2-(4-Ethyl-phenyl)-4-methyl-pyridine | 80635-95-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(4-Ethyl-phenyl)-4-methyl-pyridine
• 英文别名: 2-(4-Ethylphenyl)-4-methylpyridine
• CAS: 80635-95-6
• 化学式: C₁₄H₁₅N
• 分子量: 197.28
• InChiKey: CXWSZQIQALGYTK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-Ethyl-phenyl)-4-methyl-pyridine 在 盐酸 、 氯化亚砜 、 双氧水 、 三乙胺 、 硫酸二甲酯 作用下， 以 溶剂黄146 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 36.5h， 生成 6-(4-ethylphenyl)-4-methyl-N-(2H-tetrazol-5-yl)pyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Antiallergic agents. 2. N-(1H-Tetrazol-5-yl)-6-phenyl-2-pyridinecarboxamides

  摘要：

  A new series of N-(1H-tetrazol-5-yl)-6-phenyl-2-pyridinecarboxamides was prepared to determine the effects of substituents on the benzene and pyridine rings on antiallergic activity in the rat passive cutaneous anaphylaxis (PCA) assay after oral administration. One member of this series, N-(1H-tetrazol-5-yl)-4-methyl-6-[4-(methylamino)-phenyl]-2- pyridinecarboxamide (231), has an ED50 value of 0.8 mg/kg po and is 85 times more potent than disodium cromoglycate (DSCG) on intravenous administration. Further evaluation of 231 as a clinically useful antiallergic agent is in progress.

  DOI：

  10.1021/jm00364a026

文献信息

• [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES AGAINST TGF OVEREXPRESSION<br/>[FR] DERIVES PYRAZOLE CONTRE LA SUREXPRESSION DU FACTEUR
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2002066462A1

  公开（公告）日：2002-08-29

  Therapeutically active pyrazole derivatives of formula (I) wherein R1-R3 are as defined in the specification, processes for the preparation thereof, the use thereof in therapy, particularly in the treatment or prophylaxis of disorders characterised by overexpression of transforming growth factor β (TGF-β), and pharmaceutical compositions for use in such therapy. Formula (I)

  公式（I）中的治疗活性吡唑衍生物，其中R1-R3如规范中所定义，其制备过程，其在治疗中的使用，特别是在治疗或预防表现为过度表达转化生长因子β（TGF-β）的疾病中的使用，以及用于这种治疗的制药组合物。 公式（I）
• Pyrazole derivatives against tgf overexpression
  申请人：——

  公开号：US20040087623A1

  公开（公告）日：2004-05-06

  Therapeutically active pyrazole derivatives of formula (I) wherein R 1 -R 3 are as defined in the specification, processes for the preparation thereof, the use thereof in therapy, particularly in the treatment or prophylaxis of disorders characterised by overexpression of transforming growth factor &bgr; (TGF-&bgr;), and pharmaceutical compositions for use in such therapy, Formula (I) 1

  公式（I）中的治疗活性吡唑衍生物，其中R1-R3如规范中所定义，其制备过程，其在治疗中的使用，特别是在治疗或预防表现为转化生长因子&bgr;（TGF-&bgr;）过度表达的疾病中的使用，以及用于此类治疗的制药组合物，公式（I）1
• Thiazolmines and their use as tgf-beta inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040077687A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  Therapeutically active thiazole derivatives of formula (I) wherein R 1 and R 2 are as defined in the specification, processes for the preparation thereof, the use thereof in therapy, particularly in the treatment or prophylaxis of disorders characterised by overexpression of transforming growth factor &bgr; (TGF-&bgr;), and pharmaceutical compositions for use in such therapy. 1

  具有治疗活性的式(I)噻唑衍生物 其中 R 1 和 R 2 如说明书中所定义，其制备工艺，其在治疗中的用途，特别是在治疗或预防以转化生长因子&bgr;（TGF-&bgr;）过度表达为特征的疾病中的用途，以及用于此类治疗的药物组合物。 1
• PYRAZOLE DERIVATIVES AGAINST TGF OVEREXPRESSION
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：EP1355903B1

  公开（公告）日：2005-03-16
• THIAZOLAMINES AND THEIR USE AS TGF-BETA INHIBITORS
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1355870A1

  公开（公告）日：2003-10-29