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核苷中间体

核苷中间体在药物合成中扮演着重要角色,特别是在抗病毒和抗癌药物的开发中。这些化合物通常用于合成最终的活性物质。核苷是一类含糖结构的重要生物分子,在体内参与DNA和RNA的构成与代谢。

核苷中间体是指从基本原料出发,通过一系列化学反应合成得到的、接近或直接作为后续步骤前驱体的化合物。它们在药物研发过程中至关重要,因为这些中间体可以提供更便捷的方法来引入特定官能团或结构片段,从而简化整个合成路线,提高产率并减少副产品的生成。

核苷中间体的合成通常包括以下几个关键步骤:

  1. 糖基化反应:从简单的糖(如葡萄糖、半乳糖等)开始,通过糖基化反应引入特定类型的糖分子。
  2. 修饰与转化:对所得的糖结构进行进一步的化学修饰或转化。这可能涉及磷酸化、糖苷化或其他官能团的引入,以形成最终的核苷化合物。
  3. 脱保护与纯化:通过适当的脱保护策略和纯化技术获得所需的核苷中间体。

这些中间体在合成过程中具有高度选择性和反应性,在特定条件下能够精确地进行化学转化。因此,它们对于确保目标产品的高质量生产和高效开发至关重要。此外,不同类型的核苷中间体可以用于制备不同的药物分子,如抗病毒药物(例如阿昔洛韦)、抗癌药物以及其他多种生物活性物质。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
6-氯-9-beta-D-(2,3-异亚丙基)呋喃核糖基嘌呤 6-chloro-9-(2,3-O-isopropylidene-β-D-ribofuranosyl)-9H-purine 39824-26-5 C13H15ClN4O4
6-氯-9-beta-D-(2,3-异亚丙基)呋喃核糖基嘌呤
6-氯-9-(beta-D-阿拉伯呋喃糖基)嘌呤 6-Chlor-9-ss-D-ribofuranosylpurin 2004-06-0 C10H11ClN4O4
6-氯-9-(beta-D-阿拉伯呋喃糖基)嘌呤
6-氮杂尿苷 6-Azauridin 54-25-1 C8H11N3O6
6-氮杂尿苷
6-巯基鸟嘌呤核苷 6-thioguanosine 85-31-4 C10H13N5O4S
6-巯基鸟嘌呤核苷
5’-O-(4,4’-二甲氧基三苯甲基)尿苷 5'-dimethoxytrityluridine 81246-79-9 C30H30N2O8
5’-O-(4,4’-二甲氧基三苯甲基)尿苷
5-碘胞苷 4-amino-1-((2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-yl)-5-iodopyrimidine-2(1H)-one 1147-23-5 C9H12IN3O5
5-碘胞苷
5-碘尿苷 5-iodouridine 1024-99-3 C9H11IN2O6
5-碘尿苷
5-碘代杀结核菌素 5-iodotubercidin 24386-93-4 C11H13IN4O4
5-碘代杀结核菌素
5-甲酰基尿嘧啶 2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carbaldehyde 1195-08-0 C5H4N2O3
5-甲酰基尿嘧啶
5-甲基胞苷 5-methylcytidine 2140-61-6 C10H15N3O5
5-甲基胞苷
5-甲基尿甙 5-Methyluridine 1463-10-1 C10H14N2O6
5-甲基尿甙
5-甲基-2'-氧甲基胞苷 5,2’-O-dimethylcytidine 113886-70-7 C11H17N3O5
5-甲基-2'-氧甲基胞苷
5-溴尿苷 5-bromouridine 957-75-5 C9H11BrN2O6
5-溴尿苷
5-氯尿嘧啶核苷 5-chlorouridine 2880-89-9 C9H11ClN2O6
5-氯尿嘧啶核苷
5-氟胞嘧啶核苷 5-fluorocytidine 2341-22-2 C9H12FN3O5
5-氟胞嘧啶核苷
5-氟尿苷 5-Fluorouracil arabinoside 18814-21-6 C9H11FN2O6
5-氟尿苷
5-氟尿嘧啶核苷 5-fluorouridine 316-46-1 C9H11FN2O6
5-氟尿嘧啶核苷
5-N-乙基酰胺基腺苷 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 35920-39-9 C12H16N6O4
5-N-乙基酰胺基腺苷
5'-对甲苯磺酸腺苷 5'-tosyladenosine 5135-30-8 C17H19N5O6S
5'-对甲苯磺酸腺苷
5'-O-三苯甲基尿苷 5'-O-trityluridine 6554-10-5 C28H26N2O6
5'-O-三苯甲基尿苷
5'-O-[二(4-甲氧基苯基)苯基甲基]-3'-O-[(叔丁基)二甲基硅烷基]尿苷 5'-O-[bis(4-methoxyphenyl)(phenyl)methyl]-3'-O-[dimethyl(tert-butyl)silyl]uridine 81246-81-3 C36H44N2O8Si
5'-O-[二(4-甲氧基苯基)苯基甲基]-3'-O-[(叔丁基)二甲基硅烷基]尿苷
