N-乙酰基-4-羟基-L-脯氨酸(顺反混合物) | 926905-71-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: N-乙酰基-4-羟基-L-脯氨酸(顺反混合物)
• 中文别名: N-乙酰基-4-羟基-L-脯氨酸 (顺反混合物)
• 英文名称: N-acetyl-L-4-hydroxyproline
• 英文别名: N-acetyl-4-hydroxy-L-proline；(2S)-1-acetyl-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 926905-71-7
• 化学式: C₇H₁₁NO₄
• 分子量: 173.169
• InChiKey: BAPRUDZDYCKSOQ-GDVGLLTNSA-N

物化性质

• 熔点：
  131 °C
• 沸点：
  442.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.439±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  77.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-乙酰基-4-羟基-L-脯氨酸(顺反混合物) 以 乙醇 为溶剂， 生成 N-acetyl-4-hydroxy-L-proline ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Compositions and methods for wound healing

  摘要：

  L-羟脯氨酸的衍生物及其在炎症和伤口愈合治疗中的应用。

  公开号：

  US03932638A1
• 作为产物：
  描述：

  hydroxyproline 在 吡啶 、 乙酸酐 作用下， 以 乙醇 、 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 N-乙酰基-4-羟基-L-脯氨酸(顺反混合物)
  参考文献：
  名称：

  Aminoacid derivatives of cephalosporin compounds

  摘要：

  提供了具有广谱抗菌作用的新型有机酰胺化合物，其为N-[6-[(酰胺基酰胺基或氨基酰胺基)苯基]-1,2-二氢-2-氧基烟酰基]头孢菌素化合物，方法包括(a)将适当头孢菌素的游离氨基酸或其酸盐或硅化衍生物或其复合物与相应的N-6-[(酰胺基酰胺基或氨基酰胺基)苯基]-1,2-二氢-2-氧基烟酸的反应衍生物反应或(b)将游离氨基酸7-氨基头孢菌素酸或相关化合物或其酸盐或硅化衍生物与相应的D-N-[6-(酰胺基酰胺基或氨基酰胺基)苯基]-1,2-二氢-2-氧基烟酰基]-2-取代甘氨酸的反应衍生物反应。还公开了含有该化合物的药物组合物和使用该组合物治疗感染的方法。

  公开号：

  US04311698A1

文献信息

• Polymeric coupling agents and pharmaceutically-active polymers made therefrom
  申请人：Santerre J. Paul

  公开号：US20050255082A1

  公开（公告）日：2005-11-17

  A pharmaceutically-active polymeric compound of the general formula (I), Y-[Y n -LINK B-X] m -LINK B  (I) wherein (i) X is a coupled biological coupling agent of the general formula (II) Bio-LINK A-Bio  (II) wherein Bio is a biologically active agent fragment or precursor thereof linked to LINK A through a hydrolysable covalent bond; and LINK A is a coupled central flexible linear first segment of <2000 theoretical molecular weight linked to each of said Bio fragments; (ii) Y is LINK B-OLIGO; wherein (a) LINK B is a coupled second segment linking one OLIGO to another OLIGO and an OLIGO to X or precursor thereof; and (b) OLIGO is a short length of polymer segment having a molecular weight of less than 5,000 and comprising less than 100 monomeric repeating units; (iii) m is 1-40; and (iv) n is selected from 2-50. The compounds are useful as biomaterials, particularly, providing antibacterial activity in vivo. Also provided are biological coupling agents useful as intermediates in the preparation of the pharmaceutically-active polymeric compounds.

  一种具有一般式（I）的药用活性聚合物化合物， Y-[Y n -LINK B-X] m -LINK B  （I） 其中（i）X是一种偶联的生物偶联剂，具有一般式（II） Bio-LINK A-Bio  （II） 其中Bio是与LINK A通过可水解共价键连接的生物活性剂片段或其前体；而LINK A是与每个Bio片段连接的理论分子量小于2000的偶联中心柔性线性第一段；（ii）Y是LINK B-OLIGO；其中（a）LINK B是将一个OLIGO与另一个OLIGO以及一个OLIGO与X或其前体连接的偶联的第二段；（b）OLIGO是具有分子量小于5,000且包含少于100个单体重复单元的短聚合物段；（iii）m为1-40；（iv）n从2-50中选择。这些化合物可用作生物材料，特别是在体内提供抗菌活性。还提供了作为药用活性聚合物化合物制备中间体的生物偶联剂。
• Process for preparing peptidyl heterocyclic ketone derivatives
  申请人：Breslav Michael

  公开号：US20050059607A1

  公开（公告）日：2005-03-17

  The present invention relates to novel processes for the preparation of peptidyl heterocyclic ketones of the general formula (I) wherein all variables are as herein defined. The present invention further relates to novel pharmaceutical salts and processes for their preparation. The peptidyl heterocyclic ketones of formula (I) are potent and selective inhibitors of tryptase, useful for the treatment and prevention of inflammatory diseases associated with the respiratory tract, such as asthma and allergic rhinitis.

