摘要:
6、6-和7、7-二烷基-9-烷基-9-氮杂双环[3,3,1]壬烷-3-酮(V)和(IX)由2、2-和3、3-二烷基戊二醛通过罗宾逊-舍夫反应合成,用NaBH4和Na-EtOH还原,分别得到相应的6、6-和7、7-二烷基-9-烷基-9-氮杂双环[3,3,1]壬烷-3-醇(VI)和(X)的A-和B-异构体。醇类A-和B-异构体3位上的羟基分别形成四氢噁嗪环,证实为α-和β-构型。醇类(VI)和(X)的各种酯类和氨基甲酸酯类化合物被合成,并对其药理活性进行了研究。在它们的化合物中,几种乙醇酸衍生物具有强效的抗胆碱活性,并表现出高度的中枢特异性。