N-Boc-D-proline-4-chlorophenylamide | 511255-29-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-Boc-D-proline-4-chlorophenylamide
• 英文别名: (R)-N-tert-butoxycarbonyl-N'-(4-chlorophenyl)pyrrolidine-2-carboxamide；(R)-2-(4-chlorophenylcarbamoyl)-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl (R)-2-(4-chlorophenylcarbamoyl)pyrrolidine-1-carboxylate；tert-butyl (2R)-2-[(4-chlorophenyl)carbamoyl]pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 511255-29-1
• 化学式: C₁₆H₂₁ClN₂O₃
• 分子量: 324.807
• InChiKey: NFFZGPFVMZIOOB-CYBMUJFWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Boc-D-proline-4-chlorophenylamide 以 盐酸 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 以giving (R)-2-(4-chlorophenylcarbamoyl)pyrrolidinium chloride as a slightly brownish solid的产率得到D-proline-4-chlorophenylamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Carbonyl compounds

  摘要：

  公式（I）的新化合物，在该公式中D，E，G，W，X，Y，T，R1和R2的定义与专利要求书1中定义的相同，是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病以及治疗肿瘤。

  公开号：

  US08129373B2
• 作为产物：
  描述：

  BOC-L-脯氨酸 、 对氯苯胺 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 N-Boc-D-proline-4-chlorophenylamide
  参考文献：
  名称：

  作为有效TRPV1拮抗剂的N 1-（异喹啉-5-基）-N 2-苯基吡咯烷-1,2-二羧酸酰胺衍生物的设计，合成和生物学评估

  摘要：

  本文报道的是从5-氨基异喹啉尿素演变而来的N 1-（异喹啉-5-基）-N 2-苯基吡咯烷-1,2-二甲酰胺平台上构建的一类TRPV1拮抗剂的设计，合成和药理学评估。带领。推进该系列的SAR，最终鉴定出了3b，其包含对-Br取代的苯基。在TRPV1功能测定中，使用表达重组人TRPV1通道的细胞，3b显示了由辣椒素（IC 50  = 0.084μM）和质子（IC 50  = 0.313μM）激活的强烈拮抗作用。在初步的镇痛药和体温测试中，3b在辣椒素引起的和热引起的疼痛模型中显示出良好的疗效，并且没有热疗的副作用。基于其优越的特性，3b可被认为是抗伤害性药物进一步开发的主要候选药物。

  DOI：

  10.1016/j.bioorg.2018.09.033

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR USE AS APPETITE SUPPRESSANT<br/>[FR] COMPOSÉS À UTILISER COMME ANOREXIGÈNE
  申请人：ERACAL THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2022053541A1

  公开（公告）日：2022-03-17

  The present invention relates to new compounds having appetite-suppressing effects and their uses as a drug for treating diseases and disorders, especially metabolite syndrome.

  本发明涉及具有抑制食欲作用的新化合物及其用作治疗疾病和疾病的药物，特别是代谢综合征的用途。
• Carbonyl compounds
  申请人：Tsaklakidis Christos

  公开号：US20060183739A1

  公开（公告）日：2006-08-17

  Novel compounds of the formula (I), in which D, E, G, W, X, Y, T, R 1 and R 2 are as defined in Patent Claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumours.

  公式（I）的新化合物，其中D，E，G，W，X，Y，T，R1和R2如专利权要求书1所定义，是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞病和肿瘤治疗。
• Medicaments Comprising Carbonyl Compounds, And The Use Thereof
  申请人：Cezanne Bertram

  公开号：US20080003214A1

  公开（公告）日：2008-01-03

  Use of compounds of the formula (I) in which D, E, G, W, X, Y, T, R 1 and R 2 have the meaning indicated in Patent Claim 1 , for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases

  使用式(I)中D、E、G、W、X、Y、T、R1和R2所表示的含义如专利要求书1所述，用于预防和/或治疗血栓栓塞疾病。
• CARBONYL COMPOUNDS
  申请人：TSAKLAKIDIS Christos

  公开号：US20100256131A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  Novel compounds of the formula (I), in which D, E, G, W, X, Y, T, R 1 and R 2 are as defined in Patent Claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumours.

  公式（I）中的新化合物，其中D、E、G、W、X、Y、T、R1和R2如专利权要求书1所定义，是凝血因子Xa的抑制剂，并可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病以及肿瘤的治疗。
• [DE] PYRROLIDIN -1,2-DICARBONSÄURE-1-(PHENYLAMID) -2- (4-(3-OXO-MORPHOLIN-4-YL)-PHENYLAMID) DERIVATE UND VERWANDTE VERBINDUNGEN ALS INHIBITOREN DES KOAGULATIONSFAKTORS XA ZUR BEHANDLUNG VON THROMBOEMBOLISCHEN ERKRANKUNGEN<br/>[EN] PYRROLIDINO-1,2-DICARBOXY-1-(PHENYLAMIDE)-2-(4-(3-OXO-MORPHOLINO-4-YL)-PHENYLAMIDE) DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS FOR USE AS INHIBITORS OF COAGULATION FACTOR XA IN THE TREATMENT OF THROMBO-EMBOLIC DISEASES<br/>[FR] COMPOSES CARBONYLE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2004087646A3

  公开（公告）日：2005-01-06