bisindolylmaleimide | 249763-20-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: bisindolylmaleimide
• 英文别名: 3,4-bis(1H-indol-2-yl)pyrrole-2,5-dione
• CAS: 249763-20-0
• 化学式: C₂₀H₁₃N₃O₂
• 分子量: 327.342
• InChiKey: LRBHDUWDZCAYDA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  77.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  bisindolylmaleimide 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 21.0h， 以24%的产率得到5-hydroxy-3,4-bis(indol-2-yl)-3-pyrrolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Mahboobi, Siavosh; Dove; Kuhr, Pharmazie, 1999, vol. 54, # 11, p. 820 - 827

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N-苯磺酸吲哚 在 sodium hydroxide 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 正己烷 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 bisindolylmaleimide
  参考文献：
  名称：

  Mahboobi, Siavosh; Dove; Kuhr, Pharmazie, 1999, vol. 54, # 11, p. 820 - 827

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] [18F]MALEIMIDE-BASED GLYCOGEN SYNTHASE KINASE-3BETA LIGANDS FOR POSITRON EMISSION TOMOGRAPHY IMAGING AND RADIOSYNTHESIS METHOD<br/>[FR] LIGANDS DE GLYCOGÈNE SYNTHASE KINASE-3β À BASE DE [18F]MALÉIMIDE POUR IMAGERIE PAR TOMOGRAPHIE PAR ÉMISSION DE POSITRONS ET PROCÉDÉ DE RADIOSYNTHÈSE
  申请人：UNIV NEW YORK STATE RES FOUND

  公开号：WO2018132636A1

  公开（公告）日：2018-07-19

  The present invention provides a compound having the structure: (Formula I), and a method of inhibiting Glycogen synthase kinase-3 β (GSK-3β) in a subject comprising administering to the subject said compound, so as to thereby inhibit the GSK-3β in the subject.

  本发明提供了一种具有结构的化合物：（式I），以及一种抑制糖原合成酶激酶-3β（GSK-3β）的方法，包括向受试者施用所述化合物，从而抑制受试者中的GSK-3β。
• DERMATOLOGICAL COMPOSITIONS AND METHODS
  申请人：——

  公开号：US20020141952A1

  公开（公告）日：2002-10-03

  Disclosed are methods and compositions for regulating the melanin content of mammalian melanocytes; regulating pigmentation in mammalian skin, hair, wool or fur; treating or preventing various skin and proliferative disorders; by administration of various compounds, including alcohols, diols and/or triols and their analogues.

  公开了用于调节哺乳动物黑素细胞的黑色素含量的方法及组合物；通过施用包括醇、二醇和/或三醇及其类似物在内的各种化合物，来调节哺乳动物皮肤、毛发、羊毛或毛皮的色素沉着；以及治疗或预防各种皮肤和增殖性障碍。
• Cyclic substituted fused pyrrolocarbazoles and isoindolones
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：US20040186157A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  The present invention is directed to cyclic substituted fused pyrrolocarbazoles and isoindolones. The invention also is directed to methods for making and using the cyclic substituted fused pyrrolocarbazoles and isoindolones.

  本发明涉及环替代融合吡咯咯咯吡咯咯咯和异吲哚酮。该发明还涉及制备和使用环替代融合吡咯咯咯吡咯咯咯和异吲哚酮的方法。
• Methods and compounds for treating proliferative diseases
  申请人：——

  公开号：US20040048915A1

  公开（公告）日：2004-03-11

  The compounds disclosed herein are indolocarbazoles of Formula (I), which are potent CDK4 inhibitors, and are useful in the treatment of cell proliferative disorders, including cancer. Formula (I). 1

  本公开的化合物是式(I)的吲哚咔巴醌，它们是有效的CDK4抑制剂，并且在治疗细胞增殖性疾病，包括癌症方面具有用处。Formula (I).
• Synthesis of bisindolymaleimides
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0825190A1

  公开（公告）日：1998-02-25

  The present invention provides for the reaction of optionally substituted indole-3-acetamides with optionally substituted methyl indole-3-glyoxyl reagent to prepare potent PKC inhibitors. The reaction is very efficient and robust macrocyclization methodology.

  本发明提供了一种将可选地取代的吲哚-3-乙酰胺与可选地取代的甲基吲哚-3-甲酸试剂反应以制备强效PKC抑制剂的方法。该反应是一种非常高效且稳健的宏观环化方法。