N-(tert-butoxycarbonyl)-N,O-dimethyl-D-serine | 862372-15-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(tert-butoxycarbonyl)-N,O-dimethyl-D-serine
• 英文别名: (2R)-3-methoxy-2-[methyl-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]amino]propanoic acid
• CAS: 862372-15-4
• 化学式: C₁₀H₁₉NO₅
• 分子量: 233.265
• InChiKey: WEJGHAGAXIUQOF-SSDOTTSWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-O-甲基-D-丝氨酸 、 保护的甲基-L-丝氨酸二环己基铵盐 生成 N2,O-dimethyl-D-serinamide 、 N-(tert-butoxycarbonyl)-N,O-dimethyl-D-serine
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline Derivatives

  摘要：

  公式（I）的喹唑啉衍生物，其中：R1、R2、R3、R3a、R4、R5、R5aR6、R7、a、m和p如描述中所定义。还声明了含有喹唑啉衍生物的制药组合物，将喹唑啉衍生物用作药物的用途以及制备喹唑啉衍生物的过程。公式（I）的喹唑啉衍生物在治疗高增殖性疾病（如癌症）方面是有用的。

  公开号：

  US20070293490A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005075439A1

  公开（公告）日：2005-08-18

  A quinazoline derivative of the formula (I) wherein: R1, R2, R3, R3a, R4, R5, R5a R6, R7, a, m and p are as defined in the description. Also claimed are pharmaceutical compositions containing the quinazoline derivative, the use of the quinazoline derivatives as medicaments and processes for the preparation of the quinazoline derivative. The quinazoline derivatives of formula (I), are useful in the treatment of hyperproliferative disorders such as a cancer.

  一种式(I)的喹唑啉衍生物，其中：R1、R2、R3、R3a、R4、R5、R5a、R6、R7、a、m和p如描述中所定义。还声明含有该喹唑啉衍生物的药物组合物，以及将该喹唑啉衍生物用作药物和制备该喹唑啉衍生物的方法。式(I)的喹唑啉衍生物在治疗高增殖性疾病如癌症方面具有用途。
• Improved Synthesis and Impurity Identification of (<i>R</i>)-Lacosamide
  作者：Anjiang Yang、Feifei Hu、Zhong Li、Mengdi Chen、Jianguang Cai、Linghui Wang、Tao Zhang、Chuanmeng Zhao、Fuli Zhang

  DOI：10.1021/acs.oprd.8b00370

  日期：2019.5.17

  improved synthesis of Lacosamide 1 with high purity has been developed. Critical parameters of each step were identified as well as the impurities generated. Moreover, a creative method to improve chiral purity and stability of the key intermediate (R)-2-amino-N-benzyl-3-methoxypropionamide 10 by forming salt with an achiral acid (phosphoric acid) was discovered to ensure the chiral purity of (R)-Lacosamide

  已经开发了高纯度的Lacosamide 1的改进的合成方法。确定每个步骤的关键参数以及所产生的杂质。此外，发现了一种创新的方法，该方法通过与非手性酸（磷酸）形成盐来提高关键中间体（R）-2-氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺10的手性纯度和稳定性，从而确保了手性纯度。 （R）-Lacosamide。磷酸被进一步开发用于Boc基团的脱保护。
• Quinazoline compounds for the treatment of hyperproliferative disorders
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07632840B2

  公开（公告）日：2009-12-15

  A quinazoline derivative of the formula I: wherein: R1, R2, R3, R3a, R4, R5, R5a R6, R7, a, m and p are as defined in the description. Also claimed are pharmaceutical compositions containing the quinazoline derivative, the use of the quinazoline derivatives as medicaments and processes for the preparation of the quinazoline derivative. The quinazoline derivatives of formula I, are useful in the treatment of hyperproliferative disorders such as a cancer.

  公式I的喹唑啉衍生物，其中：R1、R2、R3、R3a、R4、R5、R5a、R6、R7、a、m和p如描述中所定义。还声明了含有喹唑啉衍生物的制药组合物，以及将喹唑啉衍生物用作药物和制备喹唑啉衍生物的过程。公式I的喹唑啉衍生物在治疗高增殖性疾病（如癌症）方面具有用途。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1713781A1

  公开（公告）日：2006-10-25
• US7632840B2
  申请人：——

  公开号：US7632840B2

  公开（公告）日：2009-12-15