1-(4-fluorophenyl)-(3R)-[(3S)-(4-fluorophenyl)-3-trimethylsilyloxypropyl]-(4S)-(4-nitrophenyl)azetidin-2-one | 1354716-97-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: 1-(4-fluorophenyl)-(3R)-[(3S)-(4-fluorophenyl)-3-trimethylsilyloxypropyl]-(4S)-(4-nitrophenyl)azetidin-2-one
• 英文别名: (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-trimethylsilyloxypropyl]-4-(4-nitrophenyl)azetidin-2-one
• CAS: 1354716-97-4
• 化学式: C₂₇H₂₈F₂N₂O₄Si
• 分子量: 510.613
• InChiKey: SNEVJOQRBDRDOB-UODIDJSMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.95
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-fluorophenyl)-(3R)-[(3S)-(4-fluorophenyl)-3-trimethylsilyloxypropyl]-(4S)-(4-nitrophenyl)azetidin-2-one 在 盐酸 、 水 、 铁粉 、 溶剂黄146 、 碳酸氢钠 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 (4S)-(4-氨基苯基)-1-(4-氟苯基)-(3R)-[(3S)-(4-氟苯基)-3-羟丙基]氮杂环丁烷-2-酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW METHOD FOR PREPARING EZETIMIBE
  [FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ÉZÉTIMIBE

  摘要：

  本发明涉及一种制备依折麦布的新方法，包括环化化合物(4S)-苯基-3-[(5S)-(4-氟苯基)-(2R)-[(1S)-(4-氟苯基氨基)-1-(4-硝基苯基)甲基]-5-羟基戊酰基]噁唑烷-2-酮或其中羟基团被保护的衍生物的步骤。本发明还涉及在此方法中使用的新中间体。

  公开号：

  WO2012004382A1
• 作为产物：
  描述：

  (4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基戊酰基]-4-苯基-1,3-氧氮杂环戊烷-2-酮 在 四氯化钛 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 40.25h， 生成 1-(4-fluorophenyl)-(3R)-[(3S)-(4-fluorophenyl)-3-trimethylsilyloxypropyl]-(4S)-(4-nitrophenyl)azetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW METHOD FOR PREPARING EZETIMIBE
  [FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ÉZÉTIMIBE

  摘要：

  本发明涉及一种制备依折麦布的新方法，包括环化化合物(4S)-苯基-3-[(5S)-(4-氟苯基)-(2R)-[(1S)-(4-氟苯基氨基)-1-(4-硝基苯基)甲基]-5-羟基戊酰基]噁唑烷-2-酮或其中羟基团被保护的衍生物的步骤。本发明还涉及在此方法中使用的新中间体。

  公开号：

  WO2012004382A1

文献信息

• [EN] NEW METHOD FOR PREPARING EZETIMIBE<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ÉZÉTIMIBE
  申请人：MOEHS IBERICA SL

  公开号：WO2012004382A1

  公开（公告）日：2012-01-12

  The present invention relates to a new method for preparing ezetimibe comprising a step of cyclizing the compound (4S)-phenyl-3-[(5S)-(4-fluorophenyl)-(2R)-[(1S)-(4-fluorophenylamino)-1-(4-nitrophenyl)methyl]-5-hydroxypentanoyl]oxazolidin-2-one or the derivatives thereof in which the hydroxyl group is protected. The invention also relates to new intermediates used in this method.

  本发明涉及一种制备依折麦布的新方法，包括环化化合物(4S)-苯基-3-[(5S)-(4-氟苯基)-(2R)-[(1S)-(4-氟苯基氨基)-1-(4-硝基苯基)甲基]-5-羟基戊酰基]噁唑烷-2-酮或其中羟基团被保护的衍生物的步骤。本发明还涉及在此方法中使用的新中间体。