摘要:
1-(2-氨基-氧乙基)胞嘧啶(III)是由4-甲硫基-1-(2-邻苯二甲酰亚胺基-氧乙基)-嘧啶-2(1H)-一(II)和甲醇氨制得的。N(4)-乙酰基-(III)的受保护衍生物与重氮甲烷的甲基化,得到化合物(III)的3-和N(4)-甲基衍生物(VIII)和(IV)。在pD 6·4的氧化氘中,(III)中的C-5质子和(VIII)中的C-5质子迅速被氘取代。羟胺水溶液(pH 6)中的化合物(III)在C-6处迅速闭环,并在C-4处被羟胺取代,得到1,3,4,8,9,9a-六氢-8-羟基亚氨基嘧啶基[4,3 - ç〕〔1,2,4〕恶二嗪-6(7 ħ)-一(XI)。化合物(III)也进行自缩合,得到结构类似于(XI)的“二聚体”产物。