摘要:
我们开发了一种通用合成方法,用于制备 DOTA 衍生的杂金属偶联物,作为潜在的双模 MRI/PET(SPECT) 分子探针。我们合成了炔类和叠氮取代的 DOTA 衍生螯合剂,并将其与 Gd3+(MRI 报告物)或 Cu2+、Ga3+ 和 In3+(潜在的 PET 或 SPECT 报告物)的 "冷 "同位素金属化。Cu+催化的惠斯根[3 + 2]环化反应是合成潜在双模 MRI/PET(SPECT) 分子探针的关键步骤。对反应条件进行了初步优化,以使反应条件与 Cu2+、Ga3+ 和 In3+ 等寿命较短的放射性同位素兼容。测定了潜在的双模 MRI/PET(SPECT)分子探针的磁共振成像灵敏度,并与临床使用的磁共振成像造影剂的灵敏度进行了比较。