摘要:
由N- [双(烷硫基)亚甲基甘氨酸酯8经羧酸钾9或15产生的酰氯10在三乙胺的存在下与亚胺11a和11b以及硫代亚磺酸S-烷基酯11c和21反应。 。当使用N-苯甲叉基苯胺(11a)时,N-保护的3-氨基-1,4,4-三苯基-2-氮杂环丁烷酮12和16的收率很高,而N的收率是-苄基苯胺11b以及11c和21仅在1%和10%之间。与11b反应期间分离出的咪唑烷酮17和18提供了有关反应路径的信息。-描述了12a中氨基保护基的去除以及12c的甲基化为全取代的β-内酰胺25(通过烯醇化物24)。