5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-N6-苯甲酰基-2'-脱氧腺苷-3'-(2-氰乙基-N,N-二异丙基)亚磷酰胺 N6-benzoyl-5'-O-(4,4'-dimethoxytrityl)-2'-deoxyadenosine-3'-O-[O-(2-cyanoethyl)-N,N'-diisopropylphosphoramidite] 98796-53-3 C47H52N7O7P
5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-N6-苯甲酰基-2'-脱氧腺苷-3'-(2-氰乙基-N,N-二异丙基)亚磷酰胺
4-硫代胸苷 4-thiothymidine 7236-57-9 C10H14N2O4S
4-硫代胸苷
4-硫代尿苷 4-thiouridine 13957-31-8 C9H12N2O5S
4-硫代尿苷
3-脱氮腺苷 3-deazaadenosine 6736-58-9 C11H14N4O4
3-脱氮腺苷
3'-甲氧基鸟苷 3'-O-methylguanosine 10300-27-3 C11H15N5O5
3'-甲氧基鸟苷
3'-甲氧基腺苷 3'-O-methyladenosine 10300-22-8 C11H15N5O4
3'-甲氧基腺苷
2’-O-甲基肌苷 2'-O-methylinosine 3881-21-8 C11H14N4O5
2’-O-甲基肌苷
2’-O-(2-甲氧基乙基)-5-甲基尿苷 2'-O-(2-methoxyethyl)-5-methyluridine 163759-49-7 C13H20N2O7
2’-O-(2-甲氧基乙基)-5-甲基尿苷
2’-C-甲基腺苷 2'-C-methyladenosine 15397-12-3 C11H15N5O4
2’-C-甲基腺苷
2’-C-甲基尿苷 2'-C-methyluridine 31448-54-1 C10H14N2O6
2’-C-甲基尿苷
2’,3’,5’-三乙酰肌苷 2',3',5'-tri-O-acetylinosine 3181-38-2 C16H18N4O8
2’,3’,5’-三乙酰肌苷
2-苯基氨基腺苷 2-phenylaminoadenosine 53296-10-9 C16H18N6O4
2-苯基氨基腺苷
2-碘腺苷 2-iodoadenosine 35109-88-7 C10H12IN5O4
2-碘腺苷
2-硫代胞苷 2-thiocytidine 13239-97-9 C9H13N3O4S
2-硫代胞苷
2-硫代尿苷 2-thiouridine 20235-78-3 C9H12N2O5S
2-硫代尿苷
2-氯腺嘌呤核苷 2-chloroadenosine hydrate 81012-94-4 C10H12ClN5O4*H2O
2-氯腺嘌呤核苷
2-氯腺嘌呤核苷 2-Chloroadenosine 146-77-0 C10H12ClN5O4
2-氯腺嘌呤核苷
2-氯肌苷 2-chloroinosine 13276-43-2 C10H11ClN4O5
2-氯肌苷
2-氯-N6-环戊基腺苷 2-chloro-N<sup>6</sup>-cyclopentyladenosine 37739-05-2 C15H20ClN5O4
2-氯-N6-环戊基腺苷
2-氨基腺嘌呤核苷 2-aminoadenosine 2096-10-8 C10H14N6O4
2-氨基腺嘌呤核苷
2-氨基嘌呤核苷 2-amino-9-β-D-ribofuranosylpurine 4546-54-7 C10H13N5O4
2-氨基嘌呤核苷
2-氨基-4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶 2-amino-3,7-dihydro-4H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-one 7355-55-7 C6H6N4O
2-氨基-4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶
2-氨基-4-氯吡咯并[2,3-d]嘧啶 4-chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-amine 84955-31-7 C6H5ClN4
2-氨基-4-氯吡咯并[2,3-d]嘧啶
2-氨基-3,5-二氢吡咯并[3,2-D]嘧啶-4-酮 9-deazaguanine 65996-58-9 C6H6N4O
2-氨基-3,5-二氢吡咯并[3,2-D]嘧啶-4-酮
2-氟腺苷 2-fluoroadenosine 146-78-1 C10H12FN5O4
2-氟腺苷
2-C-甲基鸟苷 2'-C-methylguanosine 374750-30-8 C11H15N5O5
2-C-甲基鸟苷
2,6-二氯嘌呤核苷 2,6-dichloropurine riboside 13276-52-3 C10H10Cl2N4O4
2,6-二氯嘌呤核苷
2,6-二巯基嘌呤 2,6-Dimercapto-purin 5437-25-2 C5H4N4S2
2,6-二巯基嘌呤
2,2'-脱水尿苷 2,2'-Anhydrouridine 3736-77-4 C9H10N2O5
2,2'-脱水尿苷