Lithium(1+)ion5-phenyl-1,3,4-thiadiazole-2-carboxylate | 2253632-97-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Lithium(1+)ion5-phenyl-1,3,4-thiadiazole-2-carboxylate
• 英文别名: lithium;5-phenyl-1,3,4-thiadiazole-2-carboxylate
• CAS: 2253632-97-0
• 化学式: C₉H₅N₂O₂S*Li
• 分子量: 212.158
• InChiKey: XUFHMRAQLVKGBI-UHFFFAOYSA-M

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6,7-二甲氧基-4-(4-氨基苯氧基)喹啉 、 Lithium(1+)ion5-phenyl-1,3,4-thiadiazole-2-carboxylate 在 三乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以72 %的产率得到N-(4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)phenyl)-5-phenyl-1,3,4-thiadiazole-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  噻唑/噻二唑甲酰胺支架衍生物的设计、合成和生物学评价作为潜在的 c-Met 激酶抑制剂用于癌症治疗

  摘要：

  摘要 作为我们不断努力发现新型 c-Met 抑制剂作为抗肿瘤药物的一部分，我们设计、合成了四个系列的噻唑/噻二唑甲酰胺衍生类似物，并评估了其针对 c-Met 和四种人类癌细胞系的体外活性。经过五个周期的构效关系优化后，发现化合物51am在生化和细胞分析中都是最有前途的抑制剂。此外，51am对几种 c-Met 突变体表现出效力。从机制上讲，51am不仅诱导 MKN-45 细胞的细胞周期停滞和凋亡，而且抑制细胞和无细胞系统中的 c-Met 磷酸化。它还在 BALB/c 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。此外， 51am与 c-Met 和 VEGFR-2 的结合模式为选择性 c-Met 抑制剂的发现提供了新的见解。总而言之，这些结果表明51am可能是值得进一步开发的抗肿瘤候选药物。

  DOI：

  10.1080/14756366.2023.2247183
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 5-phenyl-1,3,4-thiadiazole-2-carboxylate 在 水 、 lithium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 Lithium(1+)ion5-phenyl-1,3,4-thiadiazole-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  噻唑/噻二唑甲酰胺支架衍生物的设计、合成和生物学评价作为潜在的 c-Met 激酶抑制剂用于癌症治疗

  摘要：

  摘要 作为我们不断努力发现新型 c-Met 抑制剂作为抗肿瘤药物的一部分，我们设计、合成了四个系列的噻唑/噻二唑甲酰胺衍生类似物，并评估了其针对 c-Met 和四种人类癌细胞系的体外活性。经过五个周期的构效关系优化后，发现化合物51am在生化和细胞分析中都是最有前途的抑制剂。此外，51am对几种 c-Met 突变体表现出效力。从机制上讲，51am不仅诱导 MKN-45 细胞的细胞周期停滞和凋亡，而且抑制细胞和无细胞系统中的 c-Met 磷酸化。它还在 BALB/c 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。此外， 51am与 c-Met 和 VEGFR-2 的结合模式为选择性 c-Met 抑制剂的发现提供了新的见解。总而言之，这些结果表明51am可能是值得进一步开发的抗肿瘤候选药物。

  DOI：

  10.1080/14756366.2023.2247183