2-methoxy-4-(2-oxooxazolidin-4-yl)phenyl trifluoromethanesulfonate | 1147392-27-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-methoxy-4-(2-oxooxazolidin-4-yl)phenyl trifluoromethanesulfonate
• 英文别名: [2-Methoxy-4-(2-oxo-1,3-oxazolidin-4-yl)phenyl] trifluoromethanesulfonate；[2-methoxy-4-(2-oxo-1,3-oxazolidin-4-yl)phenyl] trifluoromethanesulfonate
• CAS: 1147392-27-5
• 化学式: C₁₁H₁₀F₃NO₆S
• 分子量: 341.265
• InChiKey: NPXGISOLBHCTGP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  99.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methoxy-4-(2-oxooxazolidin-4-yl)phenyl trifluoromethanesulfonate 、 (R)-4-(2-(2-methylpyrrolidin-1-yl)ethyl)phenylboronic acid hydrochloride 在 四(三苯基膦)钯 sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 、 苯 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 4-(2-methoxy-4'-(2-((R)-2-methylpyrrolidin-1-yl)ethyl)biphenyl-4-yl)oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIPHENYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF THE HISTAMINE-H3 RECEPTOR USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
  [FR] DÉRIVÉS DE BIPHÉNYLE COMME MODULATEURS DU RÉCEPTEUR H-3 DE L'HISTAMINE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES SE RAPPORTANT À CELUI-CI

  摘要：

  式(Ia)联苯衍生物及其调节H3组胺受体活性的药用组合物。本发明化合物及其药用组合物针对治疗与组胺H3受体相关的一系列疾病的方法，包括认知障碍、癫痫、脑创伤、抑郁症、肥胖症、睡眠与觉醒障碍，如嗜睡症、轮班工作综合征、药物副作用引起的嗜睡、保持警觉以帮助完成任务等、猝倒症、过度嗜睡、嗜睡综合征、时差反应、睡眠呼吸暂停等；注意力缺陷多动障碍(ADHD)、精神分裂症、过敏反应、上呼吸道过敏、过敏性鼻炎、鼻塞、痴呆、阿尔茨海默病、疼痛等。

  公开号：

  WO2009058300A1
• 作为产物：
  描述：

  三氟甲磺酸酐 、 4-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)oxazolidin-2-one 在 吡啶 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-methoxy-4-(2-oxooxazolidin-4-yl)phenyl trifluoromethanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIPHENYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF THE HISTAMINE-H3 RECEPTOR USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
  [FR] DÉRIVÉS DE BIPHÉNYLE COMME MODULATEURS DU RÉCEPTEUR H-3 DE L'HISTAMINE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES SE RAPPORTANT À CELUI-CI

  摘要：

  式(Ia)联苯衍生物及其调节H3组胺受体活性的药用组合物。本发明化合物及其药用组合物针对治疗与组胺H3受体相关的一系列疾病的方法，包括认知障碍、癫痫、脑创伤、抑郁症、肥胖症、睡眠与觉醒障碍，如嗜睡症、轮班工作综合征、药物副作用引起的嗜睡、保持警觉以帮助完成任务等、猝倒症、过度嗜睡、嗜睡综合征、时差反应、睡眠呼吸暂停等；注意力缺陷多动障碍(ADHD)、精神分裂症、过敏反应、上呼吸道过敏、过敏性鼻炎、鼻塞、痴呆、阿尔茨海默病、疼痛等。

  公开号：

  WO2009058300A1

文献信息

• BIPHENYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF THE HISTAMINE-H3 RECEPTOR USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
  申请人：Arena Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2217592A1

  公开（公告）日：2010-08-18