N-ethyl-L-phenylalanine hydrochloride | 94732-06-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-ethyl-L-phenylalanine hydrochloride
• 英文别名: (2S)-2-(ethylamino)-3-phenylpropanoic acid;hydrochloride
• CAS: 94732-06-6
• 化学式: C₁₁H₁₅NO₂*ClH
• 分子量: 229.707
• InChiKey: AJCNEMCVBCSJSR-PPHPATTJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.71
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Boc-N-ethyl-L-phenylalanine 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 0.33h， 以95%的产率得到N-ethyl-L-phenylalanine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Chemoselective N-ethylation of Boc amino acids without racemization

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00207a007

文献信息

• [EN] METHOD FOR PREPARING (1R,3S)-3-AMINOCYCLOPENTANOL HYDROCHLORIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CHLORHYDRATE DE (1R,3S)-3-AMINOCYCLOPENTANOL<br/>[ZH] 一种(1R,3S)-3-氨基环戊醇盐酸盐的制备方法
  申请人：GUANGDONG RAFFLES PHARMATECH CO LTD

  公开号：WO2020132819A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  (1R,3S)-3-氨基环戊醇盐酸盐的制备方法，该方法以手性羧酸与羟胺形成的酰胺作为手性源，在铜催化的氧化反应体系中快速得到手性的狄尔斯-阿尔德反应产物，然后经过还原反应、碱性脱保护反应和酸化反应后得到目标产物。
• Five-membered heterocycles useful as serine protease inhibitors
  申请人：Hangeland J. Jon

  公开号：US20050282805A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  The present invention provides a method for treating a thrombotic or an inflammatory disorder administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I) or Formula (V): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, L, Z, R 3 , R 4 , R 6 , R 11 , X 1 , X 2 , and X 3 are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also provides compounds within the scope of Formula I and relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

  本发明提供了一种治疗血栓性或炎症性疾病的方法，即向需要治疗的患者施用至少一种公式（I）或公式（V）化合物的治疗有效量，或其立体异构体或药学上可接受的盐或溶剂形式，其中变量A、L、Z、R3、R4、R6、R11、X1、X2和X3如本文所定义。公式（I）化合物可用作凝血级联和/或接触激活系统中丝氨酸蛋白酶酶的选择性抑制剂；例如凝血酶、Xa因子、XIa因子、IXa因子、VIIa因子和/或血浆激肽。特别是，涉及到选择性因子XIa抑制剂的化合物。本发明还提供了公式I范围内的化合物，并涉及包含这些化合物的制药组合物。
• FIVE-MEMBERED HETEROCYCLES USEFUL AS SERINE PROTEASE INHIBITORS
  申请人：Hangeland Jon J.

  公开号：US20090036438A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The present invention provides a method for treating a thrombotic or an inflammatory disorder administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I) or Formula (V): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, L, Z, R 3 , R 4 , R 6 , R 11 , X 1 , X 2 , and X 3 are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also provides compounds within the scope of Formula I and relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

  本发明提供了一种治疗血栓性或炎症性疾病的方法，该方法向需要治疗的患者施用至少一种公式（I）或公式（V）中的化合物的治疗有效量：或其立体异构体或药学上可接受的盐或溶剂形式，其中变量A、L、Z、R3、R4、R6、R11、X1、X2和X3如本文所定义。公式（I）的化合物可用作凝血级联和/或接触激活系统的丝氨酸蛋白酶酶的选择性抑制剂；例如凝血酶、因子Xa、因子XIa、因子IXa、因子VIIa和/或血浆激肽。特别是，涉及到选择性因子XIa抑制剂的化合物。本发明还提供了公式I范围内的化合物，并涉及包含这些化合物的制药组合物。
• NOVEL BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES
  申请人：MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0936218A1

  公开（公告）日：1999-08-18

  Novel benzimidazole derivatives represented by general formula (I), a process for producing the same, and drugs containing as the active ingredient at least one of these compounds, in particular, preventives and/or remedies for diseases exhibiting acidophilia, bronchial asthma and allergic diseases, wherein R2 represents cyano, hydroxymethyl, 2-(2-imidazolyl)ethenyl, phenyl substituted by one or two -COOR3 groups, -COOR3 or -CONR4R5; A represents a group selected from the group consisting of -CO-, -CH(OR8)-, -CH2O-, -CH(NHR9)CH2-, -CH=CH- and -CH2CH2-; W represents -CH2- or a single bond; Q represents phenyl optionally substituted by a hydroxyl group; and n is from 0 to 2.

  由通式(I)代表的新型苯并咪唑衍生物，其生产工艺，以及含有至少一种这些化合物作为有效成分的药物，特别是预防和/或治疗嗜酸性疾病、支气管哮喘和过敏性疾病的药物，其中R2代表氰基、羟甲基、2-(2-咪唑基)乙烯基、被一个或两个-COOR3基团取代的苯基、-COOR3或-CONR4R5；A 代表选自-CO-、-CH(OR8)-、-CH2O-、-CH(NHR9)CH2-、-CH=CH- 和 -CH2CH2-的基团；W 代表-CH2-或单键；Q 代表任选被羟基取代的苯基；以及 n 为 0 至 2。
• BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES
  申请人：MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0936218B1

  公开（公告）日：2003-04-02