N-[顺-4-[4-(N-哌啶甲基)吡啶-2-氧]-2-丁烯-1-基]邻苯二甲酰亚胺 | 146447-26-9

• 物质功能分类: 生物 - 细胞培养 - 添加剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 中文名称: N-[顺-4-[4-(N-哌啶甲基)吡啶-2-氧]-2-丁烯-1-基]邻苯二甲酰亚胺
• 中文别名: N-[顺-4-[4-(N-哌啶甲基)吡啶-2-氧]-2-丁烯-1-基]邻苯二甲酰亚胺马来酸盐；N-[4-[4-(哌啶甲基)吡啶-2-氧]-顺式-2-丁烯-1-基]邻苯二甲酰亚胺马来酸盐；N-[顺-4-[4-(N-哌啶甲基)吡啶-2-氧]-2-丁烯-1-基]邻苯二甲酰亚胺顺丁烯二酸盐；拉呋替丁中间体；N-[顺-4-[4-(N-哌啶甲基)吡啶-2-氧]-2-丁烯-1-基]邻苯二甲酰亚胺 顺丁烯二酸盐
• 英文名称: N-[4-[[4-(piperidinylmethyl)pyridyl]-2-oxy]-(Z)-2-butenyl]-phthalimide maleate
• 英文别名: N-[cis-4-[4-(N-piperidinylmethyl)pyridine-2-oxy]-2-buten-1-yl]phthalimide maleate；(Z)-2-[4-(4-piperidin-1-ylmethyl-pyridin-2-yloxy)butenyl]isoindole-1.3-dione maleate；N-{4-[4-(piperidinomethyl)pyridyl-2-oxy]-cis-2-butene}phthalimide maleic acid salt；(Z)-2-(4-((4-(Piperidin-1-ylmethyl)pyridin-2-yl)oxy)but-2-en-1-yl)isoindoline-1,3-dione maleate；(Z)-but-2-enedioic acid;2-[(Z)-4-[4-(piperidin-1-ylmethyl)pyridin-2-yl]oxybut-2-enyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 146447-26-9
• 化学式: C₄H₄O₄*C₂₃H₂₅N₃O₃
• 分子量: 507.543
• InChiKey: CKMFWYSSYXTDBF-LISDAYIUSA-N

物化性质

• 熔点：
  150-151oC
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.01
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  137
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[顺-4-[4-(N-哌啶甲基)吡啶-2-氧]-2-丁烯-1-基]邻苯二甲酰亚胺 在 C.I.酸性橙108 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 (2Z)-4-({4-[(piperidin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}oxy)but-2-en-1-amine
  参考文献：
  名称：

  拉呋替丁及其中间体的制备方法和应用

  摘要：

  本发明涉及拉呋替丁及其中间体的制备方法和应用，所述拉呋替丁中间体的制备方法包括如下步骤：其中，式(I)化合物在醇胺类有机碱和至少一种其他碱性化合物的存在下反应，得到式(II)所示拉呋替丁中间体。本发明公开的拉呋替丁中间体制备方法安全环保，避免了使用水合肼、甲胺、乙二胺和盐酸羟胺等带来的安全生产隐患；得到的拉呋替丁中间体可以不经进一步纯化，直接用于缩合反应来制备得到拉呋替丁，产品质量稳定、纯度高，不含二氢拉呋替丁杂质且总杂质低于0.15％；避免了繁琐的纯化操作，整个工艺收率高、成本低。

  公开号：

  CN110642832B
• 作为产物：
  描述：

  (2-氯吡啶-4-基)甲醇 在 potassium tert-butylate 、 四丁基硫酸氢铵 、 potassium carbonate 、 甲基磺酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 二乙二醇二甲醚 、 丙酮 为溶剂， 反应 38.0h， 生成 N-[顺-4-[4-(N-哌啶甲基)吡啶-2-氧]-2-丁烯-1-基]邻苯二甲酰亚胺
  参考文献：
  名称：

  KR2022/133645

  摘要：

  公开号：

文献信息

• 고순도 라푸티딘 결정형의 제조방법
  申请人：Boryung Corporation 주식회사 보령(119980015994) Corp. No ▼ 110111-0012560BRN ▼208-81-00281

  公开号：KR20200082702A

  公开（公告）日：2020-07-08

  본 발명은 라푸티딘 결정형을 고순도로 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 신규한 라푸티딘 결정형 제조방법은 용해 후 온도 조절에 따라 원하는 결정형을 생산하는 것을 특징으로 함으로써 쉽게 생산(스케일업)에 적용 가능하고 안정적으로 고수율로 라푸티딘 결정을 제조할 수 있다.

  本发明涉及一种制备高纯度拉法奇丁晶体的方法。本发明的新型拉法奇丁晶体制备方法特点在于根据溶解后的温度调节来生产所需的晶体形式，因此易于生产（规模化），并且可以稳定地高产率地制造拉法奇丁晶体。
• 盐酸羟胺制备拉呋替丁的方法
  申请人：北京国联诚辉医药技术有限公司

  公开号：CN103130782B

  公开（公告）日：2016-05-11

  本发明涉及拉呋替丁的新的化学合成方法，更具体的说是利用盐酸羟胺作为胺解试剂制备拉呋替丁的方法，包括如下步骤：（1）使式4化合物与盐酸羟胺、氢氧化钠反应得到式2化合物；（2）使式2化合物与式3化合物缩合，得到式1所示拉呋替丁。整个制备过程可表示如下：本发明的方法在制备关键中间体式2化合物时选用盐酸羟胺代替其它试剂进行胺解反应，制得的拉呋替丁产品的纯度更高，可达99.88%；与从中间产物中去除胺解试剂相比，羟胺更易被除去；另外，盐酸羟胺为固体试剂，纯度高，稳定性好，更易工业化生产。
• CN116478144
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——