1-(1-Indolyl)cyclopentanecarbonitrile | 176689-01-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-(1-Indolyl)cyclopentanecarbonitrile
• 英文别名: 1-Indol-1-ylcyclopentane-1-carbonitrile
• CAS: 176689-01-3
• 化学式: C₁₄H₁₄N₂
• 分子量: 210.279
• InChiKey: SOXUZJGBCLWDCK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(1-Indolyl)cyclopentanecarbonitrile 在 镍 氨 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以81%的产率得到1-(1-Indolyl)cyclopentylmethylamine
  参考文献：
  名称：

  New indole derivatives as ACAT inhibitors: synthesis and structure-activity relationships

  摘要：

  A series of ureas containing the indole group were synthesized and assessed for their ability to inhibit arterial and intestinal ACAT and to lower plasma total cholesterol in a cholesterol-fed rat model. The structural modulations carried out in this series led to compounds which proved to be very active in both the inhibition of aortic ACAT in vitro and the inhibition of rat cholesterol intestinal absorption in vivo. Several compounds from this series exhibit a remarkable hypocholesterolaemic effect with ED(25) less than 0.1 mg/kg po.

  DOI：

  10.1016/0223-5234(96)80445-4

文献信息

• PYRIMIDONE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT, AMELIORATION OR PREVENTION OF A VIRAL DISEASE
  申请人：Savira pharmaceuticals GmbH

  公开号：US20140194431A1

  公开（公告）日：2014-07-10

  The present invention relates to a compound having the general formula (I), optionally in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, polymorph, codrug, cocrystal, prodrug, tautomer, racemate, enantiomer, or diastereomer or mixture thereof, which are useful in treating, ameloriating or preventing a viral disease. Furthermore, specific combination therapies are disclosed.

  本发明涉及具有通式（I）的化合物，可选地以药学上可接受的盐、溶剂合物、多型体、共药、共晶、前药、互变异构体、外消旋体、对映体或二对映体或其混合物的形式出现，这些化合物在治疗、缓解或预防病毒性疾病方面是有用的。此外，还披露了特定的联合疗法。
• Nouveaux dérivés de l'indole, procédé de préparation et médicaments les contenant
  申请人：LIPHA, LYONNAISE INDUSTRIELLE PHARMACEUTIQUE

  公开号：EP0506532A1

  公开（公告）日：1992-09-30

  L'invention concerne des dérivés de l'indole de formule 1,    dans laquelle,    R1 et R2 représentent H, alkyle, alcényle, cycloalkyle, N-alkylamino- ou N,N-dialkylaminoalkyle, benzyle, pyridylméthyle ou phényle éventuellement substitués,    R3 et R4 représentent H, halogène, alkyle, alkoxy, alkylthio, CF3, NO2, N-alkylamino ou N,N-dialkylamino, benzyle ou phényle éventuellement substitués,    R5 représente H, alkyle, cycloalkyle ou benzyle éventuellement substitué,    R6 désigne un radical alkyle, phényle ou hétérocyclyle éventuellement substitués,    Z désigne les biradicaux: -(CH2)n-C(R7R8)-(CH2)p-, -CH=CH-C(R7R8)- dans lesquels n=0-2, p=0-2 et n+p≦2, R7 et R8 représentent H, alkyle, alcényle, cycloalkyle, N-alkylamino, N,N-dialkylamino, N-alkylamino- ou N,N-dialkylaminoalkyle, benzyle ou phényle le cas échéant substitués, ou forment ensemble des chaînes polyméthylène ou oxa-, thia- ou azapolyméthylène,    ainsi que leurs formes tautomères, leurs procédés de préparation et application comme médicaments hypolipidémiants, anti-athéromateux et anti-diabétiques.

  本发明涉及式 1 的吲哚衍生物、 其中 R1和R2代表H、烷基、烯基、环烷基、N-烷基氨基或N,N-二烷基氨基烷基、苄基、吡啶甲基或任选取代的苯基、 R3 和 R4 代表 H、卤素、烷基、烷氧基、烷硫基、CF3、NO2、N-烷基氨基或 N,N-二烷基氨基、苄基或任选取代的苯基、 R5 表示 H、烷基、环烷基或任选取代的苄基、 R6 表示任选取代的烷基、苯基或杂环基、 Z 表示双降烷基：-(CH2)n-C(R7R8)-(CH2)p-、-CH=CH-C(R7R8)-，其中 n=0-2、p=0-2 和 n+p≦2，R7 和 R8 代表 H、烷基、烯基、环烷基、N-烷基氨基、N,N-二烷基氨基、N-烷基氨基-或 N,N-二烷基氨基烷基、任选取代的苄基或苯基，或共同形成多亚甲基或氧杂、噻杂或偶氮多亚甲基链、 以及它们的同分异构体形式，其制备工艺以及作为降血脂、抗动脉粥样硬化和抗糖尿病药物的用途。
• US5219859A
  申请人：——

  公开号：US5219859A

  公开（公告）日：1993-06-15
• US9045486B2
  申请人：——

  公开号：US9045486B2

  公开（公告）日：2015-06-02
• [EN] PYRIMIDONE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT, AMELIORATION OR PREVENTION OF A VIRAL DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRIMIDONE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT, L'AMÉLIORATION OU LA PRÉVENTION D'UNE MALADIE VIRALE
  申请人：SAVIRA PHARMACEUTICALS GMBH

  公开号：WO2014108406A1

  公开（公告）日：2014-07-17

  The present invention relates to a compound having the general formula (I), optionally in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, polymorph,codrug, cocrystal,prodrug, tautomer, racemate, enantiomer, or diastereomer or mixture thereof, which are useful in treating, ameloriating or preventing a viral disease. Furthermore, specific combination therapies are disclosed.