及它们作为多巴胺 D3 受体调节剂的用途，如治疗药物滥用或精神疾病。
• Novel morpholine scaffolds as selective dopamine (DA) D3 receptor antagonists
  作者：Fabrizio Micheli、Susanna Cremonesi、Teresa Semeraro、Luca Tarsi、Silvia Tomelleri、Paolo Cavanni、Beatrice Oliosi、Elisabetta Perdonà、Anna Sava、Laura Zonzini、Aldo Feriani、Simone Braggio、Christian Heidbreder

  DOI：10.1016/j.bmcl.2015.12.081

  日期：2016.2

  A new series of morpholine derivatives has been identified as selective DA D3 receptor antagonists; their in vitro profile and pharmacokinetic data are provided. (C) 2016 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• [EN] DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS HAVING A MORPHOLINE MOIETY<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR D3 DE LA DOPAMINE AYANT UN FRAGMENT MORPHOLINE
  申请人：INDIVIOR UK LTD

  公开号：WO2017064488A1

  公开（公告）日：2017-04-20

  The disclosure provides compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: The disclosure also provides processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them, and their use as modulators of dopamine D3 receptors, such as treating substance abuse or psychiatric diseases.
• [EN] INHIBITORS OF MSBA AS ANTIBIOTICS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE MSBA EN TANT QU'ANTIBIOTIQUES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：[en]MERCK SHARP & DOHME LLC

  公开号：WO2023224893A1

  公开（公告）日：2023-11-23

  The present disclosure is directed to certain functionalized dual substituted arene derivatives (e.g., arenesulfonamide, arenesulfamide, areneoxalamide and areneamide derivatives) of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, Y, Z, G, R1, R2, R3, R4, and R5are as defined herein, which are potent inhibitors of MsbA and may be useful in the treatment of infections caused by any multi-drug resistant (MDR) Gram-negative bacteria. The disclosure is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of infections in which MsbA is involved.