4-(2,3-Difluorophenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one | 442563-13-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-(2,3-Difluorophenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one
• 英文别名: 4-(2,3-Difluoro-phenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one；4-(2,3-difluorophenyl)-1,3-dihydroindol-2-one
• CAS: 442563-13-5
• 化学式: C₁₄H₉F₂NO
• 分子量: 245.228
• InChiKey: YAZNOHYDAGXWLC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2,3-Difluorophenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one 、 (R)-5-(2-hydroxy-3-morpholin-4-yl-propyl)-3-methyl-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine-2-carbaldehyde 在 哌啶 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以73%的产率得到2-[(Z)-4-(2,3-difluoro-phenyl)-2-oxo-1,2-dihydro-indol-3-ylidenemethyl]-5-[(R)-2-hydroxy-3-morpholin-4-yl-propyl]-3-methyl-1,5,6,7-tetrahydro-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
  参考文献：
  名称：

  2-(2-OXOINDOLINE-3-YLIDENE)METHYL-5-(2-HYDROXY-3-MORPHOLIN-4-YL-PROPYL)-6,7-DIHYDRO-1H-PYRROL[3,2-C]PYRIDINE-4(5H)-ONE COMPOUNDS AND USE AS PROTEIN KINASE INHIBITORS

  摘要：

  吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮-2-吲哚酮化合物，特别是2-(2-氧基吲哚-3-基亚甲基)-5-(2-羟基-3-吗啉-4-基丙基)-6,7-二氢-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4(5H)-酮化合物。它们的制备和制药组合物，以及作为蛋白激酶抑制剂的制药用途。

  公开号：

  US20100160317A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(2,3-difluoro-phenyl)-1H-indole 在 pyridinium hydrobromide perbromide 、 溶剂黄146 、 锌 作用下， 以 乙醇 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以97%的产率得到4-(2,3-Difluorophenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  2-(2-OXOINDOLINE-3-YLIDENE)METHYL-5-(2-HYDROXY-3-MORPHOLIN-4-YL-PROPYL)-6,7-DIHYDRO-1H-PYRROL[3,2-C]PYRIDINE-4(5H)-ONE COMPOUNDS AND USE AS PROTEIN KINASE INHIBITORS

  摘要：

  吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮-2-吲哚酮化合物，特别是2-(2-氧基吲哚-3-基亚甲基)-5-(2-羟基-3-吗啉-4-基丙基)-6,7-二氢-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4(5H)-酮化合物。它们的制备和制药组合物，以及作为蛋白激酶抑制剂的制药用途。

  公开号：

  US20100160317A1
• 作为试剂：
  描述：

  4-(2,3-difluoro-phenyl)-1H-indole 、 叔丁醇 、 溶剂黄146 、 pyridine;trihydrobromide 在 锌 乙酸乙酯 、 水 、 碳酸氢钠 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 4-(2,3-Difluorophenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give the title compound 4-(2,3-difluoro-phenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one 3d (780 mg, yield 97%) as a white solid的产率得到4-(2,3-Difluorophenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  2-(2-oxoindoline-3-ylidene)methyl-5-(2-hydroxy-3-morpholin-4-yl-propyl)-6,7-dihydro-1H-pyrrol[3,2-C]pyridine-4(5H)-one compounds and use as protein kinase inhibitors

  摘要：

  Pyrrolo[3,2-c]pyridine-4-one-2-indolinone化合物，特别是2-(2-氧代吲哚-3-基亚甲基)-5-(2-羟基-3-吗啡啶-4-基-丙基)-6,7-二氢-1H-吡咯[3,2-c]吡啶-4(5H)-酮化合物。它们的制备方法和制药组合物，以及作为蛋白激酶抑制剂的制药用途。

  公开号：

  US08299069B2

文献信息

• 4-aryl substituted indolinones
  申请人：Sugen, Inc.

  公开号：US20030069297A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  The present invention relates to 4-arylindolinones, as well as pharmaceutical compositions thereof, capable of modulating protein kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation. The present invention also relates to methods for treating protein kinase related disorders.

  本发明涉及4-芳基吲哚酮，以及其药物组合物，能够调节蛋白激酶信号传导，以调节、调节和/或抑制异常细胞增殖。本发明还涉及治疗蛋白激酶相关疾病的方法。
• Pyrrolo [3,2-C] Pyridine-4-One 2-Indolinone Protein Kinase Inhibitors
  申请人：Tang Peng Cho

  公开号：US20100004239A1

  公开（公告）日：2010-01-07

  The present invention relates to pyrrolo[3,2-c]pyridine-4-one 2-indolinone compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 X, Y and have the meaning cited in the specification. Also disclosed are the pharmaceutical compositions containing the foregoing compounds, methods for the preparation and pharmaceutical use thereof, particularly as protein kinase inhibitors. Formula (I).

  本发明涉及Formula(I)中的吡咯[3,2-c]吡啶-4-酮-2-吲哚酮化合物及其在药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8X、Y等在说明书中有所描述。还披露了含有上述化合物的药物组合物、其制备方法和药用方法，特别是作为蛋白激酶抑制剂。Formula(I)。
• 2-(2-OXOINDOLINE-3-YLIDENE)METHYL-5-(2-HYDROXY-3-MORPHOLIN-4-YL-PROPYL)-6,7-DIHYDRO-1H-PYRROL[3,2-C]PYRIDINE-4(5H)-ONE COMPOUNDS AND USE AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Tang Peng Cho

  公开号：US20100160317A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  Pyrrolo[3,2-c]pyridine-4-one-2-indolinone compounds, especially 2-(2-oxoindoline-3-ylidene)methyl-5-(2-hydroxy-3-morpholin-4-yl-propyl)-6,7-dihydro-1H-pyrrol[3,2-c]pyridine-4(5H)-one compounds. Their preparation and pharmaceutical composition, and pharmaceutical use as protein kinase inhibitors.

  吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮-2-吲哚酮化合物，特别是2-(2-氧基吲哚-3-基亚甲基)-5-(2-羟基-3-吗啉-4-基丙基)-6,7-二氢-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4(5H)-酮化合物。它们的制备和制药组合物，以及作为蛋白激酶抑制剂的制药用途。
• 4-Aryl substituted indolinones
  申请人：Sugen, Inc.

  公开号：US20040157909A1

  公开（公告）日：2004-08-12

  The present invention relates to 4-arylindolinones, as well as pharmaceutical compositions thereof, capable of modulating protein kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation. The present invention also relates to methods for treating protein kinase related disorders.

  本发明涉及4-芳基吲哚酮，以及其制药组合物，能够调节蛋白激酶信号传导，以调节、调节和/或抑制异常细胞增殖。本发明还涉及用于治疗蛋白激酶相关疾病的方法。
• PYRROLO [3,2-C] PYRIDINE-4-ONE 2-INDOLINONE PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：TANG Peng Cho

  公开号：US20120058107A1

  公开（公告）日：2012-03-08

  The present invention relates to pyrrolo[3,2-c]pyridine-4-one 2-indolinone compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 X, Y and have the meaning cited in the specification. Also disclosed are the pharmaceutical compositions containing the foregoing compounds, methods for the preparation and pharmaceutical use thereof, particularly as protein kinase inhibitors. Formula (I).

  本发明涉及公式(I)中的吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮2-吲哚酮化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、Y具有规范中所述的含义。还公开了含有上述化合物的制药组合物、其制备方法和药物用途，特别是作为蛋白激酶抑制剂。公式(I)。