  本发明涉及一种新型方法，用于制备一般公式（I）中的肽杂环酮，其中所有变量如本文所定义。本发明还涉及新型药用盐和其制备方法。公式（I）中的肽杂环酮是三肽酶的强效和选择性抑制剂，可用于治疗和预防与呼吸道相关的炎症性疾病，如哮喘和过敏性鼻炎。
• Antibacterial amide compounds and means for using the same
  申请人：Warner-Lambert Co.

  公开号：US04278681A1

  公开（公告）日：1981-07-14

  Novel organic amide compounds which are N-[6-[(acylaminoacylamino or aminoacylamino)phenyl]-1,2-dihydro-2-oxonicotinyl] penicillin compounds having broad spectrum antibacterial utility are provided by (a) reacting the free amino acid of the appropriate penicillin or the acid salt or silylated derivative or complex thereof with a reactive derivative of the corresponding N-6-[(acylaminoacylamino or aminoacylamino)-phenyl]-1,2-dihydro-2-oxonicotinic acid or (b) reacting the free amino acid 6-aminopenicillanic acid or a related compound or the acid salt or silylated derivative thereof with a reactive derivative of the corresponding D-N-[6-[(acylaminoacylamino or aminoacylamino) phenyl]-1,2-dihydro-2-oxonicotinyl]-2-substituted glycine. Pharmaceutical compositions containing said compounds and methods for treating infections using said compositions are also disclosed.

  本发明提供了具有广谱抗菌效用的新型有机酰胺化合物，即N-[6-[(酰氨基酰氨基或氨基酰氨基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代烟酰基]青霉素化合物。这些化合物通过以下方式制备：(a) 将适当的青霉素或其酸盐、硅烷化衍生物或复合物的游离氨基酸与相应的N-6-[(酰氨基酰氨基或氨基酰氨基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代烟酸的活性衍生物反应；或(b) 将6-氨基青霉烷酸或相关化合物或其酸盐、硅烷化衍生物与相应的D-N-[6-[(酰氨基酰氨基或氨基酰氨基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代烟酰基]-2-取代甘氨酸的活性衍生物反应。本发明还公开了含有这些化合物的药物组合物以及使用这些组合物治疗感染的方法。
• Insulin Derivatives Conjugated with Structurally Well Defined Branched Polymers
  申请人：Behrens Carsten

  公开号：US20090036353A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  Insulin conjugated with structurally well defined, bifurcated and trifurcated polymers can be use by pulmonary delivery for systemic absorption through the lungs to reduce or eliminate the need for administering other insulins by injection.

  胰岛素与结构明确定的双分支和三分支聚合物结合后，可以通过肺部给药进行系统吸收，从而减少或消除通过注射给予其他胰岛素的需要。
• Antibacterial amide compounds, compositions thereof and methods of using
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US04382089A1

  公开（公告）日：1983-05-03

  Novel organic amide compounds which are N-[[(acylaminoacylamino or aminoacylamino9]-dihydro-oxo-3-quinolinylcarbonyl]penicillin compounds having broad spectrum antibacterial utility are provided by (a) reacting the free amino acid of the appropriate penicillin or the acid salt or silylated derivative or complex thereof with a reactive derivative of the corresponding (acylaminoacylamino or aminoacylamino)-dihydro-oxo-3-quinolinecarboxylic acid or (b) reacting the free amino acid 6-aminopenicillanic acid or a related compound or the acid salt or silylated derivative thereof with a reactive derivative of the corresponding D-N-[(acylaminoacylamino or aminoacylamino) dihydro-oxo-3-quinolinycarbonyl]-2-substituted glycine. Pharmaceutical compositions containing said compounds and methods for treating infections using said compositions are also disclosed.

  提供了一种具有广谱抗菌作用的新型有机酰胺化合物，该化合物是N-[[(酰胺基酰胺基或氨基酰胺基)-二氢-氧-3-喹啉基羰基] 青霉素化合物，通过(a)将适当青霉素的游离氨基酸或其酸盐或硅化衍生物或其复合物与相应的(酰胺基酰胺基或氨基酰胺基)-二氢-氧-3-喹啉羧酸的反应衍生物反应，或(b)将游离氨基酸6-氨基青霉素酸或相关化合物或其酸盐或硅化衍生物与相应的D-N-[(酰胺基酰胺基或氨基酰胺基)二氢-氧-3-喹啉基羰基]-2-取代甘氨酸的反应衍生物反应。还公开了含有该化合物的药物组合物和使用该组合物治疗感染的方法。