摘要:
1tosyl-4-氨基-L-脯氨酸(I I)和1tosyl-4-氨基-L-脯氨酸(III)的乙基酯是通过[2]中给出的方法从L-羟脯氨酸开始获得的。我们没有成功地在中性介质中用环氧乙烷进行( tit )的羟乙基化,可能是因为 III 以两性离子的形式存在。4-二-(2'-羟乙基)氨基-1-甲苯磺酰基脯氨酸(IV)在III的钾盐与过量环氧乙烷在水溶液或水-醇溶液中的反应中以高产率形成。在反应混合物中和并除去过量的环氧乙烷和溶剂后,产物IV无需分离,依次用亚硫酰氯和乙醇处理。为了去除矿物盐,4-[di-(2'