Sodium 4-(2-hydroxy-1-(3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl)-2,3,3a,8b-tetrahydro-1H-cyclopenta[b]benzofuran-5-yl)butanoate | 88475-69-8

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 前列腺素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 香豆素
• 英文名称: Sodium 4-(2-hydroxy-1-(3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl)-2,3,3a,8b-tetrahydro-1H-cyclopenta[b]benzofuran-5-yl)butanoate
• 英文别名: sodium;4-[2-hydroxy-1-[(E)-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-ynyl]-2,3,3a,8b-tetrahydro-1H-cyclopenta[b][1]benzofuran-5-yl]butanoate
• CAS: 88475-69-8
• 化学式: C24H29NaO5
• 分子量: 420.5
• InChiKey: YTCZZXIRLARSET-UEIGIMKUSA-M

物化性质

• 熔点：
  204-206°C
• 溶解度：
  DMF:77.0(最大浓度 mg/mL);183.12(最大浓度 mM)乙醇:20.0(最大浓度 mg/mL);47.56(最大浓度 mM)PBS (pH 7.2) ):19.0(最大浓度 mg/mL);45.19(最大浓度 mM)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.04
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  89.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

贝前列素钠 作用机制与应用

贝前列素钠是抗凝血药贝前列素的钠盐形式。它能抑制血小板聚集、黏附及其释放反应，并扩张小动脉与小静脉，尤其是肺动脉血管床，从而降低肺动脉压与肺血管阻力。

此外，贝前列素钠还能增加毛细血管密度，减少炎症介质和5-羟色胺及组胺引起的微循环通透性增加。它促进内源性纤溶活性，并具有一定的抗炎作用，能够增加心排血量，改善混合静脉血氧饱和度。

该药物适用于肺动脉高压、慢性动脉闭塞性疾病引起的间歇性跛行、疼痛和冷感等症状。体内外试验证明，贝前列素钠可抑制多种致聚剂引起的血小板聚集与黏附，既防止血栓形成，又解除末梢循环障碍，增强红细胞变形功能。

口服后1.4小时达到峰值，半衰期为1.1小时，约15%以原形排出，70%以代谢产物排出。临床用于慢性动脉闭塞性溃疡、疼痛和冷感等循环不良表现。

不良反应

偶见头痛、恶心、腹泻、食欲缺乏、颜面潮红、心悸、过敏反应及肝酶值升高等症状。

注意事项

对本品过敏者禁用；正在服用抗凝血药、抗血小板药或溶栓药的患者慎用，月经期女性及有出血倾向者慎用。前列腺素衍生物过敏史或不良反应史者、低血压患者、肝肾功能不全者以及孕妇和哺乳期妇女也应慎用。

文献信息

• USE OF ASCORBIC ACID DERIVATIVES FOR THE FUNCTIONALIZATION OF MATRICES
  申请人：Rudolph Thomas

  公开号：US20100167936A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  The invention relates to the use of at least one ascorbic acid derivative for the functionalisation of matrices, and to specific ascorbic acid derivatives and processes for the preparation thereof.

  本发明涉及至少一种抗坏血酸衍生物的使用，用于基质的功能化，以及特定的抗坏血酸衍生物和其制备方法。
• DIPHENYLHETEROCYCLE CHOLESTEROL ABSORPTION INHIBITORS
  申请人：Talley John

  公开号：US20090186834A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  Various azetidinone, pyrrolidine, imidazolidine, and oxazolidine derivatives are described, as are pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treatment of diseases using these compounds. Other embodiments are also described.

  本文描述了各种吡咯烷、咪唑啉和噁唑烷衍生物，以及含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗疾病的方法。还描述了其他实施方式。
• Combinations of sterol absorption inhibitor(s) with blood modifier(s) for treating vascular conditions
  申请人：Schering Corporation

  公开号：US20020147184A1

  公开（公告）日：2002-10-10

  The present invention provides compositions, therapeutic combinations and methods including: (a) at least one sterol absorption inhibitor; and (b) at least one blood modifier, which can be useful for treating vascular conditions and lowering plasma levels of sterols.

  本发明提供了包括以下内容的组合物、治疗组合和方法：(a) 至少一种甾醇吸收抑制剂；和(b) 至少一种血液修饰剂，可用于治疗血管疾病和降低甾醇的血浆水平。
• Partikel ein Substrat umfassend und eine anionbindende Schicht
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP1860158A2

  公开（公告）日：2007-11-28

  Die vorliegende Erfindung betrifft Partikel umfassend Substrate, und eine anionbindende Schicht, wobei die anionbindende Schicht einen oder mehrere anionbildende organische Wirkstoffe bzw. Wirkstoff/Farbmittel-Gemische enthält. Weiterhin betrifft die vorliegende Erfindung Verfahren zur Herstellung von Partikeln sowie deren Verwendung in Kosmetika, Pharmazeutika, Formulierungen, Lacken, Farben, Kunststoffen, Folien, im Sicherheitsdruck, in Sicherheitsmerkmalen in Dokumenten und Ausweisen, zur Saatguteinfärbung, zur Lebensmitteleinfärbung oder in Arzneimittelüberzügen sowie zur Herstellung von Pigmentpräparationen und Trockenpräparaten.

  本发明涉及由基质和阴离子结合层组成的颗粒，其中阴离子结合层含有一种或多种阴离子形成有机活性成分或活性成分/着色剂混合物。此外，本发明还涉及颗粒的生产工艺及其在化妆品、药品、配方、油漆、油墨、塑料、薄膜、防伪印刷、证件和身份证的防伪特征、种子着色、食品着色或药物涂层以及颜料制剂和干制剂生产中的用途。
• MEDICINAL COMPOSITION FOR TREATING INTRACTABLE HEART DISEASE
  申请人：Osaka University

  公开号：EP3569249A1

  公开（公告）日：2019-11-20

  The present invention provides a pharmaceutical composition for use in treating an intractable heart tissue fibrosis disease accompanied by chronic heart failure. The pharmaceutical composition for use in treating an intractable heart tissue fibrosis disease accompanied by chronic heart failure comprises, as an active ingredient, at least one member selected from the group consisting of protease inhibitors, thromboxane A2 synthase inhibitors, thromboxane A2 synthase antagonists, phosphodiesterase (PDE) inhibitors, tyrosine kinase inhibitors, HMG-CoA reductase inhibitors, and antifibrotic agents. (The pharmaceutical composition includes biodegradable polymer-encapsulated, long-acting preparations thereof.)

  本发明提供了一种用于治疗伴有慢性心力衰竭的难治性心脏组织纤维化疾病的药物组合物。用于治疗伴有慢性心力衰竭的难治性心脏组织纤维化疾病的药物组合物包括至少一种选自由蛋白酶抑制剂、血栓素 A2 合酶抑制剂、血栓素 A2 合酶拮抗剂、磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂、酪氨酸激酶抑制剂、HMG-CoA 还原酶抑制剂和抗纤维化剂组成的组的成员作为活性成分。(药物组合物包括其中的生物可降解聚合物包封长效制剂）。