(3-Amino-5-morpholin-4-yl-phenyl)methanol | 945397-34-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: (3-Amino-5-morpholin-4-yl-phenyl)methanol
• 英文别名: (3-Amino-5-morpholin-4-ylphenyl)methanol
• CAS: 945397-34-2
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂O₂
• 分子量: 208.26
• InChiKey: JHFNSUSVAVRZAX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  58.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3-Amino-5-morpholin-4-yl-phenyl)methanol 、 tert-butyl N-[3-[[4-(2-chloropyrimidin-4-yl)phenyl]methyl-methylamino]propyl]carbamate 在 对甲苯磺酸 、 二碳酸二叔丁酯 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 异丙醇 为溶剂， 反应 126.0h， 以74%的产率得到tert-butyl N-[3-[[4-[2-[3-(hydroxymethyl)-5-morpholin-4-ylanilino]pyrimidin-4-yl]phenyl]methyl-methylamino]propyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4-ARYL-2-ANILINO-PYRIMIDINES AS PLK KINASE INHIBITORS
  [FR] 4-ARYL-2-ANILINO-PYRIMIDINES COMME INHIBITEURS DE PLK KINASES

  摘要：

  本发明涉及式(Ia)或(Ib)的化合物，其N-氧化物形式，药学上可接受的加盐物，季铵盐，立体异构体，互变异构体，消旋体，代谢物，前药，水合物或其溶剂化合物，其中Y1，m，n，R1；X1；X2；R2；X3；X4；R3；和R4在权利要求中定义的含义。本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途。该发明特别涉及激酶抑制剂，用于治疗由激酶介导的疾病状态，特别是PLK4，特别是对治疗涉及异常细胞增殖的病理过程有用的化合物，如肿瘤生长、类风湿关节炎、再狭窄和动脉粥样硬化。

  公开号：

  WO2009112439A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 3-amino-5-(morpholin-4-yl)benzoate 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以96%的产率得到(3-Amino-5-morpholin-4-yl-phenyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  PYRIMIDINE DERIVATIVES

  摘要：

  这项发明涉及Formula (I)的苯甲酰胺化合物或其药用可接受的盐，其中R1、环A、n、R3和R4如描述中所定义。本发明还涉及制备这种化合物的方法、含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的用途，用于预防或治疗对EphB4、EphA2和/或Src激酶抑制敏感的肿瘤或其他增殖病症。

  公开号：

  US20110046108A1

文献信息

• NOVEL PYRIMIDINE DERIVATIVES 698
  申请人：Ashton Susan Elizabeth

  公开号：US20080242663A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  The invention concerns compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R 1 , n, R 2 , R 3 , and R 4 are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours or other proliferative conditions which are sensitive to the inhibition of EphB4 kinases.

  本发明涉及公式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、n、R2、R3和R4如描述中所定义。本发明还涉及制备这种化合物的方法、包含它们的药物组合物以及它们在制造用于作为抗增殖剂用于预防或治疗对EphB4激酶抑制敏感的肿瘤或其他增殖性疾病的药物的用途。
• 4-ARYL-2-ANILINO-PYRIMIDINES AS PLK KINASE INHIBITORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica, N.V.

  公开号：EP2283024B1

  公开（公告）日：2013-05-15
• 4-ARYL-2-ANILINO-PYRIMIDINES
  申请人：Buijnsters Peter Jacobus Johannes

  公开号：US20110009404A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  The present invention relates to compounds of Formula (Ia) or (Ib), the N-oxide forms, pharmaceutically acceptable addition salts, quaternary amines, stereoisomers, tautomers, racemics, metabolites, prodrugs, hydrates, or solvates thereof, wherein Y 1 , m, n, R 1 ; X 1 ; X 2 ; R 2 ; X 3 ; X 4 ; R 3 ; and R 4 have the meaning defined in the claims. The present invention also relates to processes for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The invention particularly relates to compounds that are kinase inhibitors useful for the treatment of disease states mediated by kinase, especially PLK4, in particular such compounds that are useful in the treatment of pathological processes which involve an aberrant cellular proliferation, such as tumor growth, rheumatoid arthritis, restenosis and atherosclerosis.
• US8318929B2
  申请人：——

  公开号：US8318929B2

  公开（公告）日：2012-11-27
• US8609836B2
  申请人：——

  公开号：US8609836B2

  公开（公告）日：2013-12